Samenstelling

Zie voor hulpstoffen de productinformatie van CBG/EMA of raadpleeg een apotheker.

Hydroxyzine (dihydrochloride) Diverse fabrikanten

Toedieningsvorm: Tablet
Sterkte: 25 mg

Uitleg symbolen

XGVS	Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS).
OTC	'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel.
Bijlage 2	Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering.
Aanvullende monitoring	Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb.

Samenstelling

Zie voor hulpstoffen de productinformatie van CBG/EMA of raadpleeg een apotheker.

Promethazine tablet (als hydrochloride) Diverse fabrikanten

Toedieningsvorm: Tablet, omhuld
Sterkte: 25 mg

Promethazine stroop (als hydrochloride) XGVS Diverse fabrikanten

Toedieningsvorm: Stroop
Sterkte: 1 mg/ml
Verpakkingsvorm: flacon 300 ml

Uitleg symbolen

XGVS	Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS).
OTC	'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel.
Bijlage 2	Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering.
Aanvullende monitoring	Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb.

Advies

Hydroxyzine heeft geen plaats in de behandeling van angststoornissen, vanwege de geringe anxiolytische werking en de bijwerkingen. Voor de keuze van de juiste standaardbehandeling zie angststoornis.

De aanpak bij chronische jeuk van onbekende oorsprong is gericht op symptoombestrijding. Lokale indifferente middelen hebben een verzachtende, verkoelende en jeukstillende werking. Voeg eventueel levomenthol en/of een lokaal anestheticum toe. Start orale antihistaminica bij onvoldoende effect. Bij falen van lokale middelen en orale antihistaminica kunnen in de tweedelijnszorg enkele andere opties overwogen worden.

Vermijd bij urticaria in eerste instantie uitlokkende factoren indien bekend. Start bij jeuk bij urticaria met lokale anti-jeukmiddelen. Geef vervolgens een tweedegeneratie-antihistaminicum, bij voorkeur levocetirizine of desloratadine en verdubbel de dosering bij onvoldoende effect. Overweeg bij aanhoudende, ernstige klachten van acute urticaria bij volwassenen ondanks een dubbele dosering antihistaminicum, eenmalig een kuur prednisolon. Doseer bij chronische spontane urticaria in de tweedelijnszorg tweedegeneratie-antihistaminica tot viermaal de geregistreerde dosis. Bij onvoldoende effect, overweeg als zijstap om te switchen tussen tweedegeneratie-antihistaminica, de toevoeging van montelukast en/of een korte kuur orale corticosteroïden. Vervolgens kan omalizumab en/of ciclosporine worden overwogen.

Eerstegeneratie-antihistaminica (clemastine, dimetindeen, hydroxyzine en promethazine) kunnen kortdurend worden toegevoegd bij verstoring van de nachtrust door hevige jeuk bij urticaria bij volwassenen.

Advies

Promethazine dient niet aan kinderen < 2 jaar gegeven te worden (o.a. vanwege een mogelijk verband met het 'sudden infant death syndrome') of aan ouderen vanwege de anticholinerge bijwerkingen.

Vermijd bij allergische rinitis zoveel mogelijk de prikkels die klachten veroorzaken. Incidentele klachten kunnen medicamenteus behandeld worden met een niet-sederend antihistaminicum (oraal of nasaal) vanwege de snelle werking. Bij intermitterende en milde klachten kan een niet-sederend antihistaminicum (oraal of nasaal) of een nasaal corticosteroïd worden gebruikt. Bij een verstopte neus en bij persisterende en matig-ernstige tot ernstige klachten, gaat de voorkeur uit naar een nasaal corticosteroïd dat bij onvoldoende effect kan worden gecombineerd met een antihistaminicum (oraal niet-sederend of nasaal). Faalt ook de combinatietherapie en zijn de klachten ernstig, dan kan een allergeen-specifieke immunotherapie in aanmerking komen, na zorgvuldige afweging van de voor- en nadelen samen met de patiënt.

