Samenstelling
Navalit XGVS EFFIK Benelux NV/SA
- Toedieningsvorm
- Capsule met gereguleerde afgifte
Bevat per tablet: doxylamine(succinaat) 10 mg, pyridoxine(hydrochloride) 10 mg.
Xonvea XGVS Exeltis Healthcare
- Toedieningsvorm
- Tablet, maagsapresistent
Bevat per tablet: doxylamine(succinaat) 10 mg, pyridoxine(hydrochloride) 10 mg.
Uitleg symbolen
XGVS | Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS). |
OTC | 'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel. |
Bijlage 2 | Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. |
Aanvullende monitoring | Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb. |
Samenstelling
Allegra fexotabs (hydrochloride) XGVS OTC Opella Healthcare France SAS
- Toedieningsvorm
- Tablet, omhuld
- Sterkte
- 120 mg
Fexofenadine (hydrochloride) Diverse fabrikanten
- Toedieningsvorm
- Tablet, omhuld
- Sterkte
- 180 mg
Fexofenadine (hydrochloride) OTC Diverse fabrikanten
- Toedieningsvorm
- Tablet, omhuld
- Sterkte
- 120 mg
Telfast (hydrochloride) Opella Healthcare France SAS
- Toedieningsvorm
- Tablet, omhuld
- Sterkte
- 180 mg
Uitleg symbolen
XGVS | Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS). |
OTC | 'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel. |
Bijlage 2 | Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. |
Aanvullende monitoring | Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb. |
Advies
Bij ernstig zwangerschapsbraken dat medicamenteus behandeld moet worden gaat op basis van ervaring de voorkeur uit naar meclozine met als tweede keus metoclopramide.
Voor doxylamine/pyridoxine is geen advies vastgesteld.
Advies
Vermijd bij allergische rinitis zoveel mogelijk de prikkels die klachten veroorzaken. Incidentele klachten kunnen medicamenteus behandeld worden met een niet-sederend antihistaminicum (oraal of nasaal) vanwege de snelle werking. Bij intermitterende en milde klachten kan een niet-sederend antihistaminicum (oraal of nasaal) of een nasaal corticosteroïd worden gebruikt. Bij een verstopte neus en bij persisterende en matig-ernstige tot ernstige klachten, gaat de voorkeur uit naar een nasaal corticosteroïd dat bij onvoldoende effect kan worden gecombineerd met een antihistaminicum (oraal niet-sederend of nasaal). Faalt ook de combinatietherapie en zijn de klachten ernstig, dan kan een allergeen-specifieke immunotherapie in aanmerking komen, na zorgvuldige afweging van de voor- en nadelen samen met de patiënt.
Bij een allergische conjunctivitis geven oogdruppels met een antihistaminicum veelal verlichting van de klachten. Voeg bij hardnekkige en hevige conjunctivitisklachten, prednisolon-oogdruppels toe (max. 3 dagen). Bij hevige klachten aan de oogleden, kan aanbrengen van hydrocortisoncrème gedurende enkele dagen effectief zijn. Overweeg bij frequent recidiverende conjunctivitis een onderhoudsbehandeling met een antihistaminicum-oogdruppel; combineer met een (‘niet-sederend’) oraal antihistaminicum bij onvoldoende effect. Behandel een rinoconjunctivitis in eerste instantie met een corticosteroïdneusspray, aangezien de oogklachten hierdoor vaak al afnemen.
Offlabel: De aanpak bij chronische jeuk van onbekende oorsprong is gericht op symptoombestrijding. Lokale indifferente middelen hebben een verzachtende, verkoelende en jeukstillende werking. Voeg eventueel levomenthol en/of een lokaal anestheticum toe. Start orale antihistaminica bij onvoldoende effect. Bij falen van lokale middelen en orale antihistaminica kunnen in de tweedelijnszorg enkele andere opties overwogen worden.
