Samenstelling
Celiprolol (hydrochloride) Diverse fabrikanten
- Toedieningsvorm
- Tablet, omhuld
- Sterkte
- 200 mg, 400 mg
Uitleg symbolen
XGVS | Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS). |
OTC | 'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel. |
Bijlage 2 | Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. |
Aanvullende monitoring | Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb. |
Samenstelling
Hemangiol (als hydrochloride) Pierre Fabre Benelux
- Toedieningsvorm
- Drank
- Sterkte
- 3,75 mg/ml
- Verpakkingsvorm
- flacon 120 ml
Uitleg symbolen
XGVS | Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS). |
OTC | 'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel. |
Bijlage 2 | Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. |
Aanvullende monitoring | Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb. |
Samenstelling
Acebutolol (als hydrochloride) Diverse fabrikanten
- Toedieningsvorm
- Tablet, omhuld
- Sterkte
- 200 mg, 400 mg
Uitleg symbolen
XGVS | Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS). |
OTC | 'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel. |
Bijlage 2 | Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. |
Aanvullende monitoring | Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb. |
Samenstelling
Bisoprolol (fumaraat) Diverse fabrikanten
- Toedieningsvorm
- Tablet, omhuld (deco)
- Sterkte
- 1,25 mg, 2,5 mg, 5 mg, 10 mg
Emcor (fumaraat) Merck bv
- Toedieningsvorm
- Tablet, omhuld 'Deco'
- Sterkte
- 2,5 mg, 7,5 mg
Uitleg symbolen
XGVS | Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS). |
OTC | 'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel. |
Bijlage 2 | Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. |
Aanvullende monitoring | Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb. |
Advies
Bij > 2 aanvallen van stabiele angina pectoris (AP) per week is een onderhoudsbehandeling met een selectieve, lipofiele β-blokker of dihydropyridine-calciumantagonist aangewezen. Kies afhankelijk van patiëntkenmerken en -voorkeur. Stap bij bijwerkingen of contra-indicaties over op het andere middel of geef een langwerkend nitraat. Hoog bij onvoldoende effect de dosering op, of voeg het alternatief toe. Overweeg onder voorwaarden een derde middel (β-blokker, dihydropyridine of langwerkend nitraat) toe te voegen.
Bij hypertensie verlagen angiotensine I converterend enzym (ACE)-remmers, angiotensine receptor-blokkers (ARB’s), calciumantagonisten (dihydropyridinen), thiazidediuretica en β-blokkers de bloeddruk effectief en verminderen het tienjaarsrisico op cardiovasculaire morbiditeit en mortaliteit. Comorbiditeit en specifieke patiëntkarakteristieken bepalen welke groepen en welke middelen als eerste in aanmerking komen. Als één middel onvoldoende effectief is bij de aanbevolen dosering, is het toevoegen van een middel uit een andere groep effectiever dan het ophogen van de dosering; het risico op het optreden van dosisafhankelijke bijwerkingen wordt daarmee beperkt. Een vaste combinatie in de juiste dosisverhouding heeft om reden van therapietrouw de voorkeur.
Binnen de groep van de β-blokkers bestaan grote prijsverschillen.
Advies
Propranolol kan toegepast worden wanneer systemische behandeling nodig is voor infantiel hemangioom in de prolifererende fase. Dit betreft levens- of functiebedreigend hemangioom, geülcereerd hemangioom met pijn en/of gebrek aan respons op eenvoudige maatregelen voor wondverzorging en hemangioom met een risico op blijvende littekens of ontsiering. Behandeling moet gestart worden tussen de leeftijd van 5 weken en 5 maanden met inachtneming van voorzorgsmaatregelen en monitoring. De behandelduur is maximaal 6 maanden. Extra voorzorg is nodig bij kinderen met PHACE syndroom. Veel contra-indicaties van propranolol zijn onderzocht bij volwassenen.
Advies
Bij > 2 aanvallen van stabiele angina pectoris (AP) per week is een onderhoudsbehandeling met een selectieve, lipofiele β-blokker of dihydropyridine-calciumantagonist aangewezen. Kies afhankelijk van patiëntkenmerken en -voorkeur. Stap bij bijwerkingen of contra-indicaties over op het andere middel of geef een langwerkend nitraat. Hoog bij onvoldoende effect de dosering op, of voeg het alternatief toe. Overweeg onder voorwaarden een derde middel (β-blokker, dihydropyridine of langwerkend nitraat) toe te voegen.
Bij hypertensie verlagen angiotensine I converterend enzym (ACE)-remmers, angiotensine receptor-blokkers (ARB’s), calciumantagonisten (dihydropyridinen), thiazidediuretica en β-blokkers de bloeddruk effectief en verminderen het tienjaarsrisico op cardiovasculaire morbiditeit en mortaliteit. Comorbiditeit en specifieke patiëntkarakteristieken bepalen welke groepen en welke middelen als eerste in aanmerking komen. Als één middel onvoldoende effectief is bij de aanbevolen dosering, is het toevoegen van een middel uit een andere groep effectiever dan het ophogen van de dosering; het risico op het optreden van dosisafhankelijke bijwerkingen wordt daarmee beperkt. Een vaste combinatie in de juiste dosisverhouding heeft om reden van therapietrouw de voorkeur.
Bij een indicatie voor verlaging van de ventrikelvolgfrequentie bij atriumfibrilleren is metoprolol met vertraagde afgifte eerste keus. Bij een contra-indicatie voor een bètablokker overweeg een non-dihydropyridine calciumantagonist. Kies bij (instabiel) hartfalen voor digoxine. Bij stabiel hartfalen is ook metoprolol een optie. Overweeg een combinatie van de hierboven genoemde middelen indien een enkele middel in maximale dosering onvoldoende effect heeft.
De behandeling van ritmestoornissen is afhankelijk van de soort ritmestoornis, de prognose en het bestaan van objectieve klachten. Behandeling vindt voornamelijk plaats in de tweede- of derdelijnszorg. Deze is meestal medicamenteus met antiaritmica. Soms komen niet-medicamenteuze behandelopties in aanmerking, zoals elektrische cardioversie, katheterablatie, pacemaker of ICD. Zie voor meer informatie over de behandeling van een ventriculaire ritmestoornis de ESC-richtlijn: Ventricular arrhythmias and the prevention of sudden cardiac death (2022) en over de behandeling van een supraventriculaire stoornis de ESC-richtlijn: Supraventricular tachycardia (2019).
Binnen de groep van de β-blokkers bestaan grote prijsverschillen.
Advies
Bij > 2 aanvallen van stabiele angina pectoris (AP) per week is een onderhoudsbehandeling met een selectieve, lipofiele β-blokker of dihydropyridine-calciumantagonist aangewezen. Kies afhankelijk van patiëntkenmerken en -voorkeur. Stap bij bijwerkingen of contra-indicaties over op het andere middel of geef een langwerkend nitraat. Hoog bij onvoldoende effect de dosering op, of voeg het alternatief toe. Overweeg onder voorwaarden een derde middel (β-blokker, dihydropyridine of langwerkend nitraat) toe te voegen.
Bij hypertensie verlagen angiotensine I converterend enzym (ACE)-remmers, angiotensine receptor-blokkers (ARB’s), calciumantagonisten (dihydropyridinen), thiazidediuretica en β-blokkers de bloeddruk effectief en verminderen het tienjaarsrisico op cardiovasculaire morbiditeit en mortaliteit. Comorbiditeit en specifieke patiëntkarakteristieken bepalen welke groepen en welke middelen als eerste in aanmerking komen. Als één middel onvoldoende effectief is bij de aanbevolen dosering, is het toevoegen van een middel uit een andere groep effectiever dan het ophogen van de dosering; het risico op het optreden van dosisafhankelijke bijwerkingen wordt daarmee beperkt. Een vaste combinatie in de juiste dosisverhouding heeft om reden van therapietrouw de voorkeur.
Start bij hartfalen met matige (‘midrange’) of verminderde (‘reduced’) ejectiefractie (HFmrEF of HFrEF) met een ACE-remmer en geef bij tekenen van overvulling een lisdiureticum. Voeg een selectieve bètablokker toe als de patiënt klinisch stabiel is (met name geen tekenen van overvulling). Overweeg bij persisterende klachten ondanks adequate instelling, toevoeging van een aldosteronantagonist. Een combinatie van deze middelen verlicht de klachten en kan een vroegtijdige mortaliteit en de kans op ziekenhuisopname door hartfalen verminderen. De behandeling van hartfalen met behouden ejectiefractie (HFpEF) is vooral symptomatisch; geef bij tekenen van overvulling een lisdiureticum en behandel eventuele cardiovasculaire en niet-cardiovasculaire comorbiditeit.
Offlabel: Let op: de ESC Guidelines for the management of acute coronary syndromes (2023) worden verwerkt nadat de NVvC hun aanbevelingen voor de Nederlandse situatie hebben uitgebracht.
Geef bij vermoeden van een acuut coronair syndroom (ACS), als pijnbestrijding in de acute fase, nitroglycerine oromucosaal of isosorbidedinitraat sublinguaal. Geef bij een contra-indicatie of aanhoudende matige tot ernstige pijn morfine i.v. of fentanyl i.v. of intranasaal. Start bij STEMI zo snel mogelijk dubbele trombocytenaggregatieremming (DAPT), bij voorkeur binnen 24 uur na het ontstaan van klachten. Een STEMI wordt verder behandeld met reperfusie door percutane coronaire interventie (PCI). Geef peri-procedureel een parenteraal anticoagulans. Bij een NSTEMI (incl. IAP) wordt eerst aanvullend onderzoek en een risicoanalyse verricht. DAPT kan direct na het stellen van de diagnose worden gestart. Bij mogelijkheid tot een coronairangiogram binnen 24 uur kan ook worden volstaan met enkelvoudige trombocytenaggregatieremming.
Na behandeling van een ACS volgt secundaire preventie van een recidief middels niet-medicamenteuze en medicamenteuze behandeling. De patiënt krijgt levenslang acetylsalicylzuur in combinatie met een P2Y12-remmer gedurende in principe 12 maanden. Verder bestaat de behandeling in het algemeen uit een cholesterolverlager, een lipofiele selectieve β-blokker en een ACE-remmer.
Binnen de groep van de β-blokkers bestaan grote prijsverschillen.
Indicaties
- Onderhoudsbehandeling van angina pectoris;
- Hypertensie.
Gerelateerde informatie
Indicaties
De behandeling van prolifererend infantiel hemangioom waarvoor systemische therapie vereist is, bij:
- levens- of functiebedreigend hemangioom;
- geülcereerd hemangioom met pijn en/of gebrek aan respons op eenvoudige maatregelen voor wondverzorging;
- hemangioom met kans op blijvende littekens of ontsiering.
De behandeling starten in de leeftijd van 5 weken tot 5 maanden.
Indicaties
- Angina pectoris;
- Hypertensie;
- Supraventriculaire tachycardieën:
- bij paroxismale supraventriculaire tachycardie (therapeutisch en profylactisch);
- bij sinustachycardie bij hyperthyroïdie in afwachting van het effect van thyrostatische therapie;
- atriumfibrilleren en -flutteren door hyperthyroïdie bij onvoldoende effect van of een contra–indicatie voor digoxine (zoals bij hypertrofische obstructieve cardiomyopathie).
- Ventriculaire tachycardieën:
- bij ventriculaire extrasystolen;
- bij ventriculaire extrasystolie door verhoogde sympathicusactiviteit (therapeutisch en profylactisch);
- bij ventrikeltachycardie of ventrikelfibrilleren vooral indien veroorzaakt door verhoogde sympathicusactiviteit (profylactisch).
- Ritmestoornissen ten gevolge van digoxine–intoxicatie indien fenytoïne niet kan worden gebruikt.
Gerelateerde informatie
Indicaties
- Angina pectoris;
- Hypertensie;
- Stabiel chronisch hartfalen met verminderde systolische ventrikelfunctie (ejectiefractie ≤ 35%, gebaseerd op echocardiografie) als aanvulling op ACE-remmers, diuretica en eventueel digoxine.
Gerelateerde informatie
Doseringen
Angina pectoris of hypertensie
Volwassenen
200 mg 1×/dag, zo nodig na 2–4 weken verhogen tot 400 mg 1×/dag. Bij ouderen met een zo laag mogelijke dosering beginnen.
Verminderde nierfunctie: Bij lichte tot matige nierinsufficiëntie: meestal geen dosisaanpassing nodig. De hartslag monitoren bij een creatinineklaring van 15–40 ml/min; bij bradycardie (hartslag < 50-55 slagen/min in rust) de behandeling heroverwegen. Gebruik bij een ernstige nierfunctiestoornis (creatinineklaring < 15 ml/min) wordt ontraden.
Bij staken van de behandeling de dosis geleidelijk, in 1–2 weken afbouwen.
Toediening: De tablet bij voorkeur 's morgens ten minste 30 minuten vóór of 2 uur na de maaltijd innemen. De tablet innemen met een glas water, niet met citrusvruchtendrank.
Doseringen
Infantiel hemangioom
Kinderen vanaf 5 weken
Begindosering: volgens de fabrikant: 0,5 mg/kg lichaamsgewicht 2×/dag gedurende 1 week; 1 dosis ’s morgens en 1 dosis in de late namiddag, met een tijdsinterval van minstens 9 uur tussen twee innamen. Volgens het Kinderformularium van het NKFK wordt klinisch de hiervoor genoemde dosering gebruikt, poliklinisch wordt begonnen met de helft van deze dosering (0,5 mg/kg/dag verdeeld over 2 doses), gedurende 1 week. Zie voor meer informatie Kinderformularium.nl/propranolol.
Vervolgens de dosering verhogen naar 1 mg/kg lichaamsgewicht 2×/dag gedurende 1 week, vervolgens verhogen naar een onderhoudsdosering van 1,5 mg/kg 2×/dag. Minstens 1×/maand de dosering aanpassen op basis van gewicht. Totale behandelduur: 6 maanden. Als na staken van de behandeling opnieuw symptomen optreden, mag de behandeling opnieuw gestart worden.
Aanbevolen wordt om de dosis over te slaan als het kind niet eet of als hij/zij braakt. Bij uitbraken of niet geheel innemen van de dosis geen andere dosis geven en wachten tot de volgende geplande dosis.
Het staken van de behandeling met propranolol hoeft bij infantiel hemangioom niet geleidelijk te gebeuren.
Toediening:
- De fles niet schudden voor gebruik.
- De drank tijdens of onmiddellijk na een voeding toedienen, om hypoglykemie te vermijden. Toedienen rechtstreeks in de mond van het kind met behulp van de meegeleverde gegradueerde doseerspuit. Indien nodig mag het verdund worden met een kleine hoeveelheid (baby)melk of appel- of sinaasappelsap. Het geneesmiddel mag niet in de volle fles gedaan worden. Voor kinderen ≤ 5 kg mag het worden gemengd met één theelepel (ca. 5 ml) melk. Voor kinderen > 5 kg mag het gemengd worden met een eetlepel (ca. 15 ml) melk of vruchtensap; dit mengsel wordt dan in de zuigfles aan het kind gegeven. Het mengsel binnen 2 uur gebruiken.
