XGVS	Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS).
OTC	'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel.
Bijlage 2	Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering.
Aanvullende monitoring	Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb.

Samenstelling

Zie voor hulpstoffen de productinformatie van CBG/EMA of raadpleeg een apotheker.

Remifentanil (als hydrochloride) XGVS Diverse fabrikanten

Toedieningsvorm: Poeder voor concentraat voor infusie- of injectievloeistof
Sterkte: 1 mg, 2 mg, 5 mg

Uitleg symbolen

XGVS	Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS).
OTC	'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel.
Bijlage 2	Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering.
Aanvullende monitoring	Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb.

Samenstelling

Zie voor hulpstoffen de productinformatie van CBG/EMA of raadpleeg een apotheker.

Sufenta (als citraat) Piramal critical care

Toedieningsvorm: Injectievloeistof
Sterkte: 5 microg/ml
Verpakkingsvorm: ampul 2 ml, 10 ml

Toedieningsvorm: Injectievloeistof 'Forte'
Sterkte: 50 microg/ml
Verpakkingsvorm: ampul 1 ml, 5 ml, 20 ml

Sufentanil (als citraat) XGVS Diverse fabrikanten

Toedieningsvorm: Injectievloeistof
Sterkte: 5 microg/ml
Verpakkingsvorm: ampul 2 ml, 10 ml

Toedieningsvorm: Injectievloeistof
Sterkte: 50 microg/ml
Verpakkingsvorm: ampul 1 ml, 5 ml

Uitleg symbolen

XGVS	Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS).
OTC	'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel.
Bijlage 2	Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering.
Aanvullende monitoring	Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb.

Samenstelling

Zie voor hulpstoffen de productinformatie van CBG/EMA of raadpleeg een apotheker.

Targinact XGVS Mundipharma Pharmaceuticals bv

Toedieningsvorm: Tablet met gereguleerde afgifte '5/2,5'

Bevat per tablet: oxycodon (hydrochloride) 5 mg, naloxon (hydrochloride) 2,5 mg. 1 mg oxycodonhydrochloride komt overeen met 0,9 mg oxycodon; 1 mg naloxonhydrochloride komt overeen met 0,9 mg naloxon.

Toedieningsvorm: Tablet met gereguleerde afgifte '10/5'

Bevat per tablet: oxycodon (hydrochloride) 10 mg, naloxon (hydrochloride) 5 mg.

Toedieningsvorm: Tablet met gereguleerde afgifte '20/10'

Bevat per tablet: oxycodon (hydrochloride) 20 mg, naloxon (hydrochloride) 10 mg.

Toedieningsvorm: Tablet met gereguleerde afgifte '40/20'

Bevat per tablet: oxycodon (hydrochloride) 40 mg, naloxon (hydrochloride) 20 mg.

Uitleg symbolen

XGVS	Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS).
OTC	'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel.
Bijlage 2	Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering.
Aanvullende monitoring	Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb.

Advies

Bij acute nociceptieve pijn

Paracetamol is in adequate dosering de pijnstiller van eerste keus. Begin bij lokale spier- of gewrichtspijn eventueel met een cutane NSAID, en combineer deze eventueel met paracetamol. Overweeg bij onvoldoende effect, d.w.z. als de patiënt te veel beperkingen in het dagelijks leven ervaart, (de combinatie met) een systemisch NSAID: diclofenac, ibuprofen of naproxen. Houd bij de keuze van het NSAID rekening met patiëntkenmerken en met de verschillen in bijwerkingenprofiel tussen de NSAID’s; zie NSAID's systemisch, Typerende bijwerkingen. Vermijd NSAID’s zo veel mogelijk bij kwetsbare patiënten met een verhoogd risico op gastro-intestinale, renale of cardiovasculaire bijwerkingen, bv. bij ouderen. Pas het NSAID zo kort mogelijk toe. Overweeg bij onvoldoende effect (de combinatie met) kortdurend gebruik van tramadol. Houd rekening met de bijwerkingen; de plaats van tramadol is beperkt. Overweeg bij onvoldoende effect (de combinatie van een niet- opioïde pijnstiller met) kortdurend gebruik van een sterkwerkend opioïd. Kies een opioïd op basis van ervaring, toedieningsvorm en prijs.

Bij acute hevige nociceptieve pijn

(bv. in spoedeisende situaties): Geef kortdurend een sterkwerkend opioïd, bv. morfine of fentanyl.

Bij chronische niet-kanker-gerelateerde pijn

Probeer pijnstillers te vermijden. Bij chronische pijn zijn ze minder effectief, terwijl de kans op bijwerkingen toeneemt. Als toch een pijnstiller gewenst is, heeft paracetamol de voorkeur.

Bij chronische kanker-gerelateerde pijn

Combineer een sterkwerkend opioïd (kies op basis van ervaring, toedieningsvorm en prijs) al dan niet met ‘zo nodig’-gebruik van paracetamol en/of een oraal NSAID. Voeg een bij de patiënt en de situatie passende toedieningsvorm van een opioïd voor doorbraakpijn toe.

Behandeling van artrose bestaat primair uit oefentherapie. Bij mensen met artrose van de knie en overgewicht is gewichtsreductie aan te bevelen. Medicamenteuze therapie begint met intermitterend gebruik van paracetamol en/of een cutane NSAID, waarbij de voorkeur afhangt van de lokatie van de artrose. Bij onvoldoende effect kan intermitterend een oraal NSAID worden toegepast (diclofenac, ibuprofen of naproxen). Incidenteel is een intra-articulaire injectie met een corticosteroïd mogelijk, als bovengenoemde middelen onvoldoende effectief of gecontra-indiceerd zijn. Overweeg in de tweedelijnszorg, afhankelijk van het aangedane gewricht (zie behandelplan), (offlabel) toepassing van duloxetine, predniso(lo)n, intra-articulair hyaluronzuur of eventueel tramadol.

Voor opioïden is bij neuropathische pijn geen plaats in de eerstelijnszorg, ze zijn bij deze indicatie voorbehouden aan gespecialiseerde pijncentra.

Voor verdere informatie zie Neuropatische pijn.

Advies

Pijn: remifentanil wordt gebruikt tijdens inductie of onderhoud van algehele anesthesie en bij kunstmatig beademde intensivecare-patiënten. Er is voor deze toepassing geen advies vastgesteld.

Advies

Sufentanil wordt gebruikt bij operatieve ingrepen onder algehele anesthesie, postoperatieve epidurale pijnbestrijding en epidurale pijnbestrijding tijdens weeën en partus. Er is voor deze toepassing geen advies vastgesteld.

Advies

Bij acute nociceptieve pijn

Paracetamol is in adequate dosering de pijnstiller van eerste keus. Begin bij lokale spier- of gewrichtspijn eventueel met een cutane NSAID, en combineer deze eventueel met paracetamol. Overweeg bij onvoldoende effect, d.w.z. als de patiënt te veel beperkingen in het dagelijks leven ervaart, (de combinatie met) een systemisch NSAID: diclofenac, ibuprofen of naproxen. Houd bij de keuze van het NSAID rekening met patiëntkenmerken en met de verschillen in bijwerkingenprofiel tussen de NSAID’s; zie NSAID's systemisch, Typerende bijwerkingen. Vermijd NSAID’s zo veel mogelijk bij kwetsbare patiënten met een verhoogd risico op gastro-intestinale, renale of cardiovasculaire bijwerkingen, bv. bij ouderen. Pas het NSAID zo kort mogelijk toe. Overweeg bij onvoldoende effect (de combinatie met) kortdurend gebruik van tramadol. Houd rekening met de bijwerkingen; de plaats van tramadol is beperkt. Overweeg bij onvoldoende effect (de combinatie van een niet- opioïde pijnstiller met) kortdurend gebruik van een sterkwerkend opioïd. Kies een opioïd op basis van ervaring, toedieningsvorm en prijs.

Bij acute hevige nociceptieve pijn

(bv. in spoedeisende situaties): Geef kortdurend een sterkwerkend opioïd, bv. morfine of fentanyl.

Bij chronische niet-kanker-gerelateerde pijn

Probeer pijnstillers te vermijden. Bij chronische pijn zijn ze minder effectief, terwijl de kans op bijwerkingen toeneemt. Als toch een pijnstiller gewenst is, heeft paracetamol de voorkeur.