Vermijd bij urticaria in eerste instantie uitlokkende factoren indien bekend. Start bij jeuk bij urticaria met lokale anti-jeukmiddelen. Geef vervolgens een tweedegeneratie-antihistaminicum, bij voorkeur levocetirizine of desloratadine en verdubbel de dosering bij onvoldoende effect. Overweeg bij aanhoudende, ernstige klachten van acute urticaria bij volwassenen ondanks een dubbele dosering antihistaminicum, eenmalig een kuur prednisolon. Doseer bij chronische spontane urticaria in de tweedelijnszorg tweedegeneratie-antihistaminica tot viermaal de geregistreerde dosis. Bij onvoldoende effect, overweeg als zijstap om te switchen tussen tweedegeneratie-antihistaminica, de toevoeging van montelukast en/of een korte kuur orale corticosteroïden. Vervolgens kan omalizumab en/of ciclosporine worden overwogen.
Indicaties
- Misselijkheid en braken tijdens de zwangerschap bij vrouwen ouder dan 18 jaar die niet reageren op een conservatief beleid (verandering levensstijl en dieet).
Gerelateerde informatie
Indicaties
- Seizoensgebonden allergische rinitis;
- Chronische idiopathische urticaria.
Gerelateerde informatie
Doseringen
Misselijkheid en braken bij zwangerschap
Volwassenen
2 capsules '10/10' of 2 tabletten '10/10' voor het slapengaan (dag 1). Bij voldoende effect, deze dosering handhaven. Bij aanhoudende klachten tot de middag van dag 2, voor het slapengaan 2 capsules '10/10' of 2 tabletten '10/10' (dag 2) en op dag 3 's ochtends 1 capsule '10/10' of 1 tablet '10/10' en voor het slapengaan 2 capsules '10/10' of 2 tabletten '10/10'. Bij aanhoudende symptomen op dag 3: vanaf dag 4 dosering verhogen naar 4 capsules '10/10' of 4 tabletten '10/10' per dag; 's ochtends 1 capsule '10/10' of 1 tablet '10/10', halverwege de dag 1 capsules '10/10' of 1 tablet '10/10' en voor het slapengaan 2 capsules '10/10' of 2 tabletten '10/10'. Maximaal 4 capsules '10/10' of 4 tabletten '10/10' per dag. Bouw geleidelijk af om plotselinge terugkeer van klachten te voorkomen. Niet innemen op basis van behoefte.
Verminderde nierfunctie: er zijn geen farmacokinetische onderzoeken gedaan; mogelijk moet de dosis worden aangepast afhankelijk van de mate van ernst van de nier-/leverinsufficientie.
Verminderde leverfunctie: er zijn geen farmacokinetische onderzoeken gedaan; mogelijk moet de dosis worden aangepast afhankelijk van de mate van ernst van de nier-/leverinsufficientie.
Toediening
- Innemen op een lege maag met een glas water. Voedsel kan de vertraagde werking verder uitstellen en de absorptie verminderen.
- Heel doorslikken; niet kauwen, breken of fijnmalen.
Doseringen
Allergische rinitis
Volwassenen en kinderen ≥ 12 jaar
120 mg 1×/dag.
Urticaria
Volwassenen en kinderen ≥ 12 jaar
180 mg 1×/dag.
Verminderde nierfunctie: volgens de fabrikant is er geen dosisaanpassing nodig. Volgens de KNMP bij een creatinineklaring van 10-50 ml/min voorzichtigheidshalve de dosering verlagen naar 50% van de normale dosering.
Verminderde leverfunctie: er is geen dosisaanpassing nodig.
Bijwerkingen
Zeer vaak (> 10%): slaperigheid.
Vaak (1-10%): duizeligheid. Vermoeidheid. Droge mond. Obstipatie. Wazig zicht. Urineretentie. Verhoogde bronchiale secreties.
Soms (0,1-1%): verwarde toestand. Misselijkheid, overgeven, diarree. Diplopie, glaucoom. Asthenie, perifeer oedeem. Orthostatische hypotensie. Oorsuizen. Huiduitslag, lichtgevoeligheidsreacties.