Doseringen
De dosering individueel instellen; het verdient aanbeveling met een zo laag mogelijke dosering te beginnen om eventuele decompensatieverschijnselen of bronchiale moeilijkheden vroegtijdig te kunnen opmerken; dit geldt m.n. voor ouderen.
Angina pectoris
Volwassenen
Begindosering: 400 mg/dag in 1–2 doses; bij onvoldoende effect na circa 2 weken, eventueel verhogen tot 600–800 mg per dag, in 1–2 doses; maximaal 1200 mg per dag in 2–3 doses.
Gemiddelde onderhoudsdosering: 400 mg per dag ineens 's ochtends of in 2 giften ('s ochtends en 's avonds).
Hypertensie
Volwassenen
Begindosering: 400 mg/dag in 1–2 doses; bij onvoldoende effect na circa 2 weken, eventueel verhogen tot 600–800 mg per dag, in 1–2 doses; maximaal 1200 mg per dag in 2 doses.
Gemiddelde onderhoudsdosering: 400 mg per dag 's ochtends ineens of in 2 giften ('s ochtends en 's avonds).
(Supra)ventriculaire tachy-aritmieën
Volwassenen
Begindosering: 400–600 mg/dag in 2–3 doses; bij onvoldoende effect eventueel verhogen tot 800 mg per dag.
Verminderde nierfunctie: Dosering 1×/dag toedienen en onder zorgvuldig klinisch toezicht op o.a. de hartfrequentie. Bij glomerulaire filtratiesnelheid (GFR) 25–50 ml/min: de dosis met 50% verminderen, bij GFR < 25 ml/min: de dosis met 75% verminderen. Bij een ernstig gestoorde nierfunctie hogere doses met voorzichtigheid toedienen.
Beëindiging – ook tijdelijk – van een behandeling met β-blokkers dient, zo mogelijk, geleidelijk plaats te vinden door de dosering stapsgewijs te halveren gedurende ten minste 2 weken. De laagste dosering ten minste 4 dagen innemen alvorens de behandeling te staken.
Toediening: De tabletten vóór de maaltijd zonder kauwen innemen.
Doseringen
De dosering dient individueel te worden ingesteld; het verdient aanbeveling met een zo laag mogelijke dosering te beginnen om eventuele decompensatieverschijnselen of bronchiale moeilijkheden vroegtijdig te kunnen opmerken; dit geldt met name voor ouderen. Hogere doses dan hier aangegeven vergroten het therapeutisch effect in het algemeen niet.
Angina pectoris en hypertensie
Volwassenen (incl. ouderen)
Begindosering 5 mg 1×/dag; bij onvoldoende effect dosering verhogen tot onderhoudsdosering van 10 mg 1×/dag; max. dosering 20 mg per dag;
Bij ernstig gestoorde nierfunctie (creatinineklaring < 20 ml/min) óf bij ernstig gestoorde leverfunctie: max. 10 mg per dag.
Hartfalen (starten na stabiele instelling op standaardbehandeling)
Volwassenen (incl. ouderen)
Begindosering: 1,25 mg 1×/dag gedurende 1 week, vervolgens indien goed verdragen de dosering wekelijks verhogen met 1,25 mg tot 5 mg 1×/dag.
Onderhoudsbehandeling: indien goed verdragen de dosering telkens na 4 weken verhogen met 2,5 mg tot 10 mg 1×/dag. De maximaal aanbevolen dosering is 10 mg 1×/dag. Als de maximale dosis niet goed wordt verdragen, een geleidelijke dosisverlaging overwegen.
Beëindiging – ook tijdelijk – van een behandeling met β-blokkers dient, zo mogelijk, geleidelijk plaats te vinden door de dosering stapsgewijs te halveren gedurende ten minste 2 weken. De laagste dosering ten minste 4 dagen innemen alvorens de behandeling te staken.
Toediening: De tabletten 's morgens zonder kauwen met wat vloeistof innemen.
Bijwerkingen
Vaak (1–10%): depressie. Tremor, hoofdpijn, asthenie, slaperigheid, duizeligheid, paresthesieën. Opvliegers, verergering van perifere vasculaire aandoeningen zoals claudicatio intermittens of fenomeen van Raynaud. Braken, misselijkheid, pijn in de bovenbuik, droge mond. Hyperhidrose, erytheem, huiduitslag, jeuk. Erectiele disfunctie. Verhoging van antinucleaire antilichamen.
Soms (0,1–1%): slaapstoornis. Droge ogen, visusstoornissen. Palpitaties. Hypotensie, koude of cyanotische extremiteiten. Dyspneu. Spierspasmen, artralgie.
Zelden (0,01-0,1%): bradycardie, hartfalen, aritmieën.
Verder zijn gemeld: hypoglykemie, hyperglykemie. Afgenomen libido, hallucinaties, nachtmerries. Syncope. Xeroftalmie, verminderd zicht. Sinusarrest bij gepredisponeerde patiënten (bv. bij ouderen of reeds bestaande bradycardie, disfunctie van de sinusknoop of AV-blok). Interstitiële pneumonitis, bronchospasme. Diarree. Verergering van psoriasis, psoriasisvormige dermatitis. Systemische lupus erythematodes. Verhoogde serumtransaminasen.
Bijwerkingen
Zeer vaak (> 10%): bronchitis, slaapstoornissen (ca. 17%: insomnia, slaap van slechte kwaliteit en hypersomnie). Diarree (ca. 17%), braken (ca. 12%).
Vaak (1-10%): nachtmerries, agitatie, prikkelbaarheid, sufheid. Verlaagde bloeddruk. Koude handen en voeten. Bronchospasme, bronchiolitis. Obstipatie, buikpijn. Erytheem, luierdermatitis. Verminderde eetlust.
Soms (0,1-1%): AV-blok, verlaagde hartfrequentie. Urticaria, alopecia. Hypoglykemie. Neutropenie.
Verder zijn gemeld: hypoglykemisch insult. Bradycardie, hypotensie, vasoconstrictie, fenomeen van Raynaud. Psoriaforme dermatitis. Agranulocytose, hyperkaliëmie.
Bijwerkingen
Zeer vaak (≥ 10%): vorming van antinucleaire antilichamen. Vermoeidheid. Maag-darmstoornissen.
Vaak (1-10%): depressie, nachtmerries. Duizeligheid, hoofdpijn. Verminderd zicht. Dyspneu. Misselijkheid, diarree. Huiduitslag.
Soms (0,1-1%): lupusachtig syndroom.
Verder zijn gemeld: eerstegraads AV-blok, verergering van bestaand AV-blok, verlengde AV-geleiding, hartblok, hartfalen, bradycardie, hypotensie. Arthrus-achtige reactie (een type allergische reactie). Psychosen, visuele hallucinaties, verwarring, slaapstoornis, afgenomen libido. Paresthesieën, stoornis van het centraal zenuwstelsel. Droge ogen. Claudicatio intermittens, fenomeen van Raynaud, koude/cyanotische extremiteiten. Pneumonitis, longinfiltratie, bronchospasmen bij patiënten met astma. Braken. Jeuk, alopecia. Stijging van leverenzymwaarden, leverschade.
Bijwerkingen
Zeer vaak (> 10%): bradycardie (toegepast bij de indicatie hartfalen).
Vaak (1-10%): toename van hartfalen (toegepast bij de indicatie hartfalen). Duizeligheid, hoofdpijn, vermoeidheid, asthenie. Hypotensie, koude of gevoelloze extremiteiten. Misselijkheid, braken, diarree, obstipatie.
Soms (0,1-1%): bradycardie, toename van hartfalen (toegepast bij de indicaties hypertensie of angina pectoris), AV-geleidingsstoornissen. Orthostatische hypotensie (toegepast bij de indicatie hartfalen). Bronchospasmen bij risicopatiënten. Spierzwakte, krampen. Slaapstoornis. Depressie.
Zelden (0,01-0,1%): verminderd traanvocht, gehoorstoornis, allergische rinitis. Bewustzijnsverlies. Overgevoeligheidsreacties (zoals jeuk, roodheid, huiduitslag, angio–oedeem). Opvliegers. Erectiestoornis. Nachtmerrie, hallucinatie. Stijging van leverenzymwaarden (ALAT, ASAT), hepatitis, verhoogde triglyceridenconcentraties.
Zeer zelden (< 0,01%): inductie of toename van psoriasis, op psoriasis gelijkende huiduitslag, alopecia. Conjunctivitis.
Interacties
β-Blokkers en andere negatief-chronotrope en -dromotrope stoffen (bv. anti-aritmica zoals disopyramide, kinidine en amiodaron) kunnen elkaars effect versterken; dit kan leiden tot onder andere ernstige bradycardie, met mogelijk sinusarrest tot gevolg bij combinatie met andere middelen waarvan bekend is dat ze sinusarrest kunnen veroorzaken; klinische en ECG-monitoring wordt aanbevolen.
Combinatie met calciumantagonisten die voornamelijk een negatief-inotroop, -chronotroop en -dromotroop effect uitoefenen (zoals verapamil en in mindere mate diltiazem) wegens meer kans op hypotensie, AV-geleidingsstoornissen en insufficiëntie van het linkerventrikel – vooral bij gestoorde hartfunctie – vermijden. Bij combinatie met dihydropyridinen (bv. nifedipine) de bloeddruk extra controleren vanwege meer kans op hypotensie of hartfalen (bij latent of ongecontroleerd hartfalen).
Combinatie met MAO–remmers, met uitzondering van MAO–B–remmers, vermijden.
Fingolimod niet starten bij gebruik van β-blokkers vanwege het additieve effect op de hartslag; indien de combinatie onvermijdbaar is de patiënt minimaal één nacht controleren bij de start van de behandeling.
Inhalatie-anesthetica kunnen het negatief-inotroop effect van β-blokkers versterken.
Digoxine en β-blokkers vertragen de AV-geleiding, zodat bij gelijktijdig gebruik AV-dissociatie kan optreden.
Prostaglandinesynthetaseremmers kunnen het bloeddrukverlagend effect verminderen.
Gelijktijdig gebruik met tricyclische antidepressiva, barbituraten en fenothiazinen alsook andere antihypertensiva kan het bloeddrukverlagend effect van celiprolol versterken.
Vanwege meer kans op rebound-hypertensie bij staken van clonidinegebruik, eerst de β-blokker enige dagen stoppen voordat gestopt kan worden met clonidine.
Gelijktijdig gebruik met chloortalidon, hydrochloorthiazide, digoxine of theofylline vermindert de biologische beschikbaarheid; dosisaanpassing van celiprolol kan noodzakelijk zijn.
Celiprolol is een substraat voor organisch anion-transporterende polypeptiden (OATP), met name OATP1A2 en OATP2B1; citrusvruchtendranken vermijden vanwege OATP2B1-remming. Celiprolol is een substraat voor P-glycoproteïne (Pgp); bij combinatie met Pgp-remmers (bv. verapamil, erytromycine, claritromycine, ciclosporine, kinidine, itraconazol) een dosisverlaging van celiprolol overwegen. Een dosisverhoging van celiprolol overwegen bij combinatie met Pgp-inductoren (bv. rifampicine, sint-janskruid).
β-Blokkers kunnen het bloedsuikerverlagende effect van insuline en orale bloedglucoseverlagende middelen versterken.
Bij combinatie met mefloquine is er meer kans op bradycardie.
Interacties
Er zijn geen interactiegegevens bij kinderen. Genoemde interacties zijn gezien bij volwassenen.
Wees voorzichtig bij kinderen met infantiel hemangioom bij gelijktijdige behandeling met corticosteroïden of gebruik van corticosteroïden in de voorgeschiedenis, omdat bijniersuppressie kan leiden tot verlies van de tegenregelende cortisolrespons en het risico op hypoglykemie kan verhogen. Dit is ook van toepassing op kinderen die borstvoeding krijgen van moeders die behandeld worden met corticosteroïden in een hoge dosering of langer durende behandeling.
Inhalatie-anesthetica kunnen het negatief-inotroop effect van β-blokkers versterken, daarom ten minste 48 uur voor toediening van inhalatie-anesthetica de behandeling met propranolol stoppen.
Door de combinatie met niet-selectieve α-blokkers is er meer kans op (orthostatische) hypotensie, tachycardie en palpitaties.
Gelijktijdige toediening vermijden met bradycardie-inducerende calciumantagonisten (diltiazem, verapamil), vanwege versterking van de remmende werking op de AV-geleiding en de antihypertensieve werking wat kan leiden tot ernstige bradycardie, AV-blok en ventriculaire aritmie. Indien de combinatie niet te vermijden is, deze klinisch onder strikte monitoring instellen.
Combinatie met amiodaron kan ernstige sinusbradycardie veroorzaken; dit kan vanwege de extreem lange halfwaardetijd van amiodaron ook nog lang na staken van amiodarongebruik optreden.
Digoxine en β-blokkers vertragen de AV-geleiding, zodat bij gelijktijdig gebruik AV-dissociatie kan optreden. Combinatie met digoxine kan leiden tot een verlengde AV-geleidingstijd en bradycardie.
Antihypertensiva, fenobarbital, fenothiazinen, niet-selectieve MAO-remmers, MAO-B-remmers, primidon en tricyclische antidepressiva kunnen het risico op hypotensie verhogen.
Combinatie met clonidine vermeerdert de kans op een 'rebound'-hypertensie.
Combinatie met propafenon kan de plasmaspiegel van propranolol met 100% verhogen; combinatie wordt afgeraden, ook omdat propafenon eveneens negatief inotrope effecten heeft.
Kinidine kan door CYP2D6 remming de plasmaspiegel van propranolol verhogen.
Propranolol kan het metabolisme van lidocaïne remmen.
Niet-selectieve β-blokkers en β-sympathicomimetica kunnen elkaars werking verminderen; wees voorzichtig bij gelijktijdig gebruik van β-sympathicomimetica die bij astma of COPD worden toegepast, zie β2-sympathicomimetica.
Propranolol kan het bloedglucoseverlagende effect van insuline en orale bloedglucoseverlagende middelen versterken.
De bloedspiegel van propranolol kan afnemen bij gelijktijdige toediening van enzyminducerende geneesmiddelen zoals rifampicine of fenobarbital.
Gelijktijdige toediening van colestyramine met propranolol resulteerde in een daling tot 50% van de concentraties van propranolol.
Lopinavir en ritonavir remmen het metabolisme van propranolol.
Interacties
Inhalatie-anesthetica kunnen het negatief-inotroop effect van β-blokkers versterken. β-Blokkers en andere negatief-chronotrope en -dromotrope stoffen (bv. klasse I-anti-aritmica) kunnen elkaars effect versterken.
Digoxine en β-blokkers vertragen de AV-geleiding, zodat bij gelijktijdig gebruik AV-dissociatie kan optreden.
Vermijd combinatie met calciumantagonisten die voornamelijk een negatief-inotroop, -chronotroop en -dromotroop effect uitoefenen (zoals (oraal) verapamil en in mindere mate diltiazem) wegens het risico van hypotensie, AV-geleidingsstoornissen en insufficiëntie van de linkerventrikel, vooral bij een gestoorde hartfunctie.
Gelijktijdig gebruik met tricyclische antidepressiva, barbituraten, fenothiazinen en andere antihypertensiva kan het bloeddrukverlagend effect van acebutolol versterken.
NSAID's, oestrogenen en corticosteroïden kunnen het bloeddrukverlagend effect verminderen.
Fingolimod verlaagt de hartslag; bij combinatie met een β–blokker kan de hartslag extra verlagen. Daarom wordt deze combinatie ontraden; indien de combinatie onvermijdbaar is, de patiënt gedurende minimaal 24 uur controleren (o.a. ECG-monitoring) bij de start van de behandeling.
De kans op rebound-hypertensie bij staken van clonidinetoediening neemt toe; daarom eerst de β-blokker stoppen, clonidine nog enige dagen gebruiken.
β-Blokkers kunnen door ergotaminegebruik veroorzaakte doorbloedingsstoornissen in de extremiteiten versterken.
Niet-selectieve β-blokkers versterken de α-pressorreactie van adrenaline met hypertensie en bradycardie, omdat het β-effect van adrenaline wordt geremd.
Mogelijk moet de dosering van insuline en orale bloedsuikerverlagende middelen worden aangepast.
De bronchusverwijdende effecten van β-agonisten worden tegengegaan; zorgvuldige controle is aangewezen.
Cimetidine en alcohol kunnen de biologische beschikbaarheid verhogen.
Interacties
β-Blokkers en andere negatief-chronotrope en -dromotrope stoffen (bv. klasse I anti-aritmica, calciumantagonisten) kunnen elkaars effect versterken. Vermijd combinatie met calciumantagonisten, vooral die voornamelijk een negatief-inotroop, -chronotroop én -dromotroop effect uitoefenen (zoals verapamil en in mindere mate diltiazem), wegens het risico van hypotensie, AV-geleidingsstoornissen en insufficiëntie van de linkerventrikel – vooral bij een al gestoorde hartfunctie. Bij combinatie met een dihydropyridine calciumantagonist (felodipine, amlodipine) staat hypotensie, en bij hartfalen een verdere verslechtering van de pompfunctie, op de voorgrond. Bij gelijktijdig gebruik met digoxine kan door versterking van het dromotrope effect AV-dissociatie optreden. Combinatie met amiodaron kan ritme- én geleidingsstoornissen veroorzaken. Inhalatie-anesthetica kunnen het negatief-inotroop effect van β-blokkers versterken.
Bij combinatie met parasympathicomimetica kan de AV-geleidingstijd verhogen én er is meer kans op bradycardie. Bij combinatie met mefloquine is er ook meer kans op bradycardie.
Cimetidine en alcohol verhogen de bloedspiegel van β-blokkers, die in de lever worden gemetaboliseerd.
β-Blokkers kunnen het bloedsuikerverlagende effect van insuline en orale bloedglucoseverlagende middelen versterken evenals door ergotaminegebruik veroorzaakte doorbloedingsstoornissen in de extremiteiten.
Vanwege meer kans op rebound-hypertensie bij staken van clonidinegebruik, eerst de β-blokker enige dagen stoppen voordat gestopt kan worden met clonidine.
Combinatie met MAO–remmers (m.u.v. MAO B-remmers) vermijden vanwege meer kans op hypotensie en/of bradycardie door depletie van catecholaminen.
NSAID's kunnen het bloeddrukverlagend effect verminderen.
Zwangerschap
Teratogenese: Bij de mens, onvoldoende gegevens. Bij dieren, geen aanwijzingen voor schadelijkheid.
Farmacologisch effect: Mogelijk: contractie van de uterus, verminderde uterus- en placentadoorbloeding, intra-uteriene groeivertraging, remming van foetale autonome reflexen, intra-uteriene dood. Bij gebruik tijdens zwangerschap en partus kunnen bij foetus en neonaat o.a. nog optreden: hypoglykemie, bradycardie, hypotensie, sedatie en ademhalingsproblemen; het pasgeboren kind nauwkeurig controleren. De kans op cardiale en pulmonale complicaties bij de neonaat is toegenomen.
Advies: Gebruik ontraden.
Zwangerschap
Gezien de geregistreerde indicatie in principe niet van toepassing.
Advies: Voor een advies over het gebruik van propranolol voor andere indicaties, zie propranolol (cardiovasculair of neurologisch)#zwangerschap.
Zwangerschap
Acebutolol gaat over in de placenta.
Teratogenese: Bij de mens, onvoldoende gegevens. Bij dieren geen aanwijzingen voor schadelijkheid.
Farmacologisch effect: Contractie van de uterus, verminderde uterus- en placentadoorbloeding, intra-uteriene groeivertraging, remming van foetale autonome reflexen, intra-uteriene dood. Bij gebruik tijdens zwangerschap en partus kunnen bij foetus en neonaat o.a. nog optreden: hypoglykemie, bradycardie, hypotensie, sedatie en ademhalingsproblemen; het pasgeboren kind nauwkeurig controleren. De kans op cardiale en pulmonale complicaties bij de neonaat is toegenomen.
Advies: Alleen op strikte indicatie gebruiken.
Zwangerschap
Teratogenese: Zowel bij mens als bij dieren, onvoldoende gegevens.
Farmacologisch effect: Contractie van de uterus, verminderde uterus- en placentadoorbloeding, intra-uteriene groeivertraging, remming van foetale autonome reflexen, intra-uteriene dood. Bij gebruik tijdens zwangerschap en partus kunnen bij foetus en neonaat o.a. nog optreden: hypoglykemie, bradycardie, hypotensie, sedatie en ademhalingsproblemen; het pasgeboren kind nauwkeurig controleren.
Advies: Alleen op strikte indicatie gebruiken.
Lactatie
Overgang in de moedermelk: Onbekend. Sommige β-blokkers gaan over in de moedermelk.
Farmacologisch effect:Mogelijk (bradycardie, sedatie, ademhalingsproblemen, lage lichaamstemperatuur, hypoglykemie).
Advies: Het gebruik van dit geneesmiddel óf het geven van borstvoeding ontraden.
Lactatie
Gezien de geregistreerde indicatie in principe niet van toepassing.
Overgang in de moedermelk: Ja, in kleine hoeveelheden.
Advies: Gezien de geregistreerde indicatie is gebruik tijdens de lactatie niet aan de orde. Voor een advies over het gebruik van propranolol voor andere indicaties, zie propranolol (cardiovasculair of neurologisch)#lactatie.
Overig: Gebruik is gecontra-indiceerd bij kinderen jonger dan 1 jaar die borstvoeding krijgen, als de moeder behandeld wordt met geneesmiddelen die overgaan in de moedermelk en gecontra-indiceerd zijn met propranolol.
Lactatie
Overgang in de moedermelk: Ja.
Farmacologisch effect: Mogelijk (bradycardie, sedatie, ademhalingsproblemen, lage lichaamstemperatuur, hypoglykemie).
Advies: Het gebruik van dit geneesmiddel óf het geven van borstvoeding ontraden.
Lactatie
Overgang in moedermelk: Onbekend.
Advies: Het gebruik van dit geneesmiddel of het geven van borstvoeding ontraden.
Contra-indicaties
- ernstige bradycardie (< 50 slagen per minuut);
- sick-sinus-syndroom;
- tweede- of derdegraads AV-blok;
- metabole acidose;
- cardiogene shock;
- onbehandeld hartfalen;
- rechtszijdig hartfalen door pulmonale hypertensie;
- hypotensie (systolische bloeddruk < 100 mmHg);
- onbehandeld feochromocytoom;
- acute astma-aanvallen;
- ernstige vormen van perifere arteriële occlusieve aandoeningen en het fenomeen van Raynaud.
Contra-indicaties
- sick-sinussyndroom inclusief sinoatriaal blok;
- tweede- en derdegraads AV-blok;
- cardiogene shock;
- Prinzmetal-angina-pectoris;
- hypotensie (kind 0–3 maanden < 65/45 mmHg, kind 3–6 maanden < 70/50 mmHg, kind 6–12 maanden < 80/55 mmHg);
- bradycardie (kind 0–3 maanden < 100 slagen/min, kind 3–6 maanden < 90 slagen/min, kind 6–12 maanden < 80 slagen/min);
- onbehandeld hartfalen;
- onbehandeld feochromocytoom;
- ernstige verstoringen van de perifere arteriële bloedsomloop (fenomeen van Raynaud);
- astma, bronchospasmen in de voorgeschiedenis;
- prematuren < 1 jaar bij wie de gecorrigeerde leeftijd van 5 weken niet bereikt is (de gecorrigeerde leeftijd wordt berekend door het aantal weken prematuriteit af te trekken van de reële leeftijd);
- kinderen die gevoelig zijn voor hypoglykemie.
Zie voor meer contra-indicaties de rubriek Lactatie.
Contra-indicaties
- sick-sinussyndroom;
- tweede- en derdegraads AV-blok;
- hypotensie (bloeddruk ≤ 100/60 mmHg);
- cardiogene shock;
- bradycardie (< 45–50 slagen/min);
- ernstige bronchiale astma of ernstige bronchospasmen in de voorgeschiedenis;
- instabiel of onbehandeld hartfalen;
- onbehandeld feochromocytoom;
- ernstige perifere circulatiestoornissen;
- metabole acidose;
- overgevoeligheid voor andere β–blokkers.
Contra-indicaties
- acuut hartfalen of indien i.v. inotrope therapie nodig is;
- cardiogene shock;
- tweede- en derdegraads AV-blok (zonder pacemaker);
- sick-sinussyndroom;
- sino–atriaal blok;
- klinisch relevante sinusbradycardie;
- symptomatische hypotensie;
- ernstige bronchiale astma of ernstige bronchospasmen in de anamnese;
- ernstige vormen van perifere arteriële occlusieve aandoeningen en het fenomeen van Raynaud;
- onbehandeld feochromocytoom;
- metabole acidose.
Waarschuwingen en voorzorgen
Controles: Instelling dient onder controle van de polsslag te geschieden. Indien de hartfrequentie afneemt tot < 50 slagen/min de toediening staken.
Behandeling staken: Beëindiging – ook tijdelijk – van een behandeling met β-blokkers dient, zo mogelijk, geleidelijk plaats te vinden gedurende 1–2 weken. Plotseling staken kan leiden tot hypertensie, ernstige aritmieën of verergering of vaker voorkomen van angina pectoris-klachten.
Voorzichtig toepassen bij eerstegraads AV-blok (vanwege vertraging van de AV-geleidingstijd), langdurig vasten, myasthenia gravis, of bij feochromocytoom (pas na bevestiging van adequate alfa-blokkade).
Behandeling bij hartfalen onder strikte controle; bij optreden van symptomen van hartfalen de behandeling staken, eventueel hervatten als het hartfalen weer voldoende onder controle is.
β-Blokkers kunnen de adrenerge symptomen van hyperthyroïdie en van hypoglykemie maskeren. Herstel van de glucosespiegel na hypoglykemie kan worden vertraagd; de selectieve β-blokkers (zoals celiprolol) hebben dit effect in veel mindere mate.
Bij algehele anesthesie de anesthesist informeren over het gebruik van celiprolol; als het noodzakelijk is celiprolol te staken voor de operatie, de dosering stapsgewijs afbouwen, dit moet minimaal 48 uur voor de operatie afgerond zijn.
Wees voorzichtig bij ernstige overgevoeligheidsreacties in de voorgeschiedenis en tijdens desensibilisatietherapie, omdat vooral niet-selectieve β-blokkers de gevoeligheid voor allergenen en de ernst van anafylactoïde reacties kunnen doen toenemen.
Bij een voorgeschiedenis van psoriasis of Prinzmetal-angina-pectoris terughoudend zijn met β-blokkers vanwege kans op verergering van de klachten.
Bij een perifere circulatiestoornis de patiënt regelmatig controleren.
Celiprolol mag bij gecontroleerde astma en COPD met voorzichtigheid worden gebruikt; tijdens een acute astma-aanval is het gebruik gecontra-indiceerd.
Onderzoeksgegevens: Er is beperkte informatie bij een verminderde leverfunctie. Niet gebruiken bij kinderen vanwege onvoldoende gegevens betreffende werkzaamheid en veiligheid.
Waarschuwingen en voorzorgen
Voor begin van de behandeling de medische voorgeschiedenis analyseren en een algemeen lichamelijk onderzoek uitvoeren. Sluit bij vermoeden van een hartafwijking een onderliggende contra-indicatie uit.
Hartfalen kan mogelijk verergeren door behandeling met propranolol; verwijs naar een cardioloog. Onbehandeld hartfalen is een contra-indicatie voor de behandeling met dit middel.
Kinderen met een groot faciaal hemangioom vooraf door een gespecialiseerde arts laten onderzoeken op het PHACE-syndroom; bij deze kinderen komen ernstige cerebrovasculaire anomalieën vaker voor en daardoor is er meer kans op een CVA.
Propranolol kan de ernst van anafylactoïde reacties vergroten, daarom voorzichtig zijn bij ernstige overgevoeligheidsreacties in de anamnese.
Bij een acute bronchopulmonale anomalie de behandeling uitstellen.
Na de eerste inname én na elke dosisverhoging het kind elk uur gedurende minstens 2 uur klinisch monitoren, inclusief meting van de bloeddruk en de hartslag. Bij symptomatische of ernstige bradycardie (< 80 slagen/min) of hypotensie de behandeling staken en advies van een specialist vragen.
Propranolol kan de adrenerge symptomen van hypoglykemie (in het bijzonder tachycardie, beven, angst en honger) maskeren, terwijl herstel van de glucosespiegel na hypoglykemie kan worden vertraagd. Het kan hypoglykemie bij kinderen verergeren, in het bijzonder tijdens een periode van vasten (bv. slechte orale voedselinname, infectie, braken), als de glucosebehoefte verhoogd is (bv. bij kou, stress, infecties) of bij (relatieve) overdosering. Bij klinische verschijnselen van hypoglykemie direct de hypoglykemie behandelen (bv. door een suikerhoudende vloeistof te laten drinken) en tijdelijk de behandeling staken. Monitor het kind tot de symptomen verdwenen zijn. In uitzonderlijke gevallen kan hypoglykemie door propranolol leiden tot stuipen en/of coma. Bij diabetes de bloedglucosespiegel vaker controleren en zo nodig verwijzen naar de endocrinoloog.
Hyperkaliëmie is gemeld bij patiënten met een groot geülcereerd hemangioom.
Ademhalingsstoornissen: Onderbreek de behandeling bij een infectie van de onderste luchtwegen in combinatie met dyspneu en piepende ademhaling; bij volledig herstel kan de behandeling worden hervat. Bij een recidief of bij een geïsoleerd bronchospasme de behandeling permanent staken.
Bij algehele anesthesie de anesthesist informeren over het gebruik van propranolol; als het noodzakelijk is propranolol te staken voor de operatie, minimaal 48 uur voor de operatie stoppen met propranolol.
Bij opnieuw optreden van de hemangioom-klachten na het staken van de behandeling, kan de behandeling opnieuw begonnen worden.
Onderzoeksgegevens: Er zijn geen gegevens betreffende werkzaamheid en veiligheid bij zuigelingen < 5 weken en voor het starten van de behandeling bij zuigelingen en kinderen > 5 maanden. Er zijn tevens geen gegevens bij een verminderde lever- of nierfunctie; gebruik hierbij wordt afgeraden.
Hulpstof: Wees voorzichtig met propyleenglycol, in de drank, bij zuigelingen < 4 weken, zeker in combinatie met andere middelen die een substraat van alcoholdehydrogenase, zoals propyleenglycol of ethanol, bevatten.
Waarschuwingen en voorzorgen
Controle: Instelling dient onder controle van de polsslag te geschieden (bv. eenmaal per week gedurende 3–4 weken). Verlaag de dosering als de hartfrequentie afneemt tot 50–55 slagen/min in rust. Bij 'ernstiger' bradycardie (< 50 slagen/min in rust) de toediening staken.
β-Blokkers kunnen de adrenerge symptomen van hyperthyroïdie en van hypoglykemie maskeren. Herstel van de glucoseconcentratie na hypoglykemie kan worden vertraagd; selectieve β-blokkers hebben dit effect in mindere mate.
Bij chronische obstructieve longziekten kan de benauwdheid verergeren; pas eventueel de dosering aan van gelijktijdig toegediende bronchusverwijdende middelen.
Bij continuering van toediening van een β-blokker tijdens algehele anesthesie rekening houden met een veranderde hemodynamische respons op stress; bij staken van acebutolol een periode van minimaal 24 uur voor de operatie aanhouden.
Wees voorzichtig bij ernstige overgevoeligheidsreacties in de voorgeschiedenis en tijdens desensibilisatietherapie, omdat vooral niet-selectieve β-blokkers de gevoeligheid voor allergenen en de ernst van anafylactoïde reacties kunnen doen toenemen.
Bij een voorgeschiedenis van psoriasis, perifere circulatiestoornissen of Prinzmetal-angina-pectoris terughoudend zijn met β-blokkers vanwege kans op verergering van de klachten.
Behandeling staken: Beëindiging – ook tijdelijk – van een behandeling met β-blokkers dient, zo mogelijk, geleidelijk plaats te vinden gedurende 1–2 weken. Plotseling staken kan leiden tot ernstige aritmieën of verergering van angina pectoris.
Waarschuwingen en voorzorgen
Voorzichtig toepassen bij astma en andere obstructieve longaandoeningen, eerstegraads AV-blok, langdurig vasten, ernstige nierinsufficiëntie, diabetes mellitus, de combinatie van hypertensie of angina pectoris en bijkomend hartfalen, Prinzmetal-angina pectoris en perifere circulatiestoornissen (M. Raynaud). Wees verder voorzichtig bij ernstige overgevoeligheidsreacties in de anamnese en tijdens desensibilisatietherapie, omdat met name niet-selectieve β-blokkers de gevoeligheid voor allergenen en de ernst van anafylactoïde reacties kunnen doen toenemen. Ook bij een voorgeschiedenis van psoriasis is terughoudendheid met β-blokkers geboden.
Bij chronische obstructieve longziekten kan de benauwdheid verergeren; pas eventueel de dosering aan van gelijktijdig toegediende bronchusverwijdende middelen.
β-Blokkers kunnen de adrenerge symptomen van hyperthyroïdie en van hypoglykemie maskeren. Herstel van de glucosespiegel na hypoglykemie kan worden vertraagd; de selectieve β-blokkers hebben dit effect in veel mindere mate.
Bij algehele anesthesie de anesthesist informeren over het gebruik van bisoprolol; als het noodzakelijk is bisoprolol te staken voor de operatie, de dosering stapsgewijs afbouwen, dit moet minimaal 48 uur voor de operatie afgerond zijn. Bij continuering van toediening van een β-blokker tijdens algemene anesthesie rekening houden met een veranderde hemodynamische respons op stress.
Behandeling staken: Beëindiging – ook tijdelijk – van een behandeling met β-blokkers dient, zo mogelijk, geleidelijk plaats te vinden. Plotseling staken kan leiden tot ernstige aritmieën of verergering van angina pectoris.
Gebruik bij hartfalen: bij toename van hartfalen, hypotensie of bradycardie of intolerantie tijdens de titratiefase de dosis verlagen of de behandeling geleidelijk stoppen (onder regelmatige controle). Bij hartfalen is er geen ervaring bij type I diabetes mellitus, ernstig verminderde nier- of leverfunctie als comorbiditeit óf als het hartfalen het gevolg is van een restrictieve cardiomyopathie, aangeboren hartaandoening, hemodynamisch significante organische hartklepaandoening, of bij toepassing binnen drie maanden na een myocardinfarct.
Overdosering
Symptomen
Bradycardie, hypotensie, bronchospasmen, acute hartinsufficiëntie, sinusarrest.
Neem voor meer informatie over een vergiftiging met celiprolol contact op met het Nationaal Vergiftigingen Informatie Centrum.
Overdosering
Symptomen
bradycardie, hypotensie, acuut hartfalen, geleidingsstoornissen, aritmieën, syncope. Bronchospasmen, ademhalingsdepressie, longoedeem, cyanose. Braken. Slaperigheid, verwardheid, hallucinaties, verwijde pupillen. Gegeneraliseerde convulsies en coma. Zelden: hypoglykemie, hypocalciëmie.
Zie voor meer informatie over symptomen en behandeling vergiftigingen.info en/of toxicologie.org/bèta-blokkers.
Overdosering
Zie voor symptomen en behandeling vergiftigingen.info.
Overdosering
Zie voor symptomen en behandeling toxicologie/bètablokkers of vergiftigingen.info.
Eigenschappen
Hydrofiele selectieve β1-blokker met intrinsieke sympathicomimetische activiteit. Celiprolol heeft een vaatverwijdend effect, dat in rust is aangetoond. Het vermindert de invloed van adrenerge prikkels op het hart. In rust neemt het hartminuutvolume nauwelijks af. Het cardiale zuurstofverbruik wordt verminderd, de AV-geleiding vertraagd en er treedt een antihypertensief effect op. Verder wordt de plasmarenine-activiteit onderdrukt.
Werkingsduur: ca. 24 uur.
Kinetische gegevens
F | dosisafhankelijk, na inname van 100 mg ca. 30%, na 400 mg ca. 74%; voedsel vermindert de biologische beschikbaarheid. |
T max | 2–3 uur. |
V d | ca. 4,5 l/kg. |
Overig | celiprolol is hydrofiel en passeert de bloed-hersenbarrière niet. |
Metabolisering | slechts 1–3%. |
Eliminatie | 12-18% met de urine, de rest met de feces. |
T 1/2el | 5–6 uur. |
Uitleg afkortingen
F | biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt) |
T max | tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening |
V d | verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam) |
T 1/2 | plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren) |
T 1/2el | plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd |
Eigenschappen
Er zijn verschillende mogelijke werkingsmechanismen beschreven van propranolol bij prolifererend infantiel hemangioom, die allemaal nauw met elkaar verband houden. Hier volgen er drie:
- een lokaal hemodynamisch effect (vasoconstrictie als gevolg van de β–adrenerge blokkerende werking en een daling van de perfusie van het infantiel hemangioom);
- een anti-angiogeen effect (daling van de proliferatie van de vasculaire endotheelcellen, afname van de neovascularisatie en vorming van vasculaire tubuli, afname van de secretie van matrixmetalloprotease 9);
- een apoptose-uitlokkend effect op capillaire endotheelcellen (een afname van zowel de VEGF als bFGF-signalerende routes en daaropvolgend angiogenese/proliferatie).
Propranolol verkort bij infantiele hemangiomen het natuurlijke beloop en vermindert de duur en het aantal van de complicaties. Propranolol maakt ook operatieve behandeling of langdurig gebruik van glucocorticoïden overbodig. Behandeling starten in de leeftijd van 5 weken tot 5 maanden. Verbetering treedt gewoonlijk op binnen 7–14 dagen; in onderzoek was na 3 maanden bij ca. 36% van de patiënten het te behandelen hemangioom verdwenen. Bij vroegtijdige behandeling in de groeifase van het infantiele hemangioom heeft propranolol het meeste effect en treedt regressie eerder in. Ook in een latere fase heeft het enig effect; de kleur en de zwelling nemen af en de tumor wordt verzacht.
Kinetische gegevens
Resorptie | vrijwel volledig. |
Overig | ondergaat een uitgebreid 'first pass'-effect. |
F | 25%. Eiwitrijk voedsel verhoogt de biologische beschikbaarheid met 50%. |
T max | 1–4 uur. |
V d | 4 l/kg, wordt vooral gedistribueerd naar het hart, de hersenen, de longen, de nieren en de lever. |
Eiwitbinding | ca. 90%. |
Metabolisering | in de lever via hydroxylering (CYP2D6), dealkylering en glucuronidering. |
Eliminatie | > 90 % via de nieren (metabolieten), < 1% onveranderd. |
T 1/2el | 3–6 uur. |
Uitleg afkortingen
F | biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt) |
T max | tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening |
V d | verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam) |
T 1/2 | plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren) |
T 1/2el | plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd |
Eigenschappen
Acebutolol is een in enige mate voor β1 selectieve, lipofiele β-blokker met geringe intrinsieke sympathicomimetische activiteit (ISA), die de invloed van adrenerge prikkels op het hart vermindert. Het hartminuutvolume en het cardiale zuurstofverbruik nemen af. Tevens wordt de AV-geleiding vertraagd en treedt een antihypertensief effect op. Verder wordt de plasmarenine-activiteit onderdrukt.
Kinetische gegevens
Resorptie | snel. |
F | 30–51%. |
T max | 2–4 uur. |
Metabolisering | in hoge mate in de lever tot o.a. werkzaam diacetolol. |
Eliminatie | 50–60% met de feces, ca. 40% met de urine (onveranderd en als metaboliet). Acebutolol en diacetolol kunnen een enterohepatische kringloop ondergaan. |
T 1/2el | ca. 3 uur (acebutolol), 8–12 uur (diacetolol). |
Uitleg afkortingen
F | biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt) |
T max | tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening |
V d | verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam) |
T 1/2 | plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren) |
T 1/2el | plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd |
Eigenschappen
Lipofiele selectieve β-blokker zonder intrinsieke sympathicomimetische activiteit (ISA). Het vermindert de invloed van adrenerge prikkels op het hart. Het hartminuutvolume en het cardiale zuurstofverbruik nemen af. Tevens wordt de AV-geleiding vertraagd en treedt een antihypertensief effect op. Verder wordt de plasmarenine-activiteit onderdrukt.
Kinetische gegevens
Resorptie | vrijwel volledig in het maag-darmkanaal. |
F | ca. 90%. |
V d | 3,5 l/kg. |
Overig | Passeert de bloed-hersenbarrière. |
Metabolisering | 50% in de lever. |
Eliminatie | via de nieren, 50% onveranderd, 50% als inactieve metabolieten. |
T 1/2el | 10–12 uur, bij chronisch hartfalen (NYHA-klasse III) verlengd tot 12–22 uur. |
Uitleg afkortingen
F | biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt) |
T max | tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening |
V d | verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam) |
T 1/2 | plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren) |
T 1/2el | plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd |
Groepsinformatie
celiprolol hoort bij de groep bètablokkers, systemisch.
- acebutolol (C07AB04) Vergelijk
- atenolol (C07AB03) Vergelijk
- bisoprolol (C07AB07) Vergelijk
- carvedilol (C07AG02) Vergelijk
- esmolol (C07AB09) Vergelijk
- labetalol (C07AG01) Vergelijk
- landiolol (C07AB14) Vergelijk
- metoprolol (C07AB02) Vergelijk
- nebivolol (C07AB12) Vergelijk
- propranolol (bij hemangioom) (C07AA05) Vergelijk
- propranolol (cardiovasculair of neurologisch) (C07AA05) Vergelijk
- sotalol (C07AA07) Vergelijk
Groepsinformatie
propranolol (bij hemangioom) hoort bij de groep bètablokkers, systemisch.
- acebutolol (C07AB04) Vergelijk
- atenolol (C07AB03) Vergelijk
- bisoprolol (C07AB07) Vergelijk
- carvedilol (C07AG02) Vergelijk
- celiprolol (C07AB08) Vergelijk
- esmolol (C07AB09) Vergelijk
- labetalol (C07AG01) Vergelijk
- landiolol (C07AB14) Vergelijk
- metoprolol (C07AB02) Vergelijk
- nebivolol (C07AB12) Vergelijk
- propranolol (cardiovasculair of neurologisch) (C07AA05) Vergelijk
- sotalol (C07AA07) Vergelijk
Groepsinformatie
acebutolol hoort bij de groep bètablokkers, systemisch.
- atenolol (C07AB03) Vergelijk
- bisoprolol (C07AB07) Vergelijk
- carvedilol (C07AG02) Vergelijk
- celiprolol (C07AB08) Vergelijk
- esmolol (C07AB09) Vergelijk
- labetalol (C07AG01) Vergelijk
- landiolol (C07AB14) Vergelijk
- metoprolol (C07AB02) Vergelijk
- nebivolol (C07AB12) Vergelijk
- propranolol (bij hemangioom) (C07AA05) Vergelijk
- propranolol (cardiovasculair of neurologisch) (C07AA05) Vergelijk
- sotalol (C07AA07) Vergelijk
Groepsinformatie
bisoprolol hoort bij de groep bètablokkers, systemisch.
- acebutolol (C07AB04) Vergelijk
- atenolol (C07AB03) Vergelijk
- carvedilol (C07AG02) Vergelijk
- celiprolol (C07AB08) Vergelijk
- esmolol (C07AB09) Vergelijk
- labetalol (C07AG01) Vergelijk
- landiolol (C07AB14) Vergelijk
- metoprolol (C07AB02) Vergelijk
- nebivolol (C07AB12) Vergelijk
- propranolol (bij hemangioom) (C07AA05) Vergelijk
- propranolol (cardiovasculair of neurologisch) (C07AA05) Vergelijk
- sotalol (C07AA07) Vergelijk
Zie ook
Geneesmiddelgroep
Indicaties
Externe links
Zie ook
Geneesmiddelgroep
Externe links
Zie ook
Geneesmiddelgroep
Indicaties
- Onderhoudsbehandeling van stabiele angina pectoris
- atriumfibrilleren
- hypertensie, essentiële of primaire
- ritmestoornissen
Externe links
Zie ook
Geneesmiddelgroep
Indicaties
- Lange termijn, secundaire preventie na een ACS
- Onderhoudsbehandeling van stabiele angina pectoris
- hartfalen, chronisch
- hypertensie, essentiële of primaire