Bij chronische kanker-gerelateerde pijn

Combineer een sterkwerkend opioïd (kies op basis van ervaring, toedieningsvorm en prijs) al dan niet met ‘zo nodig’-gebruik van paracetamol en/of een oraal NSAID. Voeg een bij de patiënt en de situatie passende toedieningsvorm van een opioïd voor doorbraakpijn toe.

Om obstipatie bij patiënten met ernstige pijn te voorkomen, is toevoeging van een laxans aan de behandeling aangewezen vanaf de start van de opioïd-behandeling. Het is niet aangetoond dat de vaste combinatie oxycodon/naloxon even goed of beter is dan oxycodon in combinatie met een laxans als aparte preparaten.

Voor dit geneesmiddel is geen advies vastgesteld voor de plaats in de behandeling van het rustelozebenen-syndroom.

ZIN-rapport 2015 oxycodon-naloxon Targinact® ernstige pijn Herbeoordeling

Indicaties

Acute en chronische, matige tot ernstige pijn.

Gerelateerde informatie

Indicaties

Analgeticum tijdens inductie en/of onderhoud van de algehele anesthesie. Analgeticum voor kunstmatig beademde intensivecare-patiënten van 18 jaar en ouder.

Gerelateerde informatie

pijn

Indicaties

Volwassenen: intraveneuze pijnbestrijding bij operatieve ingrepen onder algehele anesthesie. Postoperatieve epidurale pijnbestrijding (incl. na sectio caesarea). Epidurale analgesie in combinatie met bupivacaïne tijdens weeën en de bevalling.
Kinderen: intraveneuze pijnbestrijding tijdens inductie en/of onderhoud van een gebalanceerde algehele anesthesie, bij kinderen > 1 maand. Postoperatieve epidurale pijnbestrijding bij kinderen > 1 jaar na algehele anesthesie, thoraxchirurgie of orthopedische chirurgie.

Gerelateerde informatie

pijn

Indicaties

Ernstige pijn bij volwassenen die alleen met opioïden adequaat kan worden behandeld.
Tweedelijnsbehandeling van symptomen van (zeer) ernstig idiopathisch rustelozebenen-syndroom bij patiënten bij wie behandeling met dopamine-agonisten heeft gefaald.
Naloxon is toegevoegd om opioïd-geïnduceerde obstipatie tegen te gaan.

Gerelateerde informatie

Doseringen

De druppelvloeistof bevat 2,5 mg tramadol per druppel (100 mg = 40 druppels, 50 mg = 20 druppels, 12,5 mg = 5 druppels).

De dosering aanpassen aan de ernst van de pijn en de individuele gevoeligheid van de patiënt. Let op: Pas tramadol zo kort mogelijk toe; bij gebruik > ca. 1 maand kan afhankelijkheid optreden. Bouw geleidelijk af; voor de Handreiking afbouw opioïden, zie rubriek Waarschuwingen en voorzorgen.

Klap alles open Klap alles dicht

Acute pijn en chronische pijn

Volwassenen en kinderen > 12 j.

Oraal: begindosering 50–100 mg iedere 4 tot 6 uur, maximaal 400 mg/dag. Volgens de NHG-Standaard Pijn (2023), stap 3, zwakwerkend opioïd: volwassenen met acute nociceptieve pijn: start met 50 mg 1–2×/dag. Verhoog zo nodig elke 3–5 dagen geleidelijk tot 100 mg 1–4×/dag, maximaal 400 mg/dag. Overweeg bij goed effect en blijvende indicatie voor tramadol omzetting naar een preparaat met gereguleerde afgifte, bv. tablet MGA 50–100 mg 2×/dag, of tablet ‘Once Daily’ 200 mg 1×/dag. Volgens het Kinderformularium van het NKFK zijn de doseergegevens bij kinderen van 12 tot 18 jaar: 50–100 mg zo nodig maximaal 4×/dag, maximaal 400 mg/dag. Retardcapsule/tablet: 50–100 mg 2×/dag òf 200 mg ('Once Daily') 1×/dag, bij onvoldoende pijnstilling geleidelijk verhogen tot 150–200 mg (Retard) 2×/dag òf 400 mg ('Once Daily') 1×/dag.

Rectaal: 100 mg 3–4×/dag. De maximale dosering bedraagt 400 mg per dag, behalve in speciale klinische omstandigheden. De NHG-Standaard geeft aan (bij misselijkheid of slikproblemen): start met zetpil 100 mg 1–2×/dag. Verhoog zo nodig geleidelijk tot maximaal 100 mg 4×/dag (max. 400 mg/dag).

Parenteraal: 50–100 mg iedere 4–6 uur als langzame i.v. injectie (50 mg per 1–2 min) of i.m. of als infuus. Volgens het Kinderformularium van het NKFK bij kinderen van 12 tot 18 jaar: i.v. maximaal 400 mg/dag; als alternatief 0,5–1 mg/kg als bolus, gevolgd door 0,1–0,25 mg/kg lichaamsgewicht/uur als continu infuus met een maximum van 400 mg/dag.

Ouderen

Oraal: volgens de NHG-Standaard bij acute nociceptieve pijn: start met 50 mg 1–2×/dag. Verhoog zo nodig elke 3–5 dagen geleidelijk tot 100 mg 1–3×/dag, maximaal 300 mg/dag. Bij kwetsbaarheid: start met 10 mg (4 druppels à 2,5 mg) 1–2×/dag , dus 10–20 mg/dag. Verhoog zo nodig (langzaam) tot 4 tot 10 druppels 1–4×/dag, maximaal 100 mg/dag. Bij ouderen > 75 jaar kan (onafhankelijk van een nier- of leverfunctiestoornis) de eliminatiehalfwaardetijd verlengd zijn. Vergroot op indicatie het doseringsinterval naar 12–24 uur.

Parenteraal > 75 jaar: bij langerdurende uitscheiding het toedieningsinterval naar behoefte vergroten.

Kinderen 1–12 j.

Oraal: volgens het Kinderformularium van het NKFK zijn de doseergegevens bij kinderen: 1–2 mg/kg lichaamsgewicht zo nodig maximaal 4×/dag, max. 8 mg/kg met een maximum van 100 mg/dosis en 400 mg/dag. Richtlijn voor de orale dosering in druppels: 1 jaar = 10 kg: 4–8 druppels; 3 jaar = 15 kg: 6–12 druppels; 6 jaar = 20 kg: 8–16 druppels; 9 jaar = 30 kg: 12–24 druppels; 11 jaar = 45 kg: 18–36 druppels.

Parenteraal: 1–12 jaar: i.v. 1–2 mg/kg/dosis zo nodig, maximaal 8 mg/kg/dag, maximaal 400 mg/dag. Volgens het Kinderformularium van het NKFK als alternatief: 0,5–1 mg/kg als bolus, gevolgd door 0,1–0,25 mg/kg lichaamsgewicht/uur als continu infuus met een maximum van 400 mg/dag.

Verminderde nierfunctie: (creatinineklaring < 30 ml/min): overweeg het toedieningsinterval te vergroten aan de hand van effect en bijwerkingen; gebruik van de retardvorm wordt hierbij niet aangeraden. Accumulatie van tramadol kan tot levensbedreigende situaties leiden.

Verminderde leverfunctie: overweeg het toedieningsinterval te vergroten aan de hand van de behoefte van de patiënt; gebruik van een retardvorm wordt hierbij niet aangeraden. De NHG-Standaard raadt aan:

bij Child-Pughscore 5–6: start met max. 50 mg elke 12 uur, verhoog op geleide van effect en bijwerkingen;
bij Child-Pughscore ≥ 7: start met max. 25 mg elke 12 uur, verhoog tot max. 100 mg elke 12 uur.

Bij CYP2D6-polymorfismen: pas zo nodig de dosering of het middel aan in overleg met de apotheker. Volgens de NHG-Standaard: Bij poor en intermediate metabolizers van CYP2D6 kan de omzetting naar de actieve metaboliet verlaagd zijn. Geef in dat geval een andere pijnstiller. Bij ultra-rapid metabolizers van CYP2D6 kan de plasmaconcentratie van de actieve metaboliet juist verhoogd zijn. Geef in dat geval 20–40% van de standaarddosering.

