Samenstelling
Allerfre OTCBijlage 2 Reckitt Benckiser Nederland bv
- Toedieningsvorm
- Tablet
- Sterkte
- 10 mg
Claritine OTCBijlage 2 Bayer bv
- Toedieningsvorm
- Stroop
- Sterkte
- 1 mg/ml
- Verpakkingsvorm
- 60 ml
Conserveermiddel: benzoëzuur (Na-zout). De stroop bevat tevens propyleenglycol (50 mg/ml), maltitol (0,6 g/ml) en sorbitol (140 mg/ml).
- Toedieningsvorm
- Tablet
- Sterkte
- 10 mg
Loratadine OTCBijlage 2 Diverse fabrikanten
- Toedieningsvorm
- Tablet
- Sterkte
- 10 mg
- Toedieningsvorm
- Tablet, omhuld
- Sterkte
- 10 mg
- Toedieningsvorm
- Tablet, orodispergeerbaar
- Sterkte
- 10 mg
De orodispergeerbare tablet bevat tevens sorbitol en aspartaam (0,5 mg/tablet, overeenkomend met 0,25 mg fenylalanine).
Uitleg symbolen
| XGVS | Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS). |
| OTC | 'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel. |
| Bijlage 2 | Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. |
| Aanvullende monitoring | Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb. |
Samenstelling
Hydroxyzine (dihydrochloride) Diverse fabrikanten
- Toedieningsvorm
- Tablet
- Sterkte
- 10 mg, 25 mg
Uitleg symbolen
| XGVS | Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS). |
| OTC | 'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel. |
| Bijlage 2 | Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. |
| Aanvullende monitoring | Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb. |
Samenstelling
Nedeltran (als tartraat) Sanofi SA
- Toedieningsvorm
- Tablet, omhuld
- Sterkte
- 5 mg
Uitleg symbolen
| XGVS | Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS). |
| OTC | 'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel. |
| Bijlage 2 | Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. |
| Aanvullende monitoring | Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb. |
Advies
Vermijd bij allergische rinitis zoveel mogelijk de prikkels die klachten veroorzaken. Bij gebruik van geneesmiddelen is bij incidentele klachten een niet-sederend antihistaminicum (oraal of nasaal) eerste keus vanwege de snelle werking. Bij intermitterende en milde klachten kan een antihistaminicum (oraal niet-sederend of nasaal) of een nasaal corticosteroïd worden gebruikt. Bij een verstopte neus en bij persisterende en matig ernstige tot ernstige klachten gaat de voorkeur uit naar een nasaal corticosteroïd dat bij onvoldoende effect kan worden gecombineerd met een antihistaminicum (oraal niet-sederend of nasaal). Faalt ook de combinatietherapie en zijn de klachten ernstig, dan kan een allergeen-specifieke, subcutane immunotherapie in aanmerking komen, na zorgvuldige afweging van de voor- en nadelen samen met de patiënt.
Advies
Hydroxyzine heeft geen plaats in de behandeling van angststoornissen, vanwege de geringe anxiolytische werking en de bijwerkingen. Voor de keuze van de juiste standaardbehandeling zie angststoornis.
Advies
Vermijd bij allergische rinitis zoveel mogelijk de prikkels die klachten veroorzaken. Bij gebruik van geneesmiddelen is bij incidentele klachten een niet-sederend antihistaminicum (oraal of nasaal) eerste keus vanwege de snelle werking. Bij intermitterende en milde klachten kan een antihistaminicum (oraal niet-sederend of nasaal) of een nasaal corticosteroïd worden gebruikt. Bij een verstopte neus en bij persisterende en matig ernstige tot ernstige klachten gaat de voorkeur uit naar een nasaal corticosteroïd dat bij onvoldoende effect kan worden gecombineerd met een antihistaminicum (oraal niet-sederend of nasaal). Faalt ook de combinatietherapie en zijn de klachten ernstig, dan kan een allergeen-specifieke, subcutane immunotherapie in aanmerking komen, na zorgvuldige afweging van de voor- en nadelen samen met de patiënt.
Vanwege meer kans op sedatie en interacties bij gebruik van een sederend antihistaminicum, gaat de voorkeur uit naar een niet-sederend antihistaminicum. Het gebruik van een sederend antihistaminicum wordt afgeraden.
Indicaties
- Verlichting van symptomen van allergische rinitis.