Vanwege meer kans op sedatie en interacties bij gebruik van een sederend antihistaminicum, gaat de voorkeur uit naar een niet-sederend antihistaminicum. Het gebruik van een sederend antihistaminicum wordt afgeraden.

Voor de preventie of behandeling van reisziekte hebben niet-medicamenteuze adviezen de voorkeur boven medicamenteuze behandeling. Als niet-medicamenteuze adviezen onvoldoende helpen kan bij relatief ernstige, aanhoudende klachten een licht-sederend antihistaminicum (zoals cyclizine, cinnarizine of meclozine) overwogen worden. Bewijs voor de effectiviteit bij reisziekte is echter zeer beperkt, om deze reden wordt gebruik bij kinderen ontraden. Transdermale scopolamine kan worden overwogen bij volwassenen, indien langdurige preventie van reisziekte (zoals tijdens een lange zeereis) gewenst is.

Het gebruik van promethazine bij reisziekte wordt ontraden vanwege sterk sederende eigenschappen.

Offlabel: De aanpak bij chronische jeuk van onbekende oorsprong is gericht op symptoombestrijding. Lokale indifferente middelen hebben een verzachtende, verkoelende en jeukstillende werking. Voeg eventueel menthol en/of een lokaal anestheticum toe. Start orale antihistaminica bij onvoldoende effect. Bij falen van lokale middelen en orale antihistaminica kunnen in de tweedelijnszorg enkele andere opties overwogen worden.

Vermijd bij urticaria in eerste instantie uitlokkende factoren indien bekend. Start bij jeuk bij urticaria met lokale anti-jeukmiddelen. Geef vervolgens een tweedegeneratie-antihistaminicum, bij voorkeur levocetirizine of desloratadine en verdubbel de dosering bij onvoldoende effect. Overweeg bij aanhoudende, ernstige klachten van acute urticaria bij volwassenen ondanks een dubbele dosering antihistaminicum, eenmalig een kuur prednisolon. Doseer bij chronische spontane urticaria in de tweedelijnszorg tweedegeneratie-antihistaminica tot viermaal de geregistreerde dosis. Bij onvoldoende effect, overweeg als zijstap om te switchen tussen tweedegeneratie-antihistaminica, de toevoeging van montelukast en/of een korte kuur orale corticosteroïden. Vervolgens kan omalizumab en/of ciclosporine worden overwogen.

Eerstegeneratie-antihistaminica (clemastine, dimetindeen, hydroxyzine en promethazine) kunnen kortdurend worden toegevoegd bij verstoring van de nachtrust door hevige jeuk bij urticaria bij volwassenen.

Indicaties

Symptomatische behandeling van:

jeuk;
spanning met angstgevoelens bij volwassenen.

Gerelateerde informatie

Indicaties

Allergische aandoeningen.
Reisziekte.

Gerelateerde informatie

Doseringen

De tablet van 25 mg heeft een breukgleuf om een dosis van 12,5 mg mogelijk te maken. Ondanks deze mogelijkheid is het met de beschikbare tabletsterktes niet altijd mogelijk de hieronder aangegeven dosering(en) op te volgen.

Gebruik de laagst effectieve dosis en gedurende een zo kort mogelijke periode.

Klap alles open Klap alles dicht

Jeuk

Volwassenen

Starten met 25 mg tot 1 uur voor het slapen gaan, indien nodig gevolgd door 25 mg 3–4×/dag. De maximale dagelijkse dosis is 100 mg/dag.

Ouderen: startdosis 12.5 mg voor het slapengaan, zo nodig gevolgd door 12.5 mg 3-4 x per dag. De maximale dagelijkse dosis is 50 mg/dag.