Zelden (0,01-0,1%): tremor, convulsie, agitatie. Hemolytische anemie.
Verder zijn gemeld: overgevoeligheid. Angst, desoriëntatie, slapeloosheid, nachtmerries. Hoofdpijn, migraine, paresthesie, psychomotorische hyperactiviteit. Zichtstoornissen. Draaiduizeligheid. Benauwdheid, hartkloppingen, tachycardie. Opgezette buik, buikpijn. Hyperhidrose, jeuk, maculopapuleuze huiduitslag. Dysurie. Pijn op de borst, prikkelbaarheid, malaise.
Bijwerkingen
Vaak (1-10%): hoofdpijn, sufheid, duizeligheid. Misselijkheid.
Soms (0,1–1%): vermoeidheid.
Verder zijn gemeld bij volwassenen: overgevoeligheidsreacties zoals angio-oedeem, pijn op de borst, dyspneu en anafylactische reacties. Tachycardie en palpitaties (vooral bij patiënten die een cardiovasculaire aandoening hebben of hebben gehad). Diarree. Wazig zien. Slaapstoornissen, nervositeit, nachtmerries, overmatig dromen. Huiduitslag, urticaria en jeuk.
Interacties
Niet samen gebruiken met monoamineoxidaseremmers (MAO-remmers). Deze verlengen en intensiveren de anticholinergische effecten van antihistaminica. Gelijktijdig gebruik is volgens de fabrikant gecontra-indiceerd.
Vermijd gelijktijdig gebruik van middelen die het CZS onderdrukken, waaronder alcohol, hypnotiserende sedativa en kalmerende middelen. Combinatie kan leiden tot ernstige slaperigheid.
Pyridoxine verzwakt door versnelde afbraak de werking van levodopa; dit antagonisme wordt niet waargenomen bij combinatie met een perifere decarboxylaseremmer.
Isoniazide en penicillamine kunnen de werking van pyridoxine storen en de behoefte aan vitmane B6 vergroeten.
Interacties
Fexofenadine is een P-glycoproteïne (Pgp) en organische anion-transporterende polypeptiden (OATP)-substraat.
Gelijktijdig gebruik van Pgp-remmers erytromycine of ketoconazol verhoogt de plasmaspiegel van fexofenadine met een factor twee à drie (zonder effect op het QT-interval).
De blootstelling aan fexofenadine kan afnemen bij gelijktijdige toediening van de zwakke Pgp-inductor apalutamide. In onderzoek nam de AUC 30% af bij een enkele dosis van 30 mg fexofenadine.
Gelijktijdige inname van antacida die aluminium- en magnesiumhydroxide bevatten, vermindert de biologische beschikbaarheid; een tijdsinterval van twee uur aanhouden.
Antihistaminica beïnvloeden immunotherapie bij allergie.
Zwangerschap
Pyridoxine passeert de placenta.
Teratogenese: Ruime ervaring met doxylamine bij de mens heeft geen schadelijke effecten laten zien. Pyridoxine wordt in verband gebracht met het mogelijk ontstaan van neuropathie bij langdurig gebruik > 25 mg/dag; er zijn geen aanwijzingen bij kortdurend gebruik van 40–50 mg/dag.
Advies: Kan waarschijnlijk veilig worden gebruikt.
Zwangerschap
Antihistaminica passeren de placenta.
Teratogenese: Er is ruime ervaring tijdens de zwangerschap. Gegevens uit bijna 3000 zwangerschappen duiden niet op een verhoogd risico op aangeboren afwijkingen.
Advies: Kan waarschijnlijk veilig gebruikt worden.
Lactatie
Overgang in de moedermelk: doxylamine(succinaat): Vanwege de molecuulgrootte wordt overgang in de moedermelk verwacht. Pyridoxinehydrochloride: ja.
Farmacologisch effect: Opwinding, prikkelbaarheid en sedatie zijn gemeld bij zuigelingen die vermoedelijk zijn blootgesteld aan doxylaminesuccinaat via de moedermelk. Zuigelingen met apneu of andere respiratoire syndromen kunnen in het bijzonder gevoelig zijn voor de sedatieve effecten. Bij vermoedelijke blootstelling aan pyridoxinehydrochloride zijn geen meldingen van bijwerkingen.
Advies: Het gebruik van dit geneesmiddel óf het geven van borstvoeding ontraden.
Lactatie
Overgang in de moedermelk: Ja, in geringe mate. Een nadelig effect bij de zuigeling lijkt onwaarschijnlijk.
Advies: Kan waarschijnlijk veilig worden gebruikt.
Contra-indicaties
- overgevoeligheid voor antihistaminica, type ethanolaminederivaten.
- porfyrie.
Zie voor meer contra-indicaties de rubriek Interacties.
Waarschuwingen en voorzorgen
Anticholinerge eigenschappen: wees voorzichtig bij astma, een verhoogde oogdruk, nauwe-kamerhoekglaucoom, een stenoserende maagzweer, pyloroduodenale obstructie en blaashalsobstructie.
Voor de werkzaamheid bij hyperemesis gravidarum is er beperkt bewijs. In dit geval dient behandeling door een specialist plaats te vinden.
Interferentie met urineonderzoeken kan optreden; fout-positieve uitslagen van drugsonderzoeken naar methadon, opiaten en fencyclidine (PCP) kunnen optreden. Voer bij een positieve immunoassay-uitslag een bevestigende test, zoals gaschromatografie-massaspectrometrie (GC-MS), uit om de identiteit van de stof te bevestigen.
Niet onderzocht: De veiligheid en werkzaamheid zijn niet vastgesteld bij kinderen < 18 jaar. Er zijn geen farmacokinetische onderzoeken gedaan bij patiënten met een verminderde nier– of leverfunctie.
Dit middel kan invloed hebben op de rijvaardigheid en het vermogen om machines te bedienen.
Waarschuwingen en voorzorgen
Voorzichtig bij patiënten die een cardiovasculaire aandoening hebben (gehad) vanwege de kans op tachycardie en palpitaties.
Antihistaminica beïnvloeden de uitslagen van allergietesten.
Er zijn onvoldoende gegevens over de effectiviteit en veiligheid bij ouderen en bij mensen met een verminderde nier- of leverfunctie. De veiligheid en werkzaamheid bij kinderen < 12 jaar zijn niet vastgesteld.
Dit middel kan invloed hebben op de rijvaardigheid en het vermogen om machines te bedienen. Raadpleeg ‘Rij Veilig met Medicijnen’ van het IVM.
Overdosering
Symptomen
Rusteloosheid, droge mond, verwijde pupillen, slaperigheid, draaiduizeligheid, mentale verwardheid en tachycardie. Bij toxische doses anticholinerge effecten waaronder toevallen, rabdomyolyse, acuut nierfalen en overlijden. Als toxische dosis doxylamine voor kinderen wordt een dosering van 1,8 mg/kg gemeld. Er is bij kinderen geen correlatie gevonden tussen de ingenomen hoeveelheid, de plasmaspiegel en de klinische symptomatologie.
Neem voor (meer) informatie over een vergiftiging met doxylamine/pyridoxine contact op met het Nationaal Vergiftigingen Informatie Centrum .
Eigenschappen
Combinatie van een antihistaminicum en vitamine B6. Doxylamine is een eerste generatie antihistaminicum. Het passeert de bloed-hersenbarrière en oefent een anti-emetische werking uit door selectief te binden aan H1-receptoren in de hersenen. Pyridoxine is vitamine B6 en een prodrug die voornamelijk wordt gemetaboliseerd in de lever. Pyridoxal 5'–fosfaat (PLP) is de belangrijkste actieve anti-emetische metaboliet. Het werkingsmechanisme van de combinatie van doxylamine en pyridoxine voor de behandeling van misselijkheid en braken tijdens de zwangerschap is niet bekend.
Kinetische gegevens
Resorptie | voornamelijk in het jejunum. Voedsel vertraagt de absorptie van zowel doxylamine als pyridoxine. |
T max | 6–7,5 uur (doxylamine) en 4–5,5 uur (pyridoxine). |
Eliminatie | vnl. met de urine als metabolieten. |
T 1/2el | 10–12,6 uur (doxylamine) en 0,4–1,9 uur (pyridoxine). Voor pyridoxal-5-fosfaat, de belangrijkste metaboliet van pyridoxine: 81,6–454 uur. |
Metabolisering | doxylamine door N-dealkylering tot voornaamste metabolieten N-desmethyl-doxylamine en N,N-didesmethyl-doxylamine. Pyridoxine in pyridoxal, pyridoxal-5-fosfaat, pyridoxamine en pyridoxamine-5-fosfaat. |
Overig | de farmacokinetiek is vastgesteld bij gezonde, niet-zwangere volwassen vrouwen. |
Uitleg afkortingen
F | biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt) |
T max | tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening |
V d | verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam) |
T 1/2 | plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren) |
T 1/2el | plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd |
Eigenschappen
Niet-sederend H1-antihistaminicum (geen centraal aangrijpingspunt). Fexofenadine is een farmacologisch actieve metaboliet van terfenadine. Werking: binnen 1 uur, max. na 6 uur.
Kinetische gegevens
Resorptie | snel. |
T max | 1–3 uur. |
Metabolisering | nauwelijks. |
Eliminatie | waarschijnlijk vnl. met de feces, 10% onveranderd met de urine. |
T 1/2el | 11–15 uur. |
Uitleg afkortingen
F | biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt) |
T max | tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening |
V d | verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam) |
T 1/2 | plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren) |
T 1/2el | plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd |
Groepsinformatie
doxylamine/pyridoxine hoort bij de groep antihistaminica, systemisch.
- acrivastine (R06AX18) Vergelijk
- cetirizine (R06AE07) Vergelijk
- chloorcyclizine/cinnarizine (N07CA52) Vergelijk
- cinnarizine (N07CA02) Vergelijk
- clemastine (R06AA04) Vergelijk
- cyclizine (R06AE03) Vergelijk
- desloratadine (R06AX27) Vergelijk
- dimetindeen (R06AB03) Vergelijk
- ebastine (R06AX22) Vergelijk
- fexofenadine (R06AX26) Vergelijk
- hydroxyzine (N05BB01) Vergelijk
- ketotifen (oraal) (R06AX17) Vergelijk
- levocetirizine (R06AE09) Vergelijk
- loratadine (R06AX13) Vergelijk
- meclozine (R06AE05) Vergelijk
- meclozine/pyridoxine (R06AE55) Vergelijk
- mizolastine (R06AX25) Vergelijk
- promethazine (R06AD02) Vergelijk
- rupatadine (R06AX28) Vergelijk
Groepsinformatie
fexofenadine hoort bij de groep antihistaminica, systemisch.
- acrivastine (R06AX18) Vergelijk
- cetirizine (R06AE07) Vergelijk
- chloorcyclizine/cinnarizine (N07CA52) Vergelijk
- cinnarizine (N07CA02) Vergelijk
- clemastine (R06AA04) Vergelijk
- cyclizine (R06AE03) Vergelijk
- desloratadine (R06AX27) Vergelijk
- dimetindeen (R06AB03) Vergelijk
- doxylamine/pyridoxine (R06AA59) Vergelijk
- ebastine (R06AX22) Vergelijk
- hydroxyzine (N05BB01) Vergelijk
- ketotifen (oraal) (R06AX17) Vergelijk
- levocetirizine (R06AE09) Vergelijk
- loratadine (R06AX13) Vergelijk
- meclozine (R06AE05) Vergelijk
- meclozine/pyridoxine (R06AE55) Vergelijk
- mizolastine (R06AX25) Vergelijk
- promethazine (R06AD02) Vergelijk
- rupatadine (R06AX28) Vergelijk