- Symptomatische behandeling van chronische urticaria.
Gerelateerde informatie
Indicaties
Symptomatische behandeling van:
- jeuk;
- spanning met angstgevoelens bij volwassenen.
Gerelateerde informatie
Indicaties
- Allergische aandoeningen die berusten op het vrijkomen van histamine, zoals:
- allergische rinitis;
- urticaria;
- andere dermatosen berustend op allergie van het directe type.
- Als adjuvans bij astma bronchiale van allergische genese.
Gerelateerde informatie
Dosering
Symptomatische behandeling allergische rinitis of chronische urticaria:
Volwassenen en kinderen vanaf 6 jaar met een lichaamgewicht > 30 kg:
10 mg 1×/dag.
Kinderen 2–6 jaar:
Lichaamsgewicht ≤ 30 kg: 5 mg 1×/dag.
Lichaamsgewicht > 30 kg: 10 mg 1×/dag.
Bij leverinsufficiëntie: bij een milde of matige leverfunctiestoornis is aanpassing van de dosering niet nodig. Bij ernstige leverfunctiestoornis bij volwassenen en kinderen met lichaamsgewicht > 30 kg: aanvankelijk 10 mg elke 2 dagen; bij kinderen met lichaamsgewicht ≤ 30 kg: aanvankelijk 5 mg elke 2 dagen.
Bij nierfunctiestoornis: is aanpassing van de dosis niet nodig.
Bij ouderen: is aanpassing van de dosis niet nodig.
Toedieningsinformatie: de orodispergeerbare tablet op de tong houden tot deze volledig is opgelost.
Dosering
De tablet van 25 mg heeft een breukgleuf om een dosis van 12,5 mg mogelijk te maken. Ondanks deze mogelijkheid is het met de beschikbare tabletsterktes niet altijd mogelijk de hieronder aangegeven dosering(en) op te volgen.
Gebruik de laagst effectieve dosis en gedurende een zo kort mogelijke periode.
Jeuk:
Volwassenen:
Starten met 25 mg voor het slapen gaan, indien nodig gevolgd door 25 mg 3–4×/dag. De maximale dagelijkse dosis is 100 mg/dag.
Kinderen vanaf 12 maanden:
1 mg/kg lichaamsgewicht per dag in meerdere giften. De maximale dagelijkse dosis is: bij lichaamsgewicht ≤ 40 kg: 2 mg/kg/dag, bij een lichaamsgewicht > 40 kg: 100 mg/dag.
Spanning met angstgevoelens:
Volwassenen:
50 mg per dag in 3 giften: 12,5 mg 's ochtends, 12,5 mg 's middags en 25 mg 's avonds. In meer ernstige gevallen kan de dosering worden verhoogd tot max. 100 mg per dag.
Gebruik bij ouderen wordt ontraden; indien bij hen toch wordt gekozen voor een behandeling met hydroxyzine dan de helft van de dosering aanhouden. Maximale dagelijkse dosis is 50 mg.
Bij mensen met een ernstige leverfunctiestoornis de dosering verminderen met ca. 33%; met een matig tot ernstige nierfunctiestoornis (creatinineklaring < 50 ml/min) vanwege een mogelijke accumulatie van de actieve metaboliet cetirizine de dosering verminderen en/of het toedieningsinterval verlengen.
Dosering
De tablet heeft een breukgleuf.
Allergische aandoeningen:
Volwassenen:
5–40 mg per dag, in 3–4 doses. Maximaal 40 mg/dag.
Kinderen ≥ 2 jaar:
Richtlijn: 0,75–1 mg/kg lichaamsgewicht per dag, in 3–4 doses;
dat is voor 2–5 jaar: 10–20 mg per dag, max. 20 mg/dag;
5–10 jaar: 20–30 mg per dag, max. 30 mg/dag.
De tablet innemen met water, melk of een andere vloeistof.
Bijwerkingen
Vaak (1-10%): slaperigheid. Bij kinderen: hoofdpijn, zenuwachtigheid, vermoeidheid.
Soms (0,1-1%): hoofdpijn, slapeloosheid. Toegenomen eetlust.
Zeer zelden (< 0,01%): overgevoeligheidsreacties (inclusief angio-oedeem en anafylaxie). Tachycardie, palpitaties. Duizeligheid, convulsies. Vermoeidheid. Droge mond, misselijkheid, gastritis. Huiduitslag, alopecia. Abnormale leverfuncties.