Kinderen vanaf 12 maanden

1 mg/kg lichaamsgewicht per dag in meerdere giften. De maximale dagelijkse dosis is: bij lichaamsgewicht ≤ 40 kg: 2 mg/kg/dag, bij een lichaamsgewicht > 40 kg: 100 mg/dag.

Spanning met angstgevoelens

Volwassenen

50 mg per dag in 3 giften: 12,5 mg 's ochtends, 12,5 mg 's middags en 25 mg 's avonds. In meer ernstige gevallen kan de dosering worden verhoogd tot max. 100 mg per dag.

Ouderen 25 mg per dag in 2 doses (12.5 mg 's morgens en 12.5 mg 's avonds), zo nodig verhogen tot maximaal 50 mg/dag.

Verminderde nierfunctie: bij een creatinineklaring van 30-60 ml/min de dosering halveren. Bij een creatinineklaring < 30 ml/min zonder dialyse de dosering verlagen tot 25% van de aanbevolen dosis en bij creatinineklaring < 15 ml/min aan dialyse 25% van de aanbevolen dosis 3×/ week.

Verminderde leverfunctie: volgens de productinformatie bij een ernstige leverfunctiestoornis de dosering verminderen met ca. 33%. Zie voor het doseeradvies van Stichting Health Base bij levercirrose de webpagina Systemische antihistaminica op geneesmiddelenbijlevercirrose.nl.

Doseringen

Klap alles open Klap alles dicht

Allergische aandoeningen

Volwassenen

Oraal: 15–150 mg per dag in verdeelde doses tijdens de maaltijden en 1–2 uur voor het slapen gaan. De laagste nog effectieve dosering kiezen.

Kinderen > 2 jaar

Oraal: 0,2 mg/kg lichaamsgewicht 2–4×/dag.

Reisziekte

Volwassenen en kinderen > 8 jaar

Oraal: 25 mg ½–1 uur voor vertrek, zo nodig na 8 uur herhalen.

Kinderen 2–7 jaar

Oraal: 0,2 mg/kg lichaamsgewicht 1 uur voor vertrek, zo nodig na 6–8 uur herhalen.

De tabletten in zijn geheel innemen met wat water.

Bijwerkingen

Aangelegenheden met betrekking tot producten

Mictiestoornis	-

Ademhalingsstelsel, borstkas en mediastinum

Bronchospasme	Zeer zelden
Droge neus	-

Algemeen en toedieningsplaats

Asthenie	?
Malaise	Soms
Pyrexie	Soms
Vermoeidheid	Vaak
Verwardheid	Soms

Bloed en lymfestelsel

Agranulocytose	-
Hemolytische anemie	-
Leukopenie	-
Trombocytopenie	?
Trombocytopenische purpura	-

Bloedvaten

Hypotensie	Zelden

Hart

Bradycardie	-
Tachycardie	Zelden
Torsade de pointes	?
Ventriculaire tachycardie	-

Huid en onderhuid

Angio-oedeem	Zeer zelden
Blaarvorming	?
Dermatitis	Zelden
Erythema fixatum	Zeer zelden
Erythema multiforme	Zeer zelden
Fotosensitiviteitsreactie	-
Gegeneraliseerd pustuleus exantheem acuut	Zeer zelden
Hyperhidrose	Zeer zelden
Pemfigoïd	?
Pruritus	Zelden
Rash	Zelden
Rash maculo-papulair	Zelden
Stevens-Johnson-syndroom	Zeer zelden
Toxische epidermale necrolyse	?
Urticaria	Zelden

Immuunsysteem

Anafylactische shock	Zeer zelden
Overgevoeligheid	Zelden

Lever en galwegen

Geelzucht	-
Hepatitis	?
Leverfunctie afwijkend	Zelden

Maagdarmstelsel

Braken	Zelden
Diarree	?
Droge mond	Vaak
Maag-darmfunctiestoornis	-
Nausea	Soms
Obstipatie	Zelden