Toediening

De bruistabletten voor gebruik oplossen in water.
De Retardcapsule, Retardtablet of 'Once Daily' tablet heel innemen zonder kauwen met voldoende vloeistof.
De druppelvloeistof innemen met vloeistof of op suiker.
Bij slikstoornissen de bruistablet, druppelvloeistof of zetpil gebruiken (directe afgifte) of zo nodig de Retardcapsules openen en de pellets met voldoende water zonder kauwen of stukbijten doorslikken (gereguleerde afgifte).

Doseringen

Klap alles open Klap alles dicht

Als analgeticum tijdens algehele anesthesie

Volwassenen

Inductie: (samen met een standaarddosis van een hypnoticum): continue i.v. infusie: 0,5–1 microg/kg/min, met of zonder initiële langzame bolusinjectie van 1 microg/kg over minimaal 30 seconden toegediend. Bij endotracheale intubatie later dan 8–10 min na start remifentanil infusie is een bolusinjectie niet noodzakelijk. Onderhoudsdosering na endotracheale intubatie: aanvankelijk 0,25 microg/kg/min bij gebruik van isofluraan (aanvangsdosis 0,5 MAC) of propofol (aanvangsdosis 100 microg/kg/min), of 0,4 microg/kg/min bij gebruik van lachgas (66%). Max. 2 microg/kg/min. Pas de snelheid van toediening gedurende de anesthesie zo nodig elke 2–5 min aan, naar boven titreren in stappen van 25% tot 100% en naar beneden titreren in stappen van 25% tot 50%. In reactie op een te lichte anesthesie kan iedere 2–5 min een aanvullende langzame bolusinjectie worden gegeven. Bij volwassen patiënten die kunstmatig worden beademd, kan remifentanil ook worden toegediend door 'Target Controlled Infusion' (TCI).

Kinderen 1–12 jaar

Bolusinjectie 1 microg/kg gedurende minimaal 30 seconden. Onderhoudsdosering (bij gelijktijdige toediening van lachgas + zuurstof in een verhouding 2:1): aanvangssnelheid 0,25 microg/kg/min; onderhoudsdosering bij gebruik halothaan (aanvangsdosis 0,3 MAC): 0,05–1,3 microg/kg/min, bij gebruik van isofluraan (aanvangsdosis 0,5 MAC) 0,06–0,9 microg/kg/min, bij gebruik van sevofluraan (aanvangsdosis 0,3 MAC) 0,05–0.9 microg/kg/min en bij gebruik van uitsluitend lachgas (70%) 0,4–3 microg/kg/min. Bij gebruik van een continu infuus zonder bolusinjectie de ingreep niet eerder dan 5 min na aanvang van het infuus starten.

Ouderen (> 65 j.)

beginnen met de helft van de dosis zoals bij volwassenen, vervolgens te titreren op geleide van het effect.

Anesthesie bij hartchirurgie

Volwassenen

gebruik rondom inductie/intubatie: intraveneus als continue infusie: begindosering 1 microg/kg/min, een bolusinjectie worden ontraden. Onderhoudsdosering: bij gebruik van isofluraan (aanvangsdosis 0,4 MAC) 0,003–4 microg/kg /min en bij gebruik van propofol (aanvangsdosis 50 micro/kg/min) 0,01–4,3 microg/kg/min; bij voortzetting van postoperatieve analgesie vóór extubatie tot 1 microg/kg/min. Indien nodig kunnen gedurende algehele anesthesie langzame bolusdoses worden toegediend. Voor patiënten waarbij de risico's groter zijn, zoals bij slechte hartkleppen, slechte ventriculaire functie of hypotherme cardiopulmonaire 'bypass', geldt een maximale bolusdosis van 0,5 microg/kg/min. Postoperatief de infusiesnelheid op de laatst gebruikte intra-operatieve snelheid houden; vóór het beëindigen van de toediening de infusiesnelheid met tijdsintervallen van ten minste 10 min in stappen van 25% verminderen. Remifentanil kan bij deze indicatie ook worden toegediend door 'Target Controlled Infusion' (TCI).

Anesthesie tijdens spontane ademhaling

Volwassenen

0,04 microg/kg/min met titratie op geleide van het effect. Infusiesnelheden in een range van 0,025–0,1 microg/kg/min zijn onderzocht. Bolusinjecties zijn hierbij niet aanbevolen. Bij beëindigen van de toediening de infusiesnelheid verlagen tot 0,1 microg/kg/min en vervolgens elke 5 min verhogen of verlagen met max. 0,025 microg/kg/min op geleide van de mate van analgesie en de ademhalingsfrequentie. Bij een dosering < 0,1 microg/kg/min kan de toediening worden gestaakt.

Analgeticum voor kunstmatig beademde intensivecare-patiënten gedurende max. 3 dagen

Volwassenen

begindosering: intraveneus als infusie met 0,1–0,15 microg/kg/min. De infusiesnelheid titreren met stappen van 0,025 microg/kg/min (met > 5 min tussen doseringsaanpassingen) om gewenste diepte van de analgesie te bereiken. Indien een infusiesnelheid van 0,2 microg/kg/min wordt bereikt en sedatie nodig is, wordt aanbevolen met toediening van een geschikt sedativum te starten. Aanbevolen aanvangsdoseringen propofol en midazolam zijn respectievelijk: tot 0,5 mg/kg bolus en 0,5 mg/kg/uur voor propofol en tot 0,03 mg/kg bolus en 0,03 mg/kg/uur voor midazolam. Indien aanvullende analgesie is vereist bij stimulerende of pijnlijke behandelingen minimaal 5 min voor aanvang de infusiesnelheid op ten minste 0,1 microg/kg/min handhaven. Verdere doseringsaanpassingen gedurende continue infusie, waaronder die tijdens stimulerende of pijnlijke behandelingen, kunnen elke 2–5 min in stappen van 25–50% worden gemaakt, met een doseringsrange van 0,006 microg/kg/min tot maximaal 0,74 microg/kg/min. Gemiddeld is 0,25 microg/kg/min nodig om te voorzien in aanvullende analgesie tijdens stimulerende behandelingen. Voorafgaand aan extubatie de infusiesnelheid in stappen verlagen tot 0,1 microg/kg/min over een periode tot 1 uur. Na extubatie de infusiesnelheid in stappen van 25% verminderen in tijdsintervallen van ten minste 10 min. Bij beëindiging van de toediening de intraveneuze canule afsluiten of verwijderen om onbedoelde toediening te voorkomen.

Bij overgewicht doseren op basis van het ideale lichaamsgewicht, zowel bij algehele anesthesie als bij hartchirurgie. Bij toediening door 'Target Controlled Infusion' (TCI) volgens het Minto-model is onderschatting mogelijk van de berekende 'lean body mass' bij vrouwen met een BMI hoger dan 35 kg/m² en bij mannen met een BMI hoger dan 40 kg/m², waardoor onderdosering zou kunnen optreden. Remifentanil niet gebruiken als analgeticum tijdens procedures waarin patiënten bij bewustzijn blijven of die geen beademing krijgen.

Toediening

Uitsluitend bedoeld voor i.v.-toepassing.
Er is 5–10 min na beëindigen van de toediening van remifentanil geen activiteit van het opioïd meer aanwezig.
Alleen toedienen met de aanbevolen infusievloeistoffen. Niet mengen met andere middelen

Doseringen

De dosering individueel bepalen aan de hand van de leeftijd en het gewicht van de patiënt, algemene conditie en gelijktijdig toegediende geneesmiddelen. De dosering is verder afhankelijk van het type en duur van de operatie en van de vereiste diepte van de anesthesie.

Klap alles open Klap alles dicht

Conventionele anesthesie

Volwassenen

Inductie: 0,5–1,0 microg/kg lichaamsgewicht i.v. Onderhoud van de analgesie: na 30–60 min bijkomende doses van 0,1–0,2 microg/kg lichaamsgewicht.

Kinderen > 1 maand

Inductie: na premedicatie met bv. atropine: 0,2–0,5 microg/kg als langzame bolusinjectie in ten minste 30 seconden, in combinatie met een anesthesie-inductiemiddel. Bij grote ingrepen (zoals hartchirurgie) tot max. 1 microg/kg. Onderhoud van anesthesie onder toepassing van beademing: na premedicatie met bv. atropine: oplaaddosis 0,3–2 microg/kg lichaamsgewicht via langzame i.v.-bolusinjectie in ten minste 30 seconden, zo nodig aanvullende doses van 0,1–1 microg/kg tot max. 5 microg/kg bij hartchirurgie.