Verder is gemeld: gewichtstoename.
Bijwerkingen
Zeer vaak (> 10%): slaperigheid.
Vaak (1-10%): hoofdpijn, sedatie. Droge mond. Vermoeidheid.
Soms (0,1-1%): agitatie, verwardheid. Duizeligheid, slapeloosheid, tremor. Misselijkheid. Malaise, koorts.
Zelden (0,01-0,1%): overgevoeligheid. Hypotensie, tachycardie. Desoriëntatie, hallucinatie. Convulsies, dyskinesie. Accommodatiestoornissen, wazig zien. Braken, obstipatie. Urineretentie. Jeuk, huiduitslag (erythemateus, maculo–papillair), urticaria, dermatitis. Afwijkende leverfunctiewaarden.
Zeer zelden (< 0,01%): anafylactische shock, bronchospasme, angio–oedeem. Toegenomen transpiratie, erythema fixatum, erythema multiforme, acuut gegeneraliseerde exanthemateuze pustulose (AGEP), Stevens–Johnsonsyndroom.
Verder zijn gemeld: verlenging QT–interval, ventriculaire ritmestoornissen zoals 'torsade de pointes', syncope, trombocytopenie, asthenie, depressie, paresthesie, dysurie, hepatitis, diarree, blaarvormingen (bv. toxische epidermale necrolyse, pemfigoïd). De volgende bijwerkingen door cetirizine (de voornaamste metaboliet) zijn ook mogelijk: agressie, tics, dystonie, oculogyratie, enurese, oedeem en gewichtstoename.
Jonge kinderen lopen meer kans op het ontwikkelen van bijwerkingen gerelateerd aan het CZS (zoals convulsies).
Bijwerkingen
Zeer zelden (< 0,01%): angio-oedeem. Hemoytische anemie, leukopenie, agranulocytose.
Tevens zijn gemeld: hypotensie, hartkloppingen, diverse ECG-veranderingen (verlenging QT-interval, ST-daling, veranderingen van U-golven en T-golven), hartritmestoornissen zoals AV-blok, ventriculaire tachycardie en fibrillatie. Sedatie, slaperigheid, duizeligheid, gestoord coördinatievermogen, hallucinaties, anticholinerge effecten zoals droge mond en neus, convulsies. Spierslapte, rustelozebenensyndroom, extrapiramidale verschijnselen. Accommodatiestoornissen, mydriasis. Maag/darmstoornissen. Anorexie. Geelzucht. Urineretentie. Fotosensibilisatie, erytheem, purpura, jeuk, urticaria (soms reusachtig), oedeem, anafylactische shock, eczeem. Trombocytopenische purpura. Galactorroe, cyclusstoornissen bij de vrouw, impotentie bij mannen, gynaecomastie. Neuroleptisch maligne syndroom (met o.a. hyperthermie, hevig transpireren, extreme spierrigiditeit, rabdomyolyse, versnelde hartslag en ademhaling). Langdurig gebruik van hoge doses kan tardieve dyskinesie of huidpigmentatie veroorzaken.
Vooral bij kinderen kan paradoxale stimulatie van het zenuwstelsel voorkomen, gepaard gaande met slapeloosheid, nervositeit, verwardheid, tachycardie, tremoren en convulsies.
Interacties
Antihistaminica beïnvloeden immunotherapie bij allergie.
Interacties
Combinatie met geneesmiddelen die eveneens het QT-interval verlengen en/of torsade de pointes induceren, is gecontra-indiceerd bijvoorbeeld:
- bepaalde anti-aritmica, bijv. amiodaron, sotalol, disopyramide, kinidine;
- enkele antihistaminica;
- bepaalde antipsychotica bijv. haloperidol;
- enkele antidepressiva bijv. citalopram, escitalopram;
- enkele antimalariamiddelen bijv. mefloquine en hydroxychloroquine;
- enkele antibiotica bijv. erytromycine, levofloxacine, moxifloxacine;
- enkele antischimmelmiddelen bijv. pentamidine;
- enkele gastro-intestinale middelen bijv. prucalopride;
- enkele geneesmiddelen tegen kanker bijv. vandetanib;
- methadon.
Wees voorzichtig met de combinatie met geneesmiddelen die bradycardie of hypokaliëmie kunnen veroorzaken.
Alcohol en andere centraal depressieve stoffen versterken de centraal depressieve werking van hydroxyzine.
Een versterkt anticholinerg effect kan optreden bij de combinatie met geneesmiddelen met een parasympathicolytische component zoals tricyclische antidepressiva en sommige antiparkinsonmiddelen en antipsychotica; gelijktijdige toediening met MAO-remmers wordt om deze reden afgeraden.
Antihistaminica beïnvloeden immunotherapie bij allergie.
Interacties
Alcohol en centraal dempende stoffen versterken de centrale werking van alimemazine.
Alimemazine versterkt het anticholinerge effect van tricyclische antidepressiva, parasympathicolytische antiparkinsonmiddelen en sommige antipsychotica; daarnaast is bij de combinatie met deze middelen, met antipsychotica en met lithium er meer kans op tardieve dyskinesie. Combinatie met antipsychotica kan tevens de kans op het neuroleptisch maligne syndroom vermeerderen. Bij combinatie met tricyclische antidepressiva is er meer kans op (ernstige) hartritmestoornissen.
Alimemazine kan het bloeddrukverlagende effect van perifere α-blokkerende sympathicolytica zoals labetalol en van centraal werkende antihypertensiva zoals methyldopa versterken.
Antacida verminderen de resorptie uit het maag-darmkanaal.
Fenothiazinen verminderen de werking van levodopa en dopamine-agonisten zoals bromocriptine.
Antihistaminica beïnvloeden immuuntherapie bij allergie.
Zwangerschap
Antihistaminica passeren de placenta.
Teratogenese: Zowel bij de mens als bij dieren geen aanwijzingen voor schadelijkheid.
Advies: Kan (voor zover bekend zonder gevaar, overeenkomstig het voorschrift) worden gebruikt. Bij vrouwen met fenylketonurie is het gebruik van preparaten die aspartaam bevatten (orodispergeerbare tablet) gecontra-indiceerd.
Zwangerschap
Antihistaminica passeren de placenta. De foetale concentratie van hydroxyzine is hoger dan de maternale concentratie.
Teratogenese: Bij de mens na een redelijk aantal zwangerschappen (nog) geen aanwijzingen voor schadelijkheid. Bij dieren in hoge dosering schadelijk gebleken.
Farmacologisch effect: Gebruik tijdens de laatste fase van de zwangerschap en/of de bevalling kan bij de pasgeborene leiden tot ontwenningsverschijnselen zoals hypotonie, verstoring van de motoriek (bv. extrapiramidale stoornissen, klonische bewegingen), onderdrukking van het CZS, hypoxie, urineretentie en voedingsstoornissen.
Advies: Kan waarschijnlijk veilig worden gebruikt, echter niet vlak voor de partus.
Zwangerschap
Antihistaminica passeren de placenta.
Teratogenese: Zowel bij de mens als bij dieren, onvoldoende gegevens.
Farmacologisch effect: Gebruik van fenothiazinen tijdens het 3e trimester kan extrapiramidale verschijnselen en bij langdurig gebruik tot aan de partus onthoudingsverschijnselen bij de neonaat veroorzaken (zoals irritatie, hypertonie, tremoren, onregelmatige ademhaling, slecht drinken en hard huilen).
Advies: Gebruik ontraden.
Lactatie
Overgang in de moedermelk: Ja, in kleine hoeveelheden. Preparaten die aspartaam bevatten: de metabolieten, inclusief fenylalanine, gaan in geringe mate over in de moedermelk.
Advies: Het gebruik van dit geneesmiddel of het geven van borstvoeding afwegen. Bij kinderen met fenylketonurie dient de moeder in de periode van het geven van borstvoeding geen preparaten die aspartaam bevatten (orodispergeerbare tablet) te gebruiken.
Lactatie
Overgang in de moedermelk: Onbekend (hydroxyzine), ja (de metaboliet cetirizine).
Farmacologisch effect: Sufheid en prikkelbaarheid bij de zuigeling zijn mogelijk.
Advies: Het gebruik van dit geneesmiddel of het geven van borstvoeding ontraden.
Lactatie
Overgang in de moedermelk: Ja, in geringe mate.
Farmacologisch effect: Sedering en lethargie bij de zuigeling kunnen niet worden uitgesloten. Theoretisch zou bij de neonaat slaapapneu kunnen optreden.
Advies: Het gebruik van dit geneesmiddel of het geven van borstvoeding ontraden.
Contra-indicaties
- acute porfyrie;
- aangeboren of verworven verlengd QT–interval
- bekende risicofactor voor QT-verlenging zoals bradycardie, elektrolytendisbalans (hypokaliëmie, hypomagnesiëmie), hart- en vaataandoening, familie-anamnese van plotselinge hartdood, comedicatie met geneesmiddelen die het QT-interval verlengen en/of 'torsade de pointes' induceren, ;
- overgevoeligheid voor cetirizine, andere piperazinederivaten of aminofylline.
Contra-indicaties
- overgevoeligheid voor fenothiazinen;
- kinderen jonger dan 2 jaar.
Waarschuwingen en voorzorgen
Wees terughoudend bij ernstige leveraandoeningen; indien toch toegepast de dosering verlagen, zie rubriek Dosering.
Bij patiënten met fenylketonurie de hoeveelheid overeenkomende fenylalanine in de orodispergeerbare tabletten doorberekenen in het voedingsvoorschrift.
Antihistaminica beïnvloeden de uitslagen van allergietesten; bij een allergietest moet het gebruik van loratadine ten minste 48 uur vóór de test worden gestaakt.
De hulpstof propyleenglycol kan bij langdurig systemisch gebruik en/of hoge doses ernstige bijwerkingen hebben, vooral bij een verlaagd metabolisme ervan, zoals bij jonge kinderen. Er gelden doseringslimieten; zie de informatie van de EMA: Questions and answers on propylene glycol (pdf 0,2 MB) hierover.
De werkzaamheid en veiligheid zijn niet vastgesteld bij kinderen < 2 jaar.
Waarschuwingen en voorzorgen
Staak behandeling bij tekenen of symptomen van hartaritmie. Adviseer patiënten cardiale symptomen direct te melden.
Bij ouderen wordt gebruik ontraden; bij hen treedt QT-verlenging sneller op.
Vanwege anticholinerge effecten voorzichtig zijn bij prostaathyperplasie, urinewegobstructie, verminderde gastro-intestinale motiliteit, myasthenia gravis, dementie, glaucoom en bij meer kans op convulsies.
Bij beenmergbeschadiging wordt langdurig gebruik van hoge doses afgeraden.
Staak de behandeling met hydroxyzine ten minste 5 dagen voorafgaand aan een allergietest of een metacholine-provocatietest in verband met de betrouwbaarheid van de uitslagen.
Het gebruik kan leiden tot verminderd reactie- en concentratievermogen; vele dagelijkse bezigheden (bv. autorijden) kunnen daarvan hinder ondervinden.
Waarschuwingen en voorzorgen
Bij kinderen jonger dan 2 jaar is het gebruik gecontra-indiceerd vanwege de kans op sedering en ademhalingsdepressie; er is een samenhang met het 'Sudden Infant Death Syndrome'. Wees voorzichtig bij kinderen met slaapapneu in de anamnese, bij het vóórkomen van 'Sudden Infant Death Syndrome' in het gezin, wanneer kinderen minder makkelijk dan normaal spontaan wakker worden en bij erg zieke of gedehydrateerde kinderen. Wees voorzichtig bij kinderen jonger dan 6 jaar vanwege meer kans op neuropsychiatrische bijwerkingen.
Wees terughoudend bij:
- lever- en nierfunctiestoornissen;
- cardiovasculaire aandoeningen;
- organisch cerebrale stoornissen zoals epilepsie, ziekte van Parkinson;
- mictiestoornissen, prostaathyperplasie.
Wees voorzichtig bij risicofactoren voor hartritmestoornissen (bv. voor QT-verlenging) zoals een hoge leeftijd, elektrolytstoornissen, hartaandoeningen).
Bij langdurig gebruik periodiek oogheelkundig onderzoek verrichten. Dit middel kan door pupilverwijding de oogdruk verhogen en een aanval van acuut glaucoom veroorzaken.
Bij langdurig gebruik kan tardieve dyskinesie ontstaan; de symptomen kunnen tijdelijk verergeren of zelfs nog ontstaan na staken van het gebruik.
Antihistaminica beïnvloeden de uitslagen van allergietesten.
Het gebruik kan leiden tot verminderd reactie- en concentratievermogen; vele dagelijkse bezigheden (bv. autorijden) kunnen daarvan hinder ondervinden.
Overdosering
Symptomen
slaperigheid, hoofdpijn en tachycardie.
Zie voor symptomen en behandeling de stofmonografie loratadine op vergiftigingen.info.
Overdosering
Symptomen
versterkte onderdrukking of paradoxale stimulatie van het CZS. Verminderd bewustzijn, ademhalingsdepressie, convulsies, hypotensie, cardiale aritmie inclusief bradycardie en uiteindelijk coma, cardio–respiratoire collaps.
Voor meer informatie over een vergiftiging met hydroxyzine zie de stofmonografie hydroxyzine via het Nationaal Vergiftigingen Informatie Centrum (zoek op hydroxyzine).
Overdosering
Symptomen
Depressie van het centraal zenuwstelsel zich uitend in lethargie, dysartrie, ataxie, stupor, bewustzijnsdaling tot coma en cardiovasculaire symptomen zoals hypotensie en tachycardie. Geleidingsstoornissen, aritmie en ventriculaire tachycardie kunnen voorkomen evenals respiratoire depressie en hypothermie. Verder kunnen voorkomen: agitatie en convulsies, miosis of mydriasis, extrapiramidale symptomen, anticholinerge effecten en het neuroleptisch maligne syndroom (voorheen neurolepticasyndroom). Door interactie met andere geneesmiddelen of alcohol kunnen deze effecten worden versterkt. Symptomen kunnen na enkele uren tot dagen nog optreden door het ontstaan van een darmdepot.
Therapie
Bij aritmieën natriumwaterstofcarbonaat toedienen, bij aanhoudende ernstige ritmestoornissen heeft cardioversie de voorkeur boven anti-aritmica, zoals lidocaïne of fenytoïne. Kinidine en flecainide zijn gecontra-indiceerd.
Voor meer informatie over symptomen en behandeling bij een vergiftiging met alimemazine zie de stofmonografie via Nationaal Vergiftigingen Informatie Centrum (zoek op alimemazine).
Eigenschappen
H1-receptorantagonist zonder uitgesproken sederende of anticholinerge werking (geen centraal aangrijpingspunt) bij een dosis van 10 mg/dag. De werking treedt binnen 1-3 uur in, is maximaal binnen 8-12 uur en houdt ten minste 24 uur aan.
Kinetische gegevens
| Resorptie | snel en praktisch volledig. Belangrijk 'first pass'-effect. |
| T max | 1–2 uur (loratadine), 2–4 uur (actieve metaboliet). |
| Eiwitbinding | 97–99% (loratadine). |
| Metabolisering | in de lever via CYP3A4 en CYP2D6 tot o.a. actief desloratadine. |
| Eliminatie | met de urine 40% en feces 42%, vnl. als geconjugeerde metabolieten. Hemodialyse verwijdert loratadine niet uit de circulatie. |
| T 1/2el | ca. 8 uur (loratadine), ca. 28 uur (actieve metaboliet); bij chronische (alcoholische) leveraandoeningen zijn deze verlengd tot resp. ca. 24 en 37 uur. |
Uitleg afkortingen
| F | biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt) |
| T max | tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening |
| V d | verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam) |
| T 1/2 | plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren) |
| T 1/2el | plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd |
Eigenschappen
Antihistaminicum met sederende, anxiolytische, centraal-depressieve, anticholinerge, spasmolytische en anti-emetische werking. Werkingsduur: na enkelvoudige dosis 4–6 uur.
Kinetische gegevens
| Resorptie | snel. |
| T max | ca. 2 uur. |
| V d | 7–16 l/kg, bij ouderen ca. 22,5 l/kg. Wordt breed verspreid in weefsels, ook in de huid. |
| Metabolisering | uitgebreid, vnl. in de lever. Circa 45% wordt door alcoholdehydrogenase gemetaboliseerd tot de actieve metaboliet cetirizine. Via CYP3A4/5 worden andere metabolieten gevormd. |
| Eliminatie | met de urine, vnl. in de vorm van metabolieten (vooral cetirizine). |
| T 1/2el | bij volwassenen ca. 14 uur, bij ouderen ca. 29 uur, bij kinderen 4–11 uur, bij ernstige leverfunctiestoornis ca. 37 uur. |
Uitleg afkortingen
| F | biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt) |
| T max | tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening |
| V d | verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam) |
| T 1/2 | plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren) |
| T 1/2el | plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd |
Eigenschappen
Fenothiazinederivaat, in lage dosering toegepast als antihistaminicum. Alimemazine heeft tevens een sterk sederende werking (centraal aangrijpingspunt), een antiserotoninerge werking en zwakke anticholinerge en anti-α1adrenerge eigenschappen. Verder heeft het anti–emetische eigenschappen. Werking: na 15–20 min. Werkingsduur: 6–8 uur.
Kinetische gegevens
| Eliminatie | vnl. met de urine als metabolieten (vnl. sulfoxiden). |
| T 1/2 | 3½–4 uur. |
Uitleg afkortingen
| F | biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt) |
| T max | tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening |
| V d | verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam) |
| T 1/2 | plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren) |
| T 1/2el | plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd |
Groepsinformatie
loratadine hoort bij de groep antihistaminica, systemisch.
- acrivastine (R06AX18) Vergelijk
- alimemazine (R06AD01) Vergelijk
- cetirizine (R06AE07) Vergelijk
- chloorcyclizine/cinnarizine (N07CA52) Vergelijk
- cinnarizine (N07CA02) Vergelijk
- clemastine (R06AA04) Vergelijk
- cyclizine (R06AE03) Vergelijk
- desloratadine (R06AX27) Vergelijk
- dimetindeen (R06AB03) Vergelijk
- ebastine (R06AX22) Vergelijk
- fexofenadine (R06AX26) Vergelijk
- hydroxyzine (N05BB01) Vergelijk
- ketotifen (systemisch) (R06AX17) Vergelijk
- levocetirizine (R06AE09) Vergelijk
- meclozine (R06AE05) Vergelijk
- meclozine/pyridoxine (R06AE55) Vergelijk
- mizolastine (R06AX25) Vergelijk
- oxomemazine (R06AD08) Vergelijk
- promethazine (R06AD02) Vergelijk
- rupatadine (R06AX28) Vergelijk
Groepsinformatie
hydroxyzine hoort bij de groep antihistaminica, systemisch.
- acrivastine (R06AX18) Vergelijk
- alimemazine (R06AD01) Vergelijk
- cetirizine (R06AE07) Vergelijk
- chloorcyclizine/cinnarizine (N07CA52) Vergelijk
- cinnarizine (N07CA02) Vergelijk
- clemastine (R06AA04) Vergelijk
- cyclizine (R06AE03) Vergelijk
- desloratadine (R06AX27) Vergelijk
- dimetindeen (R06AB03) Vergelijk
- ebastine (R06AX22) Vergelijk
- fexofenadine (R06AX26) Vergelijk
- ketotifen (systemisch) (R06AX17) Vergelijk
- levocetirizine (R06AE09) Vergelijk
- loratadine (R06AX13) Vergelijk
- meclozine (R06AE05) Vergelijk
- meclozine/pyridoxine (R06AE55) Vergelijk
- mizolastine (R06AX25) Vergelijk
- oxomemazine (R06AD08) Vergelijk
- promethazine (R06AD02) Vergelijk
- rupatadine (R06AX28) Vergelijk
Groepsinformatie
alimemazine hoort bij de groep antihistaminica, systemisch.
- acrivastine (R06AX18) Vergelijk
- cetirizine (R06AE07) Vergelijk
- chloorcyclizine/cinnarizine (N07CA52) Vergelijk
- cinnarizine (N07CA02) Vergelijk
- clemastine (R06AA04) Vergelijk
- cyclizine (R06AE03) Vergelijk
- desloratadine (R06AX27) Vergelijk
- dimetindeen (R06AB03) Vergelijk
- ebastine (R06AX22) Vergelijk
- fexofenadine (R06AX26) Vergelijk
- hydroxyzine (N05BB01) Vergelijk
- ketotifen (systemisch) (R06AX17) Vergelijk
- levocetirizine (R06AE09) Vergelijk
- loratadine (R06AX13) Vergelijk
- meclozine (R06AE05) Vergelijk
- meclozine/pyridoxine (R06AE55) Vergelijk
- mizolastine (R06AX25) Vergelijk
- oxomemazine (R06AD08) Vergelijk
- promethazine (R06AD02) Vergelijk
- rupatadine (R06AX28) Vergelijk