Nieren en urinewegen

Dysurie	?
Urineretentie	Zelden

Onderzoeken

Gewichtstoename	?
QT-interval verlengd	?
Voorbijgaande verhoging van de bloeddruk	-

Oog

Accommodatieafwijking	Zelden
Wazig zien	Zelden

Psyche

Agitatie	Soms
Apathie	-
Depressie	?
Desoriëntatie	Zelden
Hallucinatie	Zelden
Insomnia	Soms

Skeletspieren en bindweefsel

Spierzwakte	-

Stofwisseling en voeding

Verminderde eetlust	-

Zenuwstelsel

Anticholinerg syndroom	-
Concentratie gestoord	-
Convulsie	Zelden
Duizeligheid	Soms
Dyskinesie	Zelden
Extrapiramidale symptomen	-
Hoofdpijn	Vaak
Narcolepsie	-
Paresthesie	?
Restless legs-syndroom	-
Sedatie	Vaak
Somnolentie	Zeer vaak
Syncope	?
Tremor	Soms

De volgende bijwerkingen door cetirizine (de voornaamste metaboliet) zijn ook mogelijk: agressie, tics, dystonie, oculogyratie, enurese, oedeem en gewichtstoename.
Jonge kinderen lopen meer kans op het ontwikkelen van bijwerkingen gerelateerd aan het CZS (zoals convulsies).

Bijwerkingen

Aangelegenheden met betrekking tot producten

Mictiestoornis	Soms

Ademhalingsstelsel, borstkas en mediastinum

Bronchospasme	-
Droge neus	?

Algemeen en toedieningsplaats

Asthenie	-
Malaise	-
Pyrexie	-
Vermoeidheid	?
Verwardheid	-

Bloed en lymfestelsel

Agranulocytose	Zelden
Hemolytische anemie	Zelden
Leukopenie	Zelden
Trombocytopenie	-
Trombocytopenische purpura	Zeer zelden

Bloedvaten

Hypotensie	Soms

Hart

Bradycardie	?
Tachycardie	-
Torsade de pointes	-
Ventriculaire tachycardie	?

Huid en onderhuid

Angio-oedeem	?
Blaarvorming	-
Dermatitis	-
Erythema fixatum	-
Erythema multiforme	-
Fotosensitiviteitsreactie	Soms
Gegeneraliseerd pustuleus exantheem acuut	-
Hyperhidrose	-
Pemfigoïd	-
Pruritus	-
Rash	-
Rash maculo-papulair	-
Stevens-Johnson-syndroom	-
Toxische epidermale necrolyse	-
Urticaria	?

Immuunsysteem

Anafylactische shock	-
Overgevoeligheid	-

Lever en galwegen

Geelzucht	Zeer zelden
Hepatitis	-
Leverfunctie afwijkend	-

Maagdarmstelsel

Braken	?
Diarree	-
Droge mond	Soms
Maag-darmfunctiestoornis	Soms
Nausea	?
Obstipatie	-

Nieren en urinewegen

Dysurie	-
Urineretentie	-

Onderzoeken

Gewichtstoename	-
QT-interval verlengd	-
Voorbijgaande verhoging van de bloeddruk	?

Oog

Accommodatieafwijking	Soms
Wazig zien	-

Psyche

Agitatie	-
Apathie	?
Depressie	-
Desoriëntatie	-
Hallucinatie	-
Insomnia	-

Skeletspieren en bindweefsel

Spierzwakte	Soms

Stofwisseling en voeding

Verminderde eetlust	Soms

Zenuwstelsel

Anticholinerg syndroom	?
Concentratie gestoord	?
Convulsie	-
Duizeligheid	Soms
Dyskinesie	-
Extrapiramidale symptomen	?
Hoofdpijn	-
Narcolepsie	?
Paresthesie	-
Restless legs-syndroom	Soms
Sedatie	Soms
Somnolentie	Soms
Syncope	-
Tremor	-

Extrapiramidale verschijnselen bij hoge doses.
Vooral bij kinderen: paradoxale stimulatie met slapeloosheid, nervositeit, tachycardie, tremoren en convulsies. Hallucinaties (bij hoge doses).