Analgetische anesthesie

Volwassenen

5 microg/kg lichaamsgewicht i.v.

Postoperatieve epidurale pijnbestrijding

Volwassenen

Bolusinjectie 30–50 microg in 10 ml fysiologisch zout; bij vermindering van de pijnstilling (evt. na 4–6 uur) kunnen bijkomende doses van 25 microg worden gegeven.

Kinderen > 1 jaar

0,25–0,75 microg/kg lichaamsgewicht als eenmalige intra-operatieve bolusinjectie.

Epiduraal als adjuvans bij analgesie tijdens weeën en bevalling

Volwassenen

10 microg sufentanil toevoegen aan epiduraal bupivacaïne (0,125–0,25%) ter verlenging van de duur en verhoging van de kwaliteit van de analgesie, zo nodig combinatie 2× herhalen, max. 30 microg sufentanil.

Continue epidurale infusie

Volwassenen

Bolusinjectie 25 microg gevolgd door infusie van 10–20 microg per uur óf bolusinjectie 50 microg na 1 uur gevolgd door infusie van 10–20 microg/uur. In combinatie met bupivacaïne kan lager gedoseerd worden.

Doseringen

De combinatie volgens een vast tijdschema tweemaal per dag innemen. Voor de meeste patiënten is een interval van 12 uur geschikt. Sommige patiënten hebben echter baat bij een asymmetrisch doseerschema dat aan hun pijnpatroon is aangepast. In verband met het risico van het optreden van ontwenningsverschijnselen de behandeling niet abrupt staken maar stapsgewijs gedurende ca. 1 week afbouwen.

Klap alles open Klap alles dicht

Ernstige pijn

Volwassenen

Begindosering: nog niet eerder met opioïden behandelde patiënten 10 mg/5 mg 2×/dag; patiënten die al opioïden ontvingen kunnen beginnen met hogere doses afhankelijk van de eerdere ervaring met opioïden. Bij onvoldoende pijnstilling (> 2 rescue-medicatie per dag) de dosering iedere 1–2 dagen in stappen van 5 mg/2,5 mg of zo nodig 10 mg/5 mg 2×/dag ophogen tot een stabiele dosering is bereikt. Meestal is een dosering tot 40 mg/20 mg per dag voldoende; de maximale dosering van de combinatie is 160 mg/80 mg per dag, besteed bij hoge dosering extra aandacht aan patiënten met een verminderde nier- of leverfunctie. Bij onvoldoende analgetisch effect met de maximale dosering van oxycodon/naloxon aanvullend oxycodon met gereguleerde afgifte geven gelijktijdig met de combinatie; maximale dagelijkse totale hoeveelheid oxycodon is 400 mg. Bij doorbraakpijn kan aanvullende analgetische medicatie gegeven worden overeenkomend met 1/6 van het equivalent van de dagelijkse dosis oxycodon.

Rustelozebenen-syndroom

Volwassenen

Begindosering: 5 mg/2,5 mg 2× per dag. Zo nodig wekelijks optitreren. Meestal is 20 mg/10 mg per dag voldoende; de maximale dosering is 60 mg/30 mg per dag. Evalueer minimaal iedere 3 maanden. Overweeg na 1 jaar een afbouwschema gedurende 1 week.

De tabletten in zijn geheel zonder kauwen met of zonder voedsel innemen met voldoende vloeistof.

Bijwerkingen

Zeer vaak (> 10%): misselijkheid. Duizeligheid. Asthenie.

Vaak (1-10%): obstipatie, braken. Droge mond, hyperhidrose. Verwardheid, hoofdpijn, slaperigheid, vermoeidheid. Vasodilatatie (door verhoogde serotoninespiegels).

Soms (0,1-1%): druk op de maag en vol gevoel, braakneigingen, diarree. Orthostatische hypotensie of cardiovasculaire collaps (m.n. bij snelle i.v.-toediening of patiënten met stress), cardiovasculaire deregulering (palpitaties, tachycardie). Vermoeidheid. Huiduitslag, jeuk, urticaria, erytheem.

Zelden (0,01-0,1%): dyspneu, allergische reacties (bv. bronchospasme, angio-oedeem), anafylaxie. Bradycardie, hypertensie. Wazig zien, miose, mydriase. Stemmingsveranderingen, hallucinaties, verwardheid, angst, nachtmerries, slaapstoornissen, delirium, cognitieve en sensorische stoornissen, tremor, paresthesieën, motorische slapte, coördinatiestoornis, syncope, convulsies. Eetlustveranderingen. Mictiestoornissen (o.a. dysurie, urineretentie). Stijging van leverenzymwaarden.

Zeer zelden (< 0,01%): vertigo, ataxie. Myocardischemie, ECG-afwijkingen. Ademhalingsdepressie. Stevens-Johnsonsyndroom, toxische epidermale necrolyse. Smaakstoornissen, hik. Tinnitus (met name bij beëindiging van tramadolgebruik),

Verder zijn gemeld: spraakstoornissen, hypoglykemie. Tolerantie en psychische en fysieke afhankelijkheid kunnen optreden. Neonataal abstinentiesyndroom. Serotoninesyndroom.

Na staken van behandeling met tramadol: ontwenningsverschijnselen als agitatie, angst, nervositeit, slapeloosheid, hyperkinesie, trillen en gastro-intestinale symptomen. Zeer zelden (< 0,01%): paniekaanvallen, ernstige angst, hallucinaties, paresthesieën, tinnitus en ongebruikelijke symptomen van het CZS (verwardheid, wanen, depersonalisatie, derealisatie en paranoia).

Bijwerkingen

Zeer vaak (> 10%): spierrigiditeit, hypotensie, misselijkheid, braken.

Vaak (1-10%): bradycardie, post-operatieve hypertensie en rillen, ademhalingsdepressie, apneu, hoest en jeuk.

Soms (0,1-1%): hypoxie, obstipatie, eerdere behoefte aan post-operatieve pijnstilling.

Zelden (< 0,1%): sedatie (tijdens herstel na algehele anesthesie), asystolie of hartstilstand (gewoonlijk voorafgegaan door bradycardie) bij combinatie met één of meer anesthetische middelen, allergische reacties (waaronder anafylaxie).

Verder zijn gemeld: afhankelijkheid en onthoudingssyndroom, convulsies, AV–blok, aritmie.

Bijwerkingen

Zeer vaak (> 10%): misselijkheid, braken. Koorts.

Vaak (1-10%): verhoogde hartfrequentie. Verhoogde of verlaagde bloeddruk. Ademhalingsdepressie. Verwarde toestand. Duizeligheid, hoofdpijn, sedatie. Obstipatie, dyspepsie. Jeuk. Onwillekeurige spierspasmen. Urineretentie.

Soms (0,1-1%): overgevoeligheid. Verlaagde hartfrequentie. Benauwdheid. Apathie, zenuwachtigheid. Slaperigheid, paresthesie, ataxie, dystonie, hyperreflexie. Visusstoornissen. Droge mond. Hyperhidrose, huiduitslag, droge huid. Koude rillingen, asthenie.

Verder zijn gemeld: anafylactische shock. Ademhalingsstilstand. Convulsies, coma. Miose. Erytheem. Abstinentiesyndroom.

Bijwerkingen

Vaak (1-10%): hoofdpijn, duizeligheid, vertigo, slaperigheid, vermoeidheid. Slapeloosheid. Droge mond, verminderde eetlust, misselijkheid, braken, dyspepsie, obstipatie, diarree, buikpijn, flatulentie, stijging van leverenzymwaarden. Warm en koud voelen, opvliegers, asthenie. Jeuk, huidreacties, transpiratie.

Soms (0,1-1%): hartkloppingen, bloeddrukveranderingen. Pijn op de borst, perifeer oedeem, malaise, rillingen. Dyspneu, rinorroe, hoesten. Nervositeit, abnormale gedachten, angst, lethargie, rusteloosheid, depressie, verwardheid, convulsies (vooral bij een predispositie hiervoor), verminderd libido. Ontwenningsverschijnselen, tolerantie. Concentratiestoornis, spraakstoornis, tremor, syncope. Spierspasmen, myalgie. Galkoliek, disfunctie sfincter van Oddi, ileus, dysfagie, opgezwollen buik, oprispingen, toegenomen behoefte tot urineren, dehydratie, dorst. Dysgeusie. Hypogonadisme. Visusstoornissen.

Zelden (0,01-0,1%): tachycardie. Gebitsafwijkingen. Geeuwen. Geneesmiddelafhankelijkheid.

Zeer zelden (< 0,01%): ademhalingsdepressie.

Verder zijn gemeld: anafylactische reactie. Angina pectoris. Euforie, hallucinaties, nachtmerries, agressie, paresthesie, sufheid, slaapapneu. Hyperalgesie. Amenorroe, erectiele disfunctie, urineretentie. Gewichtsverandering, tandcariës. Neonataal abstinentiesyndroom.

Naast deze bijwerkingen zijn nog andere bijwerkingen mogelijk zoals vermeld inoxycodon#bijwerkingen.

Interacties

Bij gelijktijdig gebruik van sommige morfinomimetica (tramadol, fentanyl, methadon, oxycodon en pethidine) met MAO-remmers neemt de kans toe op een serotonerg syndroom: daarom is gebruik van een morfinomimeticum gecontra-indiceerd tijdens of binnen 2 weken na behandeling met een MAO-remmer.

Gelijktijdig gebruik van alcohol of andere centraal depressieve stoffen (zoals anesthetica, antipsychotica, anxiolytica, gabapentine, pregabaline, hypnotica en sedativa) kan de depressieve werking op het centrale zenuwstelsel versterken (meer kans op ademhalingsdepressie, versterkte sedering). Bij combinatie met gabapentinoïden kan bovendien hypotensie optreden.

Combinatie met sedativa zoals benzodiazepinen kan leiden tot sedatie, ademhalingsdepressie, coma en overlijden. Beperk de combinatie tot patiënten bij wie geen andere behandeling mogelijk is en gebruik een zo laag mogelijke dosis en zo kort mogelijk. Volg de patiënt nauwkeurig.

Gelijktijdig gebruik van tramadol met andere serotonerge middelen zoals SSRI's, SNRI's, tricyclische antidepressiva en mirtazapine kan leiden tot het serotoninesyndroom. Monitor de patiënt nauwlettend, met name in het begin van de combinatiebehandeling en bij dosisverhogingen. Overweeg bij symptomen van het serotoninesyndroom (veranderingen in de psychische toestand, autonome instabiliteit, neuromusculaire afwijkingen en/of gastro-intestinale verschijnselen) dosisverlaging of staken; stopzetting van serotonerge middelen leidt doorgaans tot snelle verbetering.

Remming van CYP3A4 of CYP2D6 kan van invloed zijn op de plasmaspiegel van tramadol. Carbamazepine kan door enzyminductie de plasmaspiegel van tramadol en O-desmethyltramadol verlagen en het analgetisch effect verminderen.

Er is meer kans op convulsies door gelijktijdig gebruik van SSRI's (fluoxetine, fluvoxamine), serotonine- en noradrenalineheropnameremmers (SNRI's), tricyclische antidepressiva, antipsychotica en andere middelen die de aanvalsdrempel voor insulten kunnen verlagen (bupropion, mirtazapine, tetrahydrocannabinol).

In combinatie met vitamine K-antagonisten is een toegenomen INR met bloeding gemeld.

Pre- of postoperatieve toediening van ondansetron kan de behoefte aan tramadol verhogen.

Ritonavir kan de serumconcentratie van tramadol verhogen.

Interacties

Gelijktijdig gebruik van andere centraal depressieve stoffen (zoals anesthetica, antipsychotica, anxiolytica, hypnotica en sedativa) kan de depressieve werking op het centrale zenuwstelsel versterken (meer kans op ademhalingsdepressie, versterkte sedering). Combinatie met sedativa zoals benzodiazepinen, kan leiden tot sedatie, ademhalingsdepressie, coma en overlijden. Beperk het voorschrijven van dergelijke sedativa tot situaties waarin geen andere behandelmogelijkheid bestaat, doseer zo laag mogelijk en pas zo kort mogelijk toe. Volg de patiënt op tekenen van ademhalingsdepressie of sedatie.

Gelijktijdig gebruik van opioïden en gabapentine of pregabaline vergroot de kans op ademhalingsdepressie en overlijden.

Gelijktijdige toediening van remifentanil met een serotonerg middel, zoals SSRI's, SNRI's of MAO-remmers, vergroot de kans op serotoninesyndroom. Staak irreversibele MAO-remmers ten minste twee weken voorafgaand aan het gebruik van remifentanil.

De cardiovasculaire effecten van remifentanil (hypotensie en bradycardie) kunnen worden versterkt door gelijktijdig gebruik van antihypertensiva als β-blokkers en Ca-antagonisten.

Remifentanil verlaagt de benodigde dosis van intraveneuze anesthetica en benzodiazepine-agonisten voor anesthesie; de doses van isofluraan, thiopental, propofol en temazepam kunnen tot aan 75% worden gereduceerd indien gelijktijdig gebruikt met remifentanil.

Interacties

Gelijktijdig gebruik van alcohol en andere centraal depressieve stoffen (zoals anesthetica, antipsychotica, anxiolytica, barbituraten, gabapentine en pregabaline, halogeengassen, hypnotica, andere opioïden en sedativa) kan de depressieve werking op het centrale zenuwstelsel versterken (meer kans op ademhalingsdepressie, versterkte sedering). Pas de dosering en toepassingsduur van beide middelen aan, zeker post-operatief, vanwege de kans op ademhalingsdepressie.

Combinatie met een benzodiazepine vermeerdert de kans op diepe sedatie, ademhalingsdepressie, coma en overlijden, met name bij patiënten die spontaan ademen. Als de combinatie noodzakelijk is, beide zo laag mogelijk doseren en zo kort mogelijk toepassen. Volg de patiënt nauwkeurig op tekenen van ademhalingsdepressie en diepe sedatie.

Gelijktijdig gebruik van benzodiazepinen kan leiden tot verlaging van de bloeddruk.

Lachgas in combinatie met hoge i.v.-doses kan cardiovasculaire depressie geven (hypotensie, bradycardie).

Combinatie met een serotonerg middel, zoals een SSRI of SNRI, vergroot de kans op optreden van het serotoninesyndroom.

Bij gelijktijdig gebruik van sommige morfinomimetica (fentanyl, methadon, oxycodon, pethidine en tramadol) met MAO-remmers neemt de kans op een serotonerg syndroom toe; daarom wordt gebruik van een morfinomimeticum (zoals ook sufentanil) afgeraden tijdens of binnen 2 weken na behandeling met een MAO-remmer. In het algemeen wordt aanbevolen om het gebruik van een MAO-remmer twee weken voor een operatieve of anesthetische ingreep te stoppen, omdat ernstige en onvoorspelbare potentiëring van morfinomimetica door MAO-remmers is gemeld.

Aangezien sufentanil vnl. wordt gemetaboliseerd via CYP3A4 kunnen op theoretische gronden CYP3A4-remmers (zoals ketoconazol, itraconazol, ritonavir en erytromycine) het metabolisme van sufentanil remmen met het risico van verlengde of vertraagde ademhalingsdepressie.

Interacties

Gelijktijdig gebruik van centraal depressieve stoffen (zoals anesthetica, antidepressiva, antipsychotica, anxiolytica, hypnotica en sedativa) kan de depressieve werking op het centrale zenuwstelsel versterken (meer kans op ademhalingsdepressie, versterkte sedering). Gelijktijdig gebruik van alcohol vermijden wegens toenemende kans op het optreden van bijwerkingen.

Combinatie met sedativa zoals benzodiazepinen, kan leiden tot sedatie, ademhalingsdepressie, coma en overlijden. Beperk het voorschrijven van dergelijke sedativa tot gevallen waarin geen andere behandelmogelijkheid bestaat, doseer zo laag mogelijk en pas zo kort mogelijk toe. Volg de patiënt op tekenen van ademhalingsdepressie of sedatie.

Oxycodon wordt vooral door CYP3A4 gemetaboliseerd. CYP3A4-remmers zoals macrolide antibiotica (bv. claritromycine, erytromycine), azolen (bv. ketoconazol, voriconazol, itraconazol) en proteaseremmers (bv. ritonavir), en ook grapefruit-/pompelmoessap kunnen de plasmaconcentraties van oxycodon verhogen. CYP3A4-induceerders zoals rifampicine, carbamazepine en fenytoïne, en ook sint-janskruid kunnen de plasmaconcentraties van oxycodon verlagen. Het inducerende effect van de inductoren kan tot 2 weken of langer na het staken van het gebruik, aanhouden. Dosisaanpassing en hertitratie van oxycodon kunnen nodig zijn.

Combinatie van oxycodon met serotonerge middelen (SSRI's, SNRI's) kan serotoninetoxiciteit veroorzaken. Verlaag zo nodig de dosering van oxycodon.

Bij gelijktijdig gebruik van sommige morfinomimetica (fentanyl, methadon, oxycodon, pethidine en tramadol) met MAO-remmers neemt de kans op een serotonerg syndroom toe; daarom wordt gebruik van een morfinomimeticum afgeraden tijdens of binnen 2 weken na behandeling met een MAO-remmer.

Zwangerschap

Tramadol passeert de placenta.

Teratogenese: Over het gebruik van opioïden tijdens het 1^e en 2^e trimester is weinig bekend. Een causaal verband tussen gebruik van opioïden in het 1^e trimester en neuralebuisdefecten of hartafwijkingen is niet vastgesteld. Bij dieren is tramadol in hoge doses schadelijk gebleken.

Farmacologisch effect: Toepassing van hoge doseringen (zelfs kortdurend) aan het eind van de zwangerschap kan ademhalingsdepressie bij de pasgeborenen veroorzaken. Gebruik van opioïden in het 3^e trimester kan onthoudingsverschijnselen bij de baby veroorzaken (hard huilen, trillen, slecht drinken, slecht slapen en agitatie); de kans hierop neemt toe bij langer durend gebruik. Een mogelijk verband tussen opioïd-gebruik en vroeggeboortes of ADHD is niet vastgesteld.

Advies:Als pijnbehandeling met opioïden tijdens de zwangerschap wenselijk is, het gebruik van tramadol beperken tot enkelvoudige doses.

Informatie van Lareb over dit middel bij zwangerschap

Zwangerschap

Remifentanil passeert de placenta. De concentratie van remifentanil in het foetale bloed is ca. 50% van die van het maternale bloed. Een deel hiervan wordt door de foetus zelf gemetaboliseerd.

Teratogenese: Over het gebruik van opioïden tijdens het 1^e en 2^e trimester is weinig bekend. Een causaal verband tussen gebruik van opioïden in het 1^e trimester en neuralebuisdefecten of hartafwijkingen is niet vastgesteld. Bij dieren geen aanwijzingen voor schadelijkheid.

Farmacologisch effect: Toediening aan de moeder tijdens de eindfase van de zwangerschap en tijdens de partus kan, met name bij prematuren, ademhalingsdepressie bij de pasgeborene veroorzaken. Gebruik van opioïden in het 3^e trimester kan onthoudingsverschijnselen bij de baby veroorzaken (hard huilen, trillen, slecht drinken, slecht slapen en agitatie); de kans hierop neemt toe bij langer durend gebruik. Een mogelijk verband tussen opioïd-gebruik en vroeggeboortes of ADHD is niet vastgesteld.

Advies: Alleen op strikte indicatie gebruiken, en dan zo kort mogelijk en in de laagst mogelijke effectieve dosis. Bij toediening rond de geboorte, zowel de moeder als de pasgeborene monitoren op tekenen van overmatige sedatie of afdemhalingsdepressie.

Informatie van Lareb over dit middel bij zwangerschap

Zwangerschap

Sufentanil passeert de placenta.

Teratogenese: Over het gebruik van opioïden tijdens het 1^e en 2^e trimester is weinig bekend. Een causaal verband tussen gebruik van opioïden in het 1^e trimester en neuralebuisdefecten of hartafwijkingen is niet vastgesteld. Bij dieren schadelijk gebleken in extreem hoge doses.

Farmacologisch effect: Gebruik van opioïden in het 3^e trimester kan onthoudingsverschijnselen bij de baby veroorzaken (hard huilen, trillen, slecht drinken, slecht slapen en agitatie); de kans hierop neemt toe bij langer durend gebruik. Een mogelijk verband tussen opioïd-gebruik en vroeggeboortes of ADHD is niet vastgesteld.

Advies: Intraveneus gebruik tijdens de bevalling of keizersnede vóórdat de navelstreng is afgebonden, is gecontra-indiceerd, in verband met mogelijke ademhalingsdepressie bij de pasgeborene. Wees voorzichtig met epidurale toediening tijdens de bevalling bij een slechte toestand van de foetus. Epiduraal gebruik van 30 microg tijdens de bevalling had geen negatieve invloed op moeder of baby. Alleen op strikte indicatie gebruiken, zo kort mogelijk en in de laagst mogelijke dosering. Een antidotum voor het kind moet beschikbaar zijn.

Informatie van Lareb over dit middel bij zwangerschap

Zwangerschap

Zowel oxycodon als naloxon passeren de placenta.

Teratogenese: Bij de mens onvoldoende gegevens (naloxon). Systemische blootstelling van de vrouw aan naloxon is echter laag. Over het gebruik van opioïden tijdens het 1^e en 2^e trimester is weinig bekend. Een causaal verband tussen gebruik van opioïden in het 1^e trimester en neuralebuisdefecten of hartafwijkingen is niet vastgesteld. In onderzoek is bij gebruik van oxycodon een licht verhoogd risico op afwijkingen in het genitale systeem gevonden. Bij dieren zijn geen aanwijzingen gevonden voor schadelijkheid (oxycodon, naloxon).

Farmacologisch effect: Gebruik van opioïden in het 3^e trimester kan onthoudingsverschijnselen bij de baby veroorzaken (hard huilen, trillen, slecht drinken, slecht slapen en agitatie); de kans hierop neemt toe bij langer durend gebruik. Bij toediening vlak voor de partus kan oxycodon ademhalingsdepressie bij de neonaat veroorzaken. Een mogelijk verband tussen opioïd-gebruik en vroeggeboortes of ADHD is niet vastgesteld.

Advies: Alleen op strikte indicatie gebruiken, en dan zo kort mogelijk en in de laagst mogelijke effectieve dosis.

Informatie van Lareb over dit middel bij zwangerschap

Lactatie

Overgang in de moedermelk: Ja, in geringe hoeveelheden (ca. 0,1% van de maternale dosis; bij een maternale dosering tot 400 mg/dag, ontvangt het kind ca. 3% hiervan, op basis van lichaamsgewicht).

Farmacologisch effect: Als de moeder gedurende maximaal enkele dagen een opioïde gebruikt, is de kans klein dat dit effect heeft op het kind. De kans neemt toe bij hogere dosering en langer durend gebruik. Eventuele effecten zijn: ademhalingsdepressie, sufheid, meer slapen, slecht drinken, obstipatie, misselijkheid, braken, niet toenemen in gewicht.

Advies: (Chronisch) gebruik ontraden. Bij een enkelvoudige dosis kan de borstvoeding meestal worden gehandhaafd.

Informatie van Lareb over dit middel bij lactatie

Lactatie

Overgang in de moedermelk: Onbekend. Van fentanyl-analogen is bekend dat zij overgaan in de moedermelk.

Farmacologisch effect: onvoldoende gegevens.

Advies: Er zijn onvoldoende gegevens om een uitspraak te kunnen doen over mogelijke risico's. Geef in ieder geval binnen 24 uur na toediening geen borstvoeding.

Informatie van Lareb over dit middel bij lactatie

Lactatie

Overgang in de moedermelk: Ja, in zeer kleine hoeveelheden.

Farmacologisch effect: Als de moeder gedurende maximaal enkele dagen een opioïde gebruikt, is de kans klein dat dit effect heeft op het kind. De kans neemt toe bij hogere dosering en langer durend gebruik. Eventuele effecten zijn: ademhalingsdepressie, sufheid, meer slapen, slecht drinken, obstipatie, misselijkheid, braken, niet toenemen in gewicht.

Advies: Kies tussen dit geneesmiddel of het geven van borstvoeding. Bij langdurig gebruik wordt borstvoeding ontraden wegens het risico van ademhalingsdepressie bij de zuigeling.

Informatie van Lareb over dit middel bij lactatie

Lactatie

Overgang in de moedermelk: Ja, (oxycodon).

Farmacologisch effect: Als de moeder gedurende maximaal enkele dagen een opioïde gebruikt, is de kans klein dat dit effect heeft op het kind. De kans neemt toe bij hogere dosering en langer durend gebruik. Eventuele effecten zijn: ademhalingsdepressie, sufheid, meer slapen, slecht drinken, obstipatie, misselijkheid, braken, niet toenemen in gewicht.

Advies: Gebruik ontraden.

Contra-indicaties

acute ademdepressie;
ongecontroleerde epilepsie;
acute intoxicatie met alcohol, hypnotica, analgetica, opioïden of andere psychotrope geneesmiddelen;
behandeling van opioïde ontwenningsverschijnselen;
volgens het NKFK: bij kinderen als postoperatieve pijnstilling in de thuissituatie na tonsillectomie (primaire bron: sectie kinderanesthesiologie van de NVA);
bij doses > 200 mg de bruistablet niet gebruiken bij kinderen en zwangeren met fenylketonurie.

Voor meer contra-indicaties, zie rubriek Interacties.

Contra-indicaties

Overgevoeligheid voor fentanylanalogen. Aangezien de formulering glycine bevat is deze ongeschikt voor epiduraal en intrathecaal gebruik.

Contra-indicaties

acute ademhalingsdepressie, astma en chronisch obstructieve longziekten;
hersentrauma, verhoogde intracraniële druk;
hypovolemie, hypotensie;
myasthenia gravis;
acute porfyrie;
wanneer epiduraal gegeven: ernstige hemorragie of shock, sepsis, infectie op de injectieplaats, bloedingsstoornissen (bv. trombocytopenie, coagulopathie) of anticoagulantiagebruik.

Voorzichtigheid is geboden bij een gestoorde ademhalingsfunctie en bij een slechte foetale conditie.

Zie ook de rubriek Zwangerschap.

Contra-indicaties

acute ademhalingsdepressie met hypoxie en/of hypercapnie, cyanose, ernstige obstructieve longaandoeningen (astma, COPD);
hersentrauma, verhoogde intracraniële druk, coma;
cor pulmonale;
delirium tremens;
paralytische ileus die niet door een opioïd veroorzaakt is
matige tot ernstig gestoorde leverfunctie;
ernstig gestoorde nierfunctie (creatinineklaring < 10 ml/min);
Voor toepassing bij rustelozebenen-syndroom: voorgeschiedenis van opioïdmisbruik.

Waarschuwingen en voorzorgen

Tramadol kan, vooral bij langdurig gebruik, gewenning, psychische en fysische afhankelijkheid veroorzaken. Daarom dient bij patiënten die neigen tot misbruik of afhankelijkheid, de behandeling met tramadol kort en intermitterend te zijn. Gebruik bij verslavingsgevoelige patiënten is niet aan te bevelen, tenzij een zeer strikte medicatiecontrole wordt uitgevoerd. Stel vooraf behandeldoelen, behandelduur en stopzettingsplan vast met de patiënt. Beoordeel regelmatig of de behandeling kan worden gestaakt, en of dosisaanpassing nodig is. Patiënten met een persoonlijke of een familiaire voorgeschiedenis (ouders of broers en zussen) van stoornissen in het gebruik van middelen (waaronder een stoornis in het gebruik van alcohol), huidige tabaksgebruikers of patiënten met een persoonlijke voorgeschiedenis van andere psychische stoornissen (bv. ernstige depressie, angst- en persoonlijkheidsstoornissen) lopen een verhoogd risico op een opioïdgebruiksstoornis (OUD). Controleer de patiënt op drugzoekend gedrag, bv. te vroeg vragen om een herhaalrecept. Voor meer informatie over verantwoord omgaan met opioïden, zie Opiaten.nl. Voor informatie voor de patiënt, zie gebruik van sterke pijnstillers en stoppen met sterke pijnstillers op thuisarts.nl.

Bij gebruik van tramadol in therapeutische doseringen zijn onthoudingsverschijnselen gemeld. Na (langdurig) gebruik de dosering langzaam afbouwen. Zie de Handreiking afbouw opioïden en dan de Afbouwschema's in de download aldaar.

Wees voorzichtig bij hersentrauma, verhoogde intracraniële druk, shock, voorgeschiedenis van convulsieve aandoeningen.

Wees ook voorzichtig bij ernstige obstructieve longaandoeningen (astma, COPD), ernstige respiratoire insufficiëntie of verminderde ademreserve (m.n. bij gelijktijdig gebruik van centraal depressieve middelen of indien de aanbevolen dosering wordt overschreden) en bij overmatige slijmvorming in de luchtwegen. Ademhalingsdepressie kan optreden.

Slaapgerelateerde ademhalingsstoornissen kunnen optreden, zoals centrale slaapapneu en slaapgerelateerde hypoxemie. Overweeg verlaging van de opioïddosering.

Tramadol wordt gemetaboliseerd door CYP2D6. Bij ontbreken van dit enzym wordt onvoldoende analgetisch effect bereikt; bij ultra-rapid metabolizers kan opioïde toxiciteit optreden bij normale doses.

Opioïden kunnen de hypothalamus-hypofyse-bijnierschors of de hypothalamus hypofysaire gonadale as beïnvloeden. De prolactinespiegel kan toenemen en de cortisol- en testosteronspiegels kunnen afnemen.

Reversibele bijnierinsufficiëntie kan optreden. Mogelijke symptomen zijn ernstige buikpijn, misselijkheid en braken, lage bloeddruk, extreme vermoeidheid, verminderde eetlust en gewichtsverlies. Monitoring en glucocorticosteroïdsubstitutie kunnen nodig zijn.

Serotoninesyndroom is gemeld. Mogelijke symptomen zijn veranderingen in de psychische toestand, autonome instabiliteit, neuromusculaire afwijkingen en/of gastro-intestinale verschijnselen. Staken van de behandeling leidt meestal tot een snelle verbetering.

Vanwege het analgetische effect van opioïden kunnen ernstige intra-abdominale complicaties, zoals darmperforatie, gemaskeerd worden.

Bij het optreden van opioïde-geïnduceerde hyperalgesie die niet reageert op verdere dosisverhoging zo nodig de dosering verlagen. Pijn bij hyperalgesie kan kwalitatief en anatomisch verschillen van pijn die gerelateerd is aan de ziekteprogressie of doorbraakpijn die het gevolg is van opioïdtolerantie. Pijn geassocieerd met hyperalgesie is meestal meer diffuus dan de eerder bestaande pijn en minder gedefinieerd in kwaliteit.

Bij toepassing bij acute pijn ermee rekening houden dat het analgetisch effect circa een uur later inzet (i.v. wel sneller).

In therapeutische doseringen zijn convulsies gerapporteerd; bij doseringen hoger dan de aanbevolen maximale dosering (400 mg/dag) neemt de kans op convulsies toe. Epilepsiepatiënten zorgvuldig monitoren.

Bij kinderen < 1 jaar is de veiligheid niet vastgesteld. Bij postoperatieve toediening aan kinderen zijn levensbedreigende bijwerkingen gemeld. Toediening wordt niet aanbevolen bij kinderen met een verminderde ademhalingsfunctie, zoals kinderen met neuromusculaire aandoeningen, ernstige cardiale of respiratoire aandoeningen, infecties van de bovenste luchtwegen of de longen, multipel trauma of uitgebreide operatieve ingrepen.

Hulpstoffen

aspartaam/fenylalanine in de bruistablet kan schadelijkzijn voor mensen met fenylketonurie (PKU).
natrium: wees voorzichtig met de bruistablet bij een natriumarm dieet.

Dit middel kan invloed hebben op de rijvaardigheid en het vermogen om machines te bedienen. Raadpleeg ‘Rij Veilig met Medicijnen’ van het IVM.

Rij Veilig met Medicijnen

Waarschuwingen en voorzorgen

Wees voorzichtig bij cardiovasculaire aandoeningen (niet toedienen bij een LVEF < 35%), hypovolemie, hypotensie en oudere of verzwakte patiënten.

Combineer bij inductie van anesthesie remifentanil altijd met een hypnoticum, zoals propofol, thiopental of isofluraan.

Herhaalde toediening van opioïden kan leiden tot tolerantie, lichamelijke en psychische afhankelijkheid. De kans op ontwikkeling van opioïdengebruiksstoornis (OUD) is verhoogd bij patiënten met een persoonlijke of een familiaire voorgeschiedenis van middelengebruiksstoornissen (incl. alcoholgebruiksstoornis), bij tabaksgebruikers of bij patiënten met een persoonlijke voorgeschiedenis van andere geestelijke gezondheidsstoornissen.

Herhaalde toediening met korte intervallen gedurende langere perioden kan leiden tot onthoudingssyndroom na beëindiging van de behandeling. Bij toediening > 3 dagen, zijn onthoudingsverschijnselen, waaronder tachycardie, hypertensie en agitatie gezien bij plotselinge beëindiging van de behandeling. In die gevallen opnieuw starten en dan de infusie geleidelijk verminderen. Bij kunstmatig beademde intensivecare-patiënten is gebruik langer dan 3 dagen niet aanbevolen.

Alleen toepassen indien monitoring en ondersteuning van ademhalings- en cardiovasculaire functies mogelijk is. Het vóórkomen van ademhalingsdepressie en spierrigiditeit maakt gebruik van kunstmatige ademhaling en spierrelaxantia noodzakelijk. Bij optreden van ademhalingsdepressie (die ook kan optreden tot 30 min na staken van de toediening): adequaat behandelen met naloxon (0,1–0,2 mg i.v.; zo nodig na 2–3 min herhalen) en zo nodig de infusiesnelheid met 50% verlagen of de toediening tijdelijk staken.

Patiënten met een ernstige leverfunctiestoornis kunnen gevoeliger zijn voor ademhalingsdepressie.

De incidentie van spierrigiditeit bij inductie kan worden beperkt door de bolusinjectie langzaam in > 30 s toe te dienen. Excessieve spierrigiditeit behandelen met een spierverslapper en/of toevoeging van een hypnoticum. Indien spierrigiditeit optreedt bij toepassing van remifentanil als een analgeticum de toediening staken of de toedieningssnelheid verlagen.

De kans op cardiovasculaire effecten kan worden verminderd door de infusiesnelheid van remifentanil te verminderen of de dosering van gelijktijdig toegediende anesthetica te verlagen.

Bij patiënten met een ASA III/IV-status wordt een lagere aanvangsdosis en verder optitreren op geleide van effect aanbevolen.

Bij operatieve ingrepen waarbij postoperatieve pijn wordt verwacht moeten, i.v.m. de korte werkingsduur van remifentanil, analgetica worden toegediend vóór het stopzetten van de toediening van remifentanil. Er moet voldoende tijd worden gereserveerd om het maximale effect van het langer werkende analgeticum te bereiken. Vóór staken van de behandeling zorgdragen voor voldoende analgesie en sedatie.

Bij gebruik bij kunstmatig beademde intensivecare-patiënten kunnen tolerantie en hyperalgesie voorkomen.

Toediening bij neonaten en kinderen < 1 jaar wordt niet aanbevolen omdat er onvoldoende klinische gegevens zijn voor een dosisaanbeveling. Er zijn onvoldoende gegevens voor een doseringsadvies voor gebruik tijdens hartchirurgie bij kinderen van 1-12 jaar.

Dit middel kan invloed hebben op de rijvaardigheid en het vermogen om machines te bedienen. Raadpleeg ‘Rij Veilig met Medicijnen’ van het IVM.

Rij Veilig met Medicijnen

Waarschuwingen en voorzorgen

Tolerantie en lichamelijke en/of psychische afhankelijkheid kunnen optreden na herhaald gebruik van opioïden. Van sufentanil kan op dezelfde manier misbruik gemaakt worden als van andere opioïden; het risico neemt toe bij mensen met een persoonlijke of familiegeschiedenis van middelenmisbruik (incl. alcohol en roken), of bij mensen met een geschiedenis van geestelijke gezondheidsproblemen (depressie, angststoornis, persoonlijkheidsstoornis).

In het algemeen de totale dosis voorzichtig intraveneus titreren na hartchirurgie en bij (niet gecontroleerde) hypothyroïdie, longziekte, verminderde respiratoire reserve, obesitas of alcoholisme. Bij oudere en verzwakte patiënten en bij mensen met een ernstige lever- of nierfunctiestoornis, lagere doses toepassen. Voorzichtig toepassen bij patiënten die gevoelig zijn voor cerebrale effecten van CO₂-retentie, of die hoofdletsel hebben of een hersentumor, of een galwegaandoening. Sufentanil kan bradycardie en hypotensie veroorzaken en de gastro-intestinale motiliteit verminderen. Ter preventie van bradycardie kan een kleine hoeveelheid anticholinergicum i.v. worden toegediend direct voor de inductie.

Bij staken of overstap naar een minder sterk opioïd of toediening van een opioïd-antagonist kunnen onthoudingsverschijnselen optreden, incl. het neonataal abstinentiesyndroom. Verschijnselen zijn een verstoorde psychische balans, tremor, angst, braken, diarree en/of een verhoogde bloeddruk.

Pas niet langer dan drie dagen toe bij patiëntendie kunstmatig beademd worden op een IC-afdeling. Plotseling staken vanaf drie dagen kan klachten veroorzaken zoals tachycardie, hypertensie en agitatie.

Opioïden kunnen centrale slaapapneu (CSA) en slaapgerelateerde hypoxemie veroorzaken. Overweeg dosisverlaging bij patiënten met CSA; de kans op CSA is dosisafhankelijk en neemt toe bij hogere dosering van opioïden.

Het optreden van ademhalingsdepressie en spierrigiditeit maakt beschikbaarheid van kunstmatige beademing en spierrelaxantia noodzakelijk. De mate en ernst van ademhalingsdepressie is dosisgerelateerd. Een significante ademhalingsdepressie zal optreden bij doses ≥ 8 microg sufentanil. Door langzame intraveneuze injectie kan de incidentie van ademhalingsdepressie en spierrigiditeit worden verlaagd . Analgetische i.v.-anesthesie alleen toepassen indien langdurige postoperatieve observatie in 'intensive care'-setting mogelijk is. Epiduraal toegediend sufentanil kan zowel vroege als vertraagde ademhalingsdepressie veroorzaken; de patiënt ten minste twee uur na toediening bewaken. Bij postoperatieve ademhalingsdepressie kan op geleide van de reactie 0,1–0,2 mg naloxon i.v. worden toegediend; zo nodig na 2–3 min herhalen tot gewenst effect intreedt. Deze dosering kan na 45–90 min worden herhaald. Eventueel kan naloxon per infuus worden toegediend in een dosering van max. 5 mg/uur. Bij epidurale toediening verlengt gelijktijdige toediening van 50–75 microg adrenaline de analgesieduur en vermindert de incidentie van vroege ademhalingsdepressie.

De gastro-intestinale motiliteit kan afnemen. Wees voorzichtig bij een toegenomen kans op ileus.

Spasme van de sfincter van Oddi kan optreden. Wees voorzichtig bij patiënten met galwegaandoeningen, incl. acute pancreatitis.

Hyperalgesie kan optreden. Verlaag de dosering of bouw de behandeling af.

De veiligheid en effectiviteit bij kinderen < 1 jaar zijn niet vastgesteld. Bij pasgeborenen is er kans op over- of onderdosering na i.v.-toediening vanwege grote variatie in farmacokinetiek.

Dit middel kan invloed hebben op de rijvaardigheid en het vermogen om machines te bedienen. Raadpleeg ‘Rij Veilig met Medicijnen’ van het IVM.

Rij Veilig met Medicijnen

Waarschuwingen en voorzorgen

Het gebruik kan leiden tot gewenning (hogere doseringen kunnen nodig zijn voor adequate pijnstilling) en psychische afhankelijkheid; wees voorzichtig bij voor verslaving gevoelige patiënten. Beoordeel de voorgeschiedenