Samenstelling
Propranolol (hydrochloride) Diverse fabrikanten
- Toedieningsvorm
- Capsule met gereguleerde afgifte 'Retard'
- Sterkte
- 80 mg, 160 mg
- Toedieningsvorm
- Tablet, omhuld
- Sterkte
- 10 mg, 40 mg, 80 mg
Propranololdrank FNA (hydrochloride) Formularium der Nederlandse Apothekers
- Toedieningsvorm
- Drank
- Sterkte
- 1 mg/ml
Conserveermiddel: methylparahydroxybenzoaat. Bevat tevens: propyleenglycol 7,9 mg/ml.
- Toedieningsvorm
- Drank
- Sterkte
- 10 mg/ml
Conserveermiddel: methylparahydroxybenzoaat. Bevat tevens: propyleenglycol 7,9 mg/ml.
Uitleg symbolen
| XGVS | Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS). |
| OTC | 'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel. |
| Bijlage 2 | Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. |
| Aanvullende monitoring | Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb. |
Samenstelling
Bisoprolol (fumaraat) Diverse fabrikanten
- Toedieningsvorm
- Tablet, omhuld (deco)
- Sterkte
- 1,25 mg, 2,5 mg, 5 mg, 10 mg
Emcor (fumaraat) Merck bv
- Toedieningsvorm
- Tablet, omhuld 'Deco'
- Sterkte
- 2,5 mg, 7,5 mg
Uitleg symbolen
| XGVS | Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS). |
| OTC | 'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel. |
| Bijlage 2 | Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. |
| Aanvullende monitoring | Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb. |
Advies
Hypertensie: Diuretica, β-blokkers, calciumantagonisten (dihydropyridinen), ‘angiotensine converting enzyme’(ACE)-remmers en angiotensine receptor-blokkers (ARB’s) verlagen de bloeddruk effectief en verminderen het tienjaarsrisico op cardiovasculaire mortaliteit en morbiditeit. Comorbiditeit en specifieke patiëntkarakteristieken bepalen welke groepen en welke middelen als eerste in aanmerking komen. De voorkeur gaat uit naar middelen met een 24-uurs werkzaamheid. Als één middel onvoldoende effectief is bij de aanbevolen dosering, is het toevoegen van een middel uit een andere groep effectiever dan het ophogen van de dosering; tevens beperkt dit de dosisafhankelijke bijwerkingen. Een vaste combinatie in de juiste dosisverhouding heeft om reden van therapietrouw de voorkeur.
Advies
Bij > 2 aanvallen van stabiele angina pectoris (AP) per week is een onderhoudsbehandeling met een selectieve, lipofiele β-blokker of dihydropyridine-calciumantagonist aangewezen. Kies afhankelijk van patiëntkenmerken en -voorkeur. Stap bij bijwerkingen of contra-indicaties over op het andere middel of geef een langwerkend nitraat. Hoog bij onvoldoende effect de dosering op of voeg het alternatief toe. Overweeg onder voorwaarden een derde middel (β-blokker, dihydropyridine of langwerkend nitraat) toe te voegen.
Indicaties
- Hypertensie;
- Profylaxe van bloedingen in het bovenste gedeelte van het gastro-intestinale stelsel bij portale hypertensie en varices ter hoogte van de oesofagus;
- Secundaire profylaxe na doorgemaakt myocardinfarct;
- Angina pectoris;
- Hypertrofische obstructieve cardiomyopathie (musculaire subvalvulaire aortastenose);
- Supraventriculaire ritmestoornissen: profylaxe en behandeling van paroxismale supraventriculaire tachycardie, atriumfibrilleren of atriumflutter indien digoxine onvoldoende effectief of gecontra-indiceerd is, en tachycardie of atriumfibrilleren of atriumflutter bij hyperthyroïdie;
- Thyrotoxicose;
- Ventriculaire tachycardie: profylactisch en therapeutisch bij kamerextrasystolie ten gevolge van verhoogde sympathicusactiviteit, profylactisch bij kamertachycardie en -fibrilleren met name door verhoogde sympathicusactiviteit;
- Feochromocytoom: alleen in combinatie met een α-blokkerende stof;
- Onderhoudsbehandeling van migraine;
- Essentiële tremor;
- Offlabel: examenangst/plankenkoorts.
Gerelateerde informatie
Indicaties
- Angina pectoris;
- Hypertensie;
- Stabiel chronisch hartfalen met verminderde systolische ventrikelfunctie (ejectiefractie ≤ 35%, gebaseerd op echocardiografie) als aanvulling op ACE-remmers, diuretica en eventueel digoxine.
Gerelateerde informatie
Dosering
Hypertensie:
Volwassenen:
Begindosering 1 tablet à 40 mg 2–3×/dag of 1 retardcapsule à 80 mg/dag; bij onvoldoende effect telkens na 1 week de dosis met 80 mg/dag verhogen;
Gebruikelijke onderhoudsdosering 160–320 mg/dag, max. 320 mg/dag; bij de tabletten de dosering verdelen over 2–3 giften per dag, bij de retardcapsules in één dosis geven. Het verdient aanbeveling na ieder jaar succesvolle therapie te proberen de dosering te verlagen.
Kinderen van 1–18 jaar:
Volgens het Kinderformularium van het NKFK: 1–2 mg/kg lichaamsgewicht per dag in 2–3 doses, max. 4 mg/kg lichaamsgewicht per dag of max. 640 mg per dag.
Kinderen van 1–12 maanden:
Volgens het Kinderformularium van het NKFK: 0,5–4 mg/kg lichaamsgewicht per dag in 2–3 doses.
Neonaten:
Volgens het Kinderformularium van het NKFK: 0,5–2 mg/kg lichaamsgewicht per dag in 2–3 doses.
Portale hypertensie:
Volwassenen:
Tablet: De dosering titreren zodat een reductie van 25% van de hartfrequentie in rust wordt bereikt: begindosering 1 tablet à 40 mg 2×/dag; eventueel verhogen tot 1 tablet à 80 mg 2×/dag. Zo nodig in stappen verhogen tot max. 160 mg 2×/dag.
Secundaire profylaxe na myocardinfarct:
Volwassenen:
Tablet: Zodra de patiënt hemodynamisch stabiel is 1 tablet à 40 mg 2–3×/dag gedurende 2–3 dagen. Gebruikelijke onderhoudsdosering 80 mg 2×/dag.
Angina pectoris:
Volwassenen:
Begindosering 1 tablet à 40 mg 2–3×/dag of 1 retardcapsule à 80 mg/dag; bij onvoldoende effect telkens na 1 week de dosis met 40–80 mg verhogen;
Gebruikelijke onderhoudsdosering 120–240 mg/dag, max. 240 mg/dag voor de tabletten, max. 320 mg/dag voor de retardcapsules; bij de tabletten de dosering verdelen over 2–3 giften per dag, bij de retardcapsules in één dosis geven.
Hypertrofische obstructieve cardiomyopathie:
Volwassenen:
Tablet: 1 tablet à 10–40 mg 2–4×/dag.
Tachycarde aritmieën:
Volwassenen:
Tablet: 10–40 mg 2–3× per dag of 1 retardcapsule à 80 mg 1×/dag.
Kinderen:
Richtlijn: 0,25–0,5 mg/kg 3–4×/dag, aangepast op basis van de respons. Max. 4×/dag 1 mg/kg, max. 160 mg/dag.
Thyrotoxicose:
Volwassenen:
Tablet: gebruikelijke dosering: 10–40 mg 3–4×/dag.
Feochromocytoom:
Volwassenen:
(in combinatie met een α-blokkerende stof): Tablet: preoperatief 60 mg/dag gedurende 3 dagen; inoperabele maligne gevallen: 30 mg/dag.
Onderhoudsbehandeling migraine:
Volwassenen en kinderen ≥ 12 jaar:
Begindosering 1 tablet à 40 mg 2–3×/dag of 1 retardcapsule à 80 mg 1×/dag; bij onvoldoende effect de dosis verhogen tot max. 160 mg/dag;
Gebruikelijke onderhoudsdosering 80–160 mg/dag; bij de tabletten de dosis verdelen over 2–3 giften, de retardcapsules in één dosis geven.
Kinderen < 12 jaar:
Tablet: 20 mg 2–3×/dag.
Essentiële tremor:
Volwassenen:
Begindosering 1 tablet à 40 mg 2–3×/dag of 1 retardcapsule à 80 mg 1×/dag; gemiddelde onderhoudsdosering 80–240 mg/dag, bij de tabletten de dosis verdelen over 2–3 giften, bij de retardcapsules in één dosis geven.
Offlabel: Examenangst/plankenkoorts:
Volwassenen:
Volgens de NHG-Standaard Angst (2019): Tablet: 10–40 mg ½ tot 2 uur voorafgaand aan de betreffende situatie; propranolol vóór de betreffende situatie eerst laten uitproberen.
De dosering dient individueel te worden ingesteld; het verdient aanbeveling met een zo laag mogelijke dosering te beginnen om eventuele decompensatieverschijnselen of bronchiale moeilijkheden vroegtijdig te kunnen opmerken; dit geldt met name voor ouderen, mensen met verminderde nierfunctie en verminderde leverfunctie.
Bij een verminderde lever- of nierfunctie kan het noodzakelijk zijn de begindosering te verlagen. Bij ernstig verminderde leverfunctie (bv. levercirrose) is de maximale aanvangsdosering 20 mg 3×/dag.
Bij gebruik van rizatriptan: 5 mg rizatriptan per keer innemen; zo nodig bij terugkeer van de symptomen, na een periode van ten minste 2 uur herhalen; max. 10 mg in 24 uur. Propranolol minimaal 2 uur voor of na rizatriptan innemen.
Beëindiging – ook tijdelijk – van een behandeling met β-blokkers dient, zo mogelijk, geleidelijk plaats te vinden door de dosering stapsgewijs te halveren gedurende ten minste 2 weken. De laagste dosering ten minste 4 dagen innemen alvorens de behandeling te staken.
Toedieningsinformatie: De retardcapsules ineens 's morgens of 's avonds in hun geheel innemen, telkens op ongeveer hetzelfde tijdstip van de dag; de tabletten in 2–3 giften innemen.
Dosering
De dosering dient individueel te worden ingesteld; het verdient aanbeveling met een zo laag mogelijke dosering te beginnen om eventuele decompensatieverschijnselen of bronchiale moeilijkheden vroegtijdig te kunnen opmerken; dit geldt met name voor ouderen. Hogere doses dan hier aangegeven vergroten het therapeutisch effect in het algemeen niet.
Angina pectoris en hypertensie:
Volwassenen:
Begindosering 5 mg 1×/dag; bij onvoldoende effect dosering verhogen tot onderhoudsdosering van 10 mg 1×/dag; max. dosering 20 mg per dag;
Bij ernstig gestoorde nierfunctie (creatinineklaring < 20 ml/min) óf bij ernstig gestoorde leverfunctie: max. 10 mg per dag.
Hartfalen (starten na stabiele instelling op standaardbehandeling):
Volwassenen:
Begindosering: 1,25 mg 1×/dag gedurende 1 week, vervolgens indien goed verdragen de dosering wekelijks verhogen met 1,25 mg tot 5 mg 1×/dag.
Onderhoudsbehandeling: indien goed verdragen de dosering telkens na 4 weken verhogen met 2,5 mg tot 10 mg 1×/dag. De maximaal aanbevolen dosering is 10 mg 1×/dag. Als de maximale dosis niet goed wordt verdragen, een geleidelijke dosisverlaging overwegen.
Beëindiging – ook tijdelijk – van een behandeling met β-blokkers dient, zo mogelijk, geleidelijk plaats te vinden door de dosering stapsgewijs te halveren gedurende ten minste 2 weken. De laagste dosering ten minste 4 dagen innemen alvorens de behandeling te staken.
Toedieningsinformatie: De tabletten 's morgens zonder kauwen met wat vloeistof innemen.
Bijwerkingen
Vaak (1-10%): bradycardie. Dyspneu. Slaapstoornissen, nachtmerries. Koude handen en voeten, fenomeen van Raynaud. Vermoeidheid, traagheid (meestal voorbijgaand).
Soms (0,1-1%): diarree, misselijkheid, braken.
Zelden (0,01-0,1%): trombocytopenie. Verergering van hartfalen, optreden van hartblok, orthostatische hypotensie, syncope. Angio-oedeem. Hallucinaties, psychosen, stemmingswisselingen. Verwardheid, geheugenverlies, duizeligheid, paresthesie. Visusstoornissen, droge ogen. Verergering van claudicatio intermittens. Bronchospasme (bij astmatische klachten in de voorgeschiedenis). Huiduitslag (psoriasisachtige huidreacties, purpura), verergering van psoriasis, alopecia.
Zeer zelden (< 0,01%): verergering van myasthenia gravis, op myasthenia gravis lijkend syndroom. Hyperhidrose. Verandering in vetmetabolisme, hypoglykemie (in ernstige gevallen leidend tot toevallen of coma). Toename van antinucleaire antilichamen (ANA) is waargenomen; de klinische relevantie hiervan is onduidelijk.
Verder zijn gemeld: agranulocytose. Maskeren van de adrenerge symptomen van thyrotoxicose. Verergering van angina pectoris. Depressie. Hoofdpijn. Conjunctivitis. Obstipatie, droge mond. Artralgie. Verminderde renale bloeding en GFR. Erectiestoornis.
Bijwerkingen
Zeer vaak (> 10%): bradycardie (toegepast bij de indicatie hartfalen).
Vaak (1-10%): toename van hartfalen (toegepast bij de indicatie hartfalen). Duizeligheid, hoofdpijn, vermoeidheid, asthenie. Hypotensie, koude of gevoelloze extremiteiten. Misselijkheid, braken, diarree, obstipatie.
Soms (0,1-1%): bradycardie, toename van hartfalen (toegepast bij de indicaties hypertensie of angina pectoris), AV-geleidingsstoornissen. Orthostatische hypotensie (toegepast bij de indicatie hartfalen). Bronchospasmen bij risicopatiënten. Spierzwakte, krampen. Slaapstoornis. Depressie.
Zelden (0,01-0,1%): verminderd traanvocht, gehoorstoornis, allergische rinitis. Bewustzijnsverlies. Overgevoeligheidsreacties (jeuk, huiduitslag). Opvliegers. Erectiestoornis. Nachtmerries, hallucinaties. Stijging van leverenzymwaarden (ALAT, ASAT), hepatitis, verhoogde triglyceridenconcentraties.
Zeer zelden (< 0,01%): inductie of toename van psoriasis, op psoriasis gelijkende huiduitslag, alopecia. Conjunctivitis.
Interacties
Inhalatie-anesthetica kunnen het negatief-inotroop effect van β-blokkers versterken. β-Blokkers en andere negatief-chronotrope en -dromotrope stoffen (bv. anti-aritmica) kunnen elkaars effect versterken.
Combinatie met calciumantagonisten die voornamelijk een negatief-inotroop, -chronotroop en -dromotroop effect uitoefenen (zoals verapamil en in mindere mate diltiazem) wegens de kans op hypotensie, AV-geleidingsstoornissen en insufficiëntie van de linkerventrikel – vooral bij gestoorde hartfunctie – vermijden.
Niet-selectieve β-blokkers en β-sympathicomimetica kunnen elkaars werking verminderen.
Cimetidine, hydralazine, fluvoxamine en alcohol verhogen de bloedconcentraties van β-blokkers, die in de lever worden gemetaboliseerd. Rifampicine en barbituraten verlagen de bloedconcentraties. Chloorpromazine en propranolol remmen elkaars metabolisme. Propranolol kan het metabolisme van lidocaïne remmen. Verder zijn interacties mogelijk met theofylline en dihydropyridinecalciumantagonisten (bv. nifedipine), waardoor dosisaanpassing nodig kan zijn.
Combinatie met propafenon kan de plasmaspiegel van propranolol met 100% verhogen; combinatie wordt afgeraden, ook omdat propafenon eveneens negatief inotrope effecten heeft.
Digoxine en β-blokkers vertragen de AV-geleiding, zodat bij gelijktijdig gebruik AV-dissociatie kan optreden.
Door de combinatie met α-blokkers is er meer kans op (orthostatische) hypotensie, tachycardie en palpitaties.
NSAID's kunnen het bloeddrukverlagend effect verminderen.
De kans op rebound-hypertensie bij staken van clonidinetoediening neemt toe; daarom eerst de β-blokker stoppen, clonidine nog enige dagen gebruiken.
β-Blokkers kunnen door ergotaminegebruik veroorzaakte doorbloedingsstoornissen in de extremiteiten versterken.
Het bloedglucoseverlagende effect van insuline en orale bloedglucoseverlagende middelen kan worden versterkt.
Niet-selectieve β-blokkers versterken de α-pressorreactie van adrenaline met hypertensie en bradycardie, omdat het β-effect van adrenaline wordt geremd.
Fingolimod niet starten bij gelijktijdig gebruik van β-blokkers vanwege het additieve effect op de hartslag; indien de combinatie onvermijdbaar is de patiënt minimaal één nacht controleren bij de start van de behandeling.
Combinatie met amiodaron kan ernstige sinusbradycardie veroorzaken; dit kan vanwege de extreem lange halfwaardetijd van amiodaron ook nog lang na staken van amiodarongebruik optreden.
Bij combinatie met MAO–remmers (m.u.v. MAO B-remmers) is er meer kans op hypertensieve reacties.
Kinidine kan door CYP2D6–remming de plasmaspiegel van propranolol verhogen.
Propranolol kan de plasmaconcentratie van rizatriptan verhogen; zie ook de rubriek Dosering.
Lopinavir en ritonavir remmen het metabolisme van propranolol.
Interacties
β-Blokkers en andere negatief-chronotrope en -dromotrope stoffen (bv. klasse I anti-aritmica, calciumantagonisten) kunnen elkaars effect versterken. Vermijd combinatie met calciumantagonisten, vooral die voornamelijk een negatief-inotroop, -chronotroop én -dromotroop effect uitoefenen (zoals verapamil en in mindere mate diltiazem),wegens het risico van hypotensie, AV-geleidingsstoornissen en insufficiëntie van de linkerventrikel – vooral bij een al gestoorde hartfunctie. Bij combinatie met een dihydropyridine calciumantagonist (felodipine, amlodipine) staat hypotensie, en bij hartfalen een verdere verslechtering van de pompfunctie, op de voorgrond. Bij gelijktijdig gebruik met digoxine kan door versterking van het dromotrope effect AV-dissociatie optreden. Combinatie met amiodaron kan ritme- én geleidingsstoornissen veroorzaken. Inhalatie-anesthetica kunnen het negatief-inotroop effect van β-blokkers versterken.
Bij combinatie met parasympathicomimetica kan de AV-geleidingstijd verhogen én er is meer kans op bradycardie. Bij combinatie met mefloquine is er ook meer kans op bradycardie.
Cimetidine, hydralazine en alcohol verhogen de bloedspiegel van β-blokkers, die in de lever worden gemetaboliseerd.
β-Blokkers kunnen het bloedsuikerverlagende effect van insuline en orale bloedglucoseverlagende middelen versterken evenals door ergotaminegebruik veroorzaakte doorbloedingsstoornissen in de extremiteiten.
Bij combinatie van een niet-selectieve β-blokker met clonidine kan paradoxale hypertensie optreden. Bovendien kan 'rebound'-hypertensie optreden bij staken van clonidine in aanwezigheid van een β-blokker. Bij staken van clonidine dient daarom eerst de β-blokker (tijdelijk) te worden gestaakt voordat het gebruik van clonidine geleidelijk wordt gestaakt.
Combinatie met MAO–remmers (m.u.v. MAO B-remmers) vermijden vanwege meer kans op hypotensie en/of bradycardie door depletie van catecholaminen.
NSAID's kunnen het bloeddrukverlagend effect verminderen.
Zwangerschap
Teratogenese: Bij de mens (weinig gegevens) en bij dieren geen aanwijzingen voor teratogene effecten.
Farmacologisch effect: Contractie van de uterus, verminderde uterus- en placentadoorbloeding, intra-uteriene groeivertraging, remming van foetale autonome reflexen, intra-uteriene dood. Bij gebruik tijdens zwangerschap en partus kunnen bij foetus en neonaat o.a. nog optreden: hypoglykemie, bradycardie, hypotensie, sedatie en ademhalingsproblemen; het pasgeboren kind nauwkeurig controleren. De kans op cardiale en pulmonale complicaties bij de neonaat is toegenomen.
Advies: Alleen op strikte indicatie gebruiken.
Zwangerschap
Teratogenese: Zowel bij mens als bij dieren, onvoldoende gegevens.
Farmacologisch effect: Contractie van de uterus, verminderde uterus- en placentadoorbloeding, intra-uteriene groeivertraging, remming van foetale autonome reflexen, intra-uteriene dood. Bij gebruik tijdens zwangerschap en partus kunnen bij foetus en neonaat o.a. nog optreden: hypoglykemie en bradycardie, hypotensie, sedatie en ademhalingsproblemen; het pasgeboren kind nauwkeurig controleren.
Advies: Alleen op strikte indicatie gebruiken.
Lactatie
Overgang in de moedermelk: Ja, in kleine hoeveelheden.
Advies: Kan waarschijnlijk veilig worden gebruikt. Controleer de zuigeling op slaperigheid, bleekheid, loomheid, slecht drinken en groei als de moeder een β-blokker gebruikt.
Lactatie
Overgang in moedermelk: Onbekend.
Advies: Het gebruik van dit geneesmiddel of het geven van borstvoeding ontraden.
Contra-indicaties
- ernstige hypotensie;
- ernstige bradycardie;
- sick-sinussyndroom, tweede- en derdegraads AV-blok, cardiogene shock;
- onbehandeld hartfalen;
- ernstig perifeer vaatlijden;
- astma en andere obstructieve longaandoeningen;
- onbehandeld feochromocytoom;
- metabole acidose;
- langdurig vasten.
Contra-indicaties
- acuut hartfalen of indien i.v. inotrope therapie nodig is;
- cardiogene shock;
- tweede- en derdegraads AV-blok (zonder pacemaker);
- sick-sinussyndroom;
- sino–atriaal blok;
- klinisch relevante sinusbradycardie;
- symptomatische hypotensie;
- ernstige bronchiale astma of ernstige bronchospasmen in de anamnese;
- ernstige vormen van perifere arteriële occlusieve aandoeningen en het fenomeen van Raynaud;
- onbehandeld feochromocytoom;
- metabole acidose.
Waarschuwingen en voorzorgen
Voorzichtig toepassen bij een eerstegraads AV-blok vanwege de negatief dromotrope werking.
Wees terughoudend met β-blokkers bij een voorgeschiedenis van psoriasis, perifere circulatiestoornissen of perifere vaataandoeningen vanwege een mogelijke verergering van de klachten.
Voorzichtig toepassen bij een vermoeden van Prinzmetal-angina-pectoris vanwege een mogelijke verergering van de klachten.
Tevens voorzichtig toepassen bij ernstige overgevoeligheidsreacties in de voorgeschiedenis en tijdens desensibilisatietherapie, omdat met name niet-selectieve β-blokkers (zoals propranolol) de gevoeligheid voor allergenen en de ernst van anafylactoïde reacties kunnen vergroten.
Controles: Instelling dient onder controle van de polsslag te geschieden en de bloeddruk (bv. 1×/w. gedurende 3–4 w.). Indien de hartfrequentie afneemt tot 50–55 slagen/min, de dosering verlagen. Bij 'ernstiger' bradycardie (< 50 slagen/min) de toediening staken.
Behandeling staken: Beëindiging – ook tijdelijk – van een behandeling met β-blokkers dient, zo mogelijk, geleidelijk plaats te vinden gedurende ten minste 2 weken. Plotseling staken kan leiden tot ernstige aritmieën of verergering van angina pectoris.
β-Blokkers kunnen de adrenerge symptomen van hyperthyroïdie en van hypoglykemie maskeren, terwijl herstel van de glucosespiegel na hypoglykemie kan worden vertraagd, met name door de niet-selectieve β-blokkers. Controleer regelmatig de glucosespiegel bij diabetici, vooral in het begin van de behandeling en bij een dosisverandering, en tijdens een lange periode van vasten.
Informeer bij algehele anesthesie de anesthesist over het gebruik van propranolol; als het noodzakelijk is propranolol te staken voor de operatie, de dosering stapsgewijs afbouwen, dit moet minimaal 48 uur voor de operatie afgerond zijn.
Voorzichtig bij gedecompenseerde levercirrose. Er zijn aanwijzingen dat propranolol bij portale hypertensie de kans op hepatische encefalopathie vergroot.
Onderzoeksgegevens: Er is geen onderzoek gedaan naar de toepassing van propranolol bij neonaten en kinderen tot 1 jaar.
De hulpstof propyleenglycol kan bij langdurig gebruik en/of gebruik van hoge doses, ernstige bijwerkingen geven, vooral bij een verlaagd metabolisme ervan, zoals bij jonge kinderen. Er gelden doseringslimieten; zie de informatie van de EMA: Questions and answers on propylene glycol (pdf 0,2 MB) hierover.
Dit middel kan invloed hebben op de rijvaardigheid en het vermogen om machines te bedienen. Raadpleeg ‘Rij Veilig met Medicijnen’ van het IVM.
Waarschuwingen en voorzorgen
Voorzichtig toepassen bij astma en andere obstructieve longaandoeningen, eerstegraads AV-blok, langdurig vasten, chronische ernstige nierinsufficiëntie, diabetes mellitus, de combinatie van hypertensie of angina pectoris en bijbehorend hartfalen, Prinzmetal-angina pectoris en perifere circulatiestoornissen (M. Raynaud). Wees verder voorzichtig bij ernstige overgevoeligheidsreacties in de anamnese en tijdens desensibilisatietherapie, omdat met name niet-selectieve β-blokkers de gevoeligheid voor allergenen en de ernst van anafylactoïde reacties kunnen doen toenemen. Ook bij een voorgeschiedenis van psoriasis is terughoudendheid met β-blokkers geboden.
β-Blokkers kunnen de adrenerge symptomen van hyperthyreoïdie en van hypoglykemie maskeren. Herstel van de glucosespiegel na hypoglykemie kan worden vertraagd; de selectieve β-blokkers hebben dit effect in veel mindere mate.
Bij algehele anesthesie de anesthesist informeren over het gebruik van bisoprolol; als het noodzakelijk is bisoprolol te staken voor de operatie, de dosering stapsgewijs afbouwen, dit moet minimaal 48 uur voor de operatie afgerond zijn. Bij continuering van toediening van een β-blokker tijdens algemene anesthesie rekening houden met een veranderde hemodynamische respons op stress.
Gebruik bij hartfalen: bij toename van hartfalen, hypotensie of bradycardie of intolerantie tijdens de titratiefase de dosis verlagen of de behandeling geleidelijk stoppen (onder regelmatige controle). Bij hartfalen is er geen ervaring bij type I diabetes mellitus, ernstig verminderde nier- of leverfunctie als comorbiditeit óf als het hartfalen het gevolg is van een restrictieve cardiomyopathie, aangeboren hartaandoening, hemodynamisch significante organische hartklepaandoening, of bij toepassing binnen drie maanden na een myocardinfarct.
Onderzoeksgegevens: De veiligheid en effectiviteit bij kinderen zijn niet vastgesteld; gebruik wordt niet aanbevolen.
Overdosering
Symptomen
bradycardie, hypotensie, longoedeem, syncope, cardiogene shock, geleidingsstoornissen (eerste en tweedegraads AV-blok). Zelden aritmieën. Verder effecten op het CZS: slaperigheid, verwardheid, insult, hallucinaties, mydriase en in ernstige gevallen coma. Tevens kunnen optreden: bronchospasmen, ademhalingsdepressie, cyanose, braken. Zelden hypoglykemie, hypocalciëmie.
Zie voor meer symptomen en behandeling vergiftigingen.info en/of toxicologie.org/β-blokkers.
Overdosering
Zie voor symptomen en behandeling toxicologie.org of vergiftigingen.info.
Eigenschappen
Sterk lipofiele, niet-selectieve β-blokker zonder intrinsieke sympathicomimetische activiteit (ISA) met membraanstabiliserende eigenschappen. Van het racemisch mengsel is de S(-)-isomeer de actieve vorm. De R(+)-vorm is verantwoordelijk voor de remming van de omzetting van thyroxine in tri-joodthyronine en remming van de plaatjesaggregatie. Het vermindert de invloed van adrenerge prikkels op het hart. Het hartminuutvolume en het cardiale zuurstofverbruik nemen af. Tevens wordt de AV-geleiding vertraagd en treedt een antihypertensief effect op. Verder wordt de plasmarenine-activiteit onderdrukt.
Kinetische gegevens
| F | 5–50% (tabl.), gering en variabel door 'first pass'-effect. |
| T max | 1–2 uur (tablet), 5 uur (capsule met gereguleerde afgifte). |
| V d | ca. 4 l/kg. |
| Eiwitbinding | 80–95%. |
| Metabolisering | ca. 90 % door de lever deels via CYP2D6, ten minste 1 metaboliet (4–OH–metaboliet) is farmacologisch actief. |
| Eliminatie | > 90 % via de nieren (metabolieten), 1–4% onveranderd met de feces en urine . |
| T 1/2el | 3–6 uur. |
Uitleg afkortingen
| F | biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt) |
| T max | tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening |
| V d | verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam) |
| T 1/2 | plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren) |
| T 1/2el | plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd |
Eigenschappen
Lipofiele selectieve β-blokker zonder intrinsieke sympathicomimetische activiteit (ISA). Het vermindert de invloed van adrenerge prikkels op het hart. Het hartminuutvolume en het cardiale zuurstofverbruik nemen af. Tevens wordt de AV-geleiding vertraagd en treedt een antihypertensief effect op. Verder wordt de plasmarenine-activiteit onderdrukt.
Kinetische gegevens
| Resorptie | vrijwel volledig in het maag-darmkanaal. |
| F | ca. 90%. |
| V d | 3,5 l/kg. |
| Overig | Passeert de bloed-hersenbarrière. |
| Metabolisering | 50% in de lever. |
| Eliminatie | via de nieren, 50% onveranderd, 50% als inactieve metabolieten. |
| T 1/2 | 10–12 uur, bij chronisch hartfalen (NYHA-klasse III) verlengd tot 12–22 uur. |
Uitleg afkortingen
| F | biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt) |
| T max | tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening |
| V d | verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam) |
| T 1/2 | plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren) |
| T 1/2el | plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd |
Groepsinformatie
propranolol (cardiovasculair of neurologisch) hoort bij de groep bètablokkers, systemisch.
- acebutolol (C07AB04) Vergelijk
- atenolol (C07AB03) Vergelijk
- bisoprolol (C07AB07) Vergelijk
- carvedilol (C07AG02) Vergelijk
- celiprolol (C07AB08) Vergelijk
- esmolol (C07AB09) Vergelijk
- labetalol (C07AG01) Vergelijk
- metoprolol (C07AB02) Vergelijk
- nebivolol (C07AB12) Vergelijk
- pindolol (C07AA03) Vergelijk
- propranolol (bij hemangioom) (C07AA05) Vergelijk
- sotalol (C07AA07) Vergelijk
Groepsinformatie
bisoprolol hoort bij de groep bètablokkers, systemisch.
- acebutolol (C07AB04) Vergelijk
- atenolol (C07AB03) Vergelijk
- carvedilol (C07AG02) Vergelijk
- celiprolol (C07AB08) Vergelijk
- esmolol (C07AB09) Vergelijk
- labetalol (C07AG01) Vergelijk
- metoprolol (C07AB02) Vergelijk
- nebivolol (C07AB12) Vergelijk
- pindolol (C07AA03) Vergelijk
- propranolol (bij hemangioom) (C07AA05) Vergelijk
- propranolol (cardiovasculair of neurologisch) (C07AA05) Vergelijk
- sotalol (C07AA07) Vergelijk
Kosten
Kosten
Zie ook
Geneesmiddelgroep
Indicaties
- angststoornissen
- atriumfibrilleren, frequentiecontrole
- hypertensie, essentiële of primaire
- hyperthyreoïdie
- Lange termijn, secundaire preventie na een ACS
- migraine, onderhoudsbehandeling volwassenen
- migraine, profylaxe bij kinderen
- Onderhoudsbehandeling van stabiele angina pectoris
Externe links
Zie ook
Geneesmiddelgroep
Indicaties
- hartfalen, chronisch
- hypertensie, essentiële of primaire
- Onderhoudsbehandeling van stabiele angina pectoris