Interacties

Combinatie met geneesmiddelen die eveneens het QT-interval verlengen en/of 'torsade de pointes' induceren, is gecontra-indiceerd bijvoorbeeld:

bepaalde antiaritmica, bv. amiodaron, sotalol, disopyramide, kinidine;
enkele antihistaminica;
bepaalde antipsychotica bv. haloperidol;
enkele antidepressiva bv. citalopram, escitalopram;
enkele antimalariamiddelen bv. mefloquine en hydroxychloroquine;
enkele antibiotica bv. erytromycine, levofloxacine, moxifloxacine;
enkele antischimmelmiddelen bv. pentamidine;
enkele gastro-intestinale middelen bv. prucalopride;
enkele geneesmiddelen tegen kanker bv. vandetanib;
methadon.

Wees voorzichtig met de combinatie met geneesmiddelen die bradycardie of hypokaliëmie kunnen veroorzaken.

Alcohol en andere centraal depressieve stoffen versterken de centraal depressieve werking van hydroxyzine.

Een versterkt anticholinerg effect kan optreden bij de combinatie met geneesmiddelen met een parasympathicolytische component zoals tricyclische antidepressiva en sommige antiparkinsonmiddelen en antipsychotica; gelijktijdige toediening met MAO-remmers wordt om deze reden afgeraden.

Antihistaminica beïnvloeden immunotherapie bij allergie.

Interacties

In combinatie met adrenaline kan een bloeddrukdaling optreden in plaats van een bloeddrukverhoging; dit is niet het geval bij noradrenaline, dopamine of fenylefrine. Promethazine kan het hypotensieve effect van sommige antihypertensiva versterken.

Comedicatie met geneesmiddelen met een anticholinerge werking zoals sommige antidepressiva versterkt het anticholinerg effect. Alcohol en andere centraal dempende stoffen versterken de centrale werking van antihistaminica.

Antihistaminica beïnvloeden immunotherapie bij allergie.

Zwangerschap

Antihistaminica passeren de placenta. De foetale concentratie van hydroxyzine is hoger dan de maternale concentratie.

Teratogenese: Bij de mens na een redelijk aantal zwangerschappen (nog) geen aanwijzingen voor schadelijkheid. Bij dieren in hoge dosering schadelijk gebleken.

Farmacologisch effect: Gebruik tijdens de laatste fase van de zwangerschap en/of de bevalling kan bij de pasgeborene leiden tot ontwenningsverschijnselen zoals hypotonie, verstoring van de motoriek (bv. extrapiramidale stoornissen, klonische bewegingen), onderdrukking van het CZS, hypoxie, urineretentie en voedingsstoornissen.

Advies: Kan waarschijnlijk veilig worden gebruikt, echter niet vlak voor de partus.

Informatie van Lareb over dit middel bij zwangerschap

Zwangerschap

Promethazine passeert de placenta.

Teratogenese: Geen aanwijzingen voor schadelijkheid.

Farmacologisch effect: Hoge doseringen aan het eind van de zwangerschap geven kans op extrapiramidale stoornissen bij de pasgeborene. Bij toediening vlak voor de partus bestaat gevaar van neonatale ademhalingsdepressie.

Advies: Kan in een lage dosering worden gebruikt. Niet gebruiken vlak voor de partus vanwege neonatale ademhalingsdepressie.

Informatie van Lareb over dit middel bij zwangerschap

Lactatie

Overgang in de moedermelk: Onbekend (hydroxyzine), ja (de metaboliet cetirizine).

Farmacologisch effect: Sufheid en prikkelbaarheid bij de zuigeling zijn mogelijk.

Advies: Het gebruik van dit geneesmiddel of het geven van borstvoeding ontraden.

Informatie van Lareb over dit middel bij lactatie

Lactatie

Overgang in de moedermelk: Ja.

Farmacologisch effect: Gebruik bij jonge kinderen zelf is gecontra-indiceerd vanwege het risico van sedatie, ademhalingsdepressie en de associatie met Sudden Infant Death Syndrome (SIDS ofwel wiegendood); apneu of SIDS is niet gemeld na het geven van borstvoeding.

Advies: Het gebruik van dit geneesmiddel óf het geven van borstvoeding ontraden.

Informatie van Lareb over dit middel bij lactatie

Contra-indicaties

Acute porfyrie;
Aangeboren of verworven verlengd QT–interval;
Bekende risicofactor voor QT-verlenging zoals bradycardie, elektrolytendisbalans (hypokaliëmie, hypomagnesiëmie), hart- en vaataandoening, familie-anamnese van plotselinge hartdood, comedicatie met geneesmiddelen die het QT-interval verlengen en/of 'torsade de pointes' induceren;
Overgevoeligheid voor cetirizine, andere piperazinederivaten of aminofylline.

Contra-indicaties

acute astma-aanval;
epilepsie;
coma;
overgevoeligheid voor fenothiazinen;
kinderen jonger dan 2 jaar (incl. prematuren en neonaten).

Waarschuwingen en voorzorgen

Bij klachten van hartaritmie de behandeling staken. Adviseer patiënten cardiale symptomen direct te melden.

Bij ouderen wordt gebruik ontraden vanwege een afname van de eliminatie en een verhoogd risico op bijwerkingen (zoals anticholinerge effecten, hartritmestoornissen). Als gebruik niet kan worden vermeden, wordt een lagere dosering geadviseerd (zie Dosering).

Vanwege anticholinerge effecten voorzichtig zijn bij prostaathyperplasie, urinewegobstructie, verminderde gastro-intestinale motiliteit, myasthenia gravis, dementie, glaucoom en bij meer kans op convulsies.

Bij beenmergbeschadiging wordt langdurig gebruik van hoge doses afgeraden.

Bij een allergietest of een metacholine-provocatietest de behandeling met hydroxyzine ten minste 5 dagen vóór de test staken in verband met de betrouwbaarheid van de uitslagen.

Kinderen: veiligheid en werkzaamheid zijn niet aangetoond bij kinderen < 12 maanden wegens het ontbreken van gegevens.

Dit middel kan invloed hebben op de rijvaardigheid en het vermogen om machines te bedienen. Raadpleeg ‘Rij Veilig met Medicijnen’ van het IVM.

Rij Veilig met Medicijnen

Waarschuwingen en voorzorgen

Wees voorzichtig bij cardiovasculaire aandoeningen, leveraandoeningen, ulcus pepticum, prostaathypertrofie en urineretentie.

Wees tevens voorzichtig bij kinderen met slaapapneu (in de voorgeschiedenis), bij het vóorkomen van wiegendood ('sudden infant death') in het gezin, bij kinderen die minder gemakkelijk spontaan wakker worden en bij acuut zieke of gedehydreerde kinderen (in verband met een verhoogde incidentie van dystonie) of bij verschijnselen van het syndroom van Reye. Wees terughoudend bij kinderen < 6 jaar vanwege kanstoename van neuropsychiatrische bijwerkingen.

Dit middel kan door pupilverwijding de oogdruk verhogen en een aanval van acuut glaucoom veroorzaken.

Antihistaminica beïnvloeden de uitslagen van allergietesten.

Hulpstof: Saccharose, in de drank, kan bij gebruik ≥ 2 weken de tanden beschadigen. Wees voorzichtig bij diabetes mellitus, vanwege het suikergehalte.

Dit middel kan invloed hebben op de rijvaardigheid en het vermogen om machines te bedienen. Raadpleeg ‘Rij Veilig met Medicijnen’ van het IVM.

Rij Veilig met Medicijnen

Overdosering

Symptomen

versterkte onderdrukking of paradoxale stimulatie van het CZS. Verminderd bewustzijn, ademhalingsdepressie, convulsies, hypotensie, cardiale aritmie inclusief bradycardie en uiteindelijk coma, cardio–respiratoire collaps.

Voor meer informatie over een vergiftiging met hydroxyzine zie de stofmonografie hydroxyzine via het Nationaal Vergiftigingen Informatie Centrum.

Overdosering

Symptomen

Bij kinderen vaak aanvankelijk stimulatie (zich uitend in opwinding, agitatie, agressie, (visuele) hallucinaties, tremoren, myoklonieën, convulsies, hyperthermie) en daarna depressie van het centrale zenuwstelsel (met uiteindelijk ernstige hypotensie en diep coma). Tachycardie komt regelmatig voor. Bij volwassenen komt initieel vaker depressie van het centrale zenuwstelsel voor (met o.a. convulsies, delier, cardiovasculaire symptomen (hyper- of hypotensie, tachycardie, aritmieën), respiratoire depressie, hypothermie), gevolgd door stimulatie (onrust, agitatie, verwardheid, hyperreflexie). Versterking van het anticholinerg effect, met bv. mydriase, droge slijmvliezen en huid, flushing, koorts, misselijkheid, braken, vertraagde maagontlediging, ileus en urineretentie. Daarnaast is het neuroleptisch maligne syndroom mogelijk.

Zie voor meer informatie over symptomen en behandeling de monografie promethazine via vergiftigingen.info of op toxicologie.org/promethazine.

Eigenschappen

Antihistaminicum met sederende, anxiolytische, centraal-depressieve, anticholinerge, spasmolytische en anti-emetische werking. Werkingsduur: na enkelvoudige dosis 4–6 uur.

Kinetische gegevens

Resorptie	snel.
T _max	ca. 2 uur.
V _d	7–16 l/kg, bij ouderen ca. 22,5 l/kg. Wordt breed verspreid in weefsels, ook in de huid.
Metabolisering	uitgebreid, vnl. in de lever. Circa 45% wordt door alcoholdehydrogenase gemetaboliseerd tot de actieve metaboliet cetirizine. Via CYP3A4/5 worden andere metabolieten gevormd.
Eliminatie	met de urine, vnl. in de vorm van metabolieten (vooral cetirizine).
T _1/2el	bij volwassenen ca. 14 uur, bij ouderen ca. 29 uur, bij kinderen 4–11 uur, bij ernstige leverfunctiestoornis ca. 37 uur.

Uitleg afkortingen

F	biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt)
T _max	tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening
V _d	verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam)
T _1/2	plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren)
T _1/2el	plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd

Eigenschappen

Fenothiazinederivaat. Sterkwerkend H₁–receptorblokkerend antihistaminicum met een centraal aangrijpingspunt, heeft sterke sederende, anticholinerge en anti-emetische eigenschappen. Werking: na 20 min. Werkingsduur: 6–12 uur (antihistamine), 2–8 uur (sedatie).

Kinetische gegevens

Resorptie	goed (ca. 80%).
F	ca. 25% (vanwege groot 'first pass'-effect).
V _d	ca. 13 l/kg.
Eiwitbinding	ca. 80% .
Metabolisering	in de lever tot sulfoxide-metaboliet en in mindere mate tot glucuroniden. De metabolieten zijn farmacologisch inactief.
Eliminatie	voornamelijk in de vorm van metabolieten met urine en feces. Hemodialyse en hemoperfusie zijn niet effectief in het verwijderen van promethazine.
T _1/2el	7–14 uur.

Uitleg afkortingen

F	biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt)
T _max	tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening
V _d	verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam)
T _1/2	plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren)
T _1/2el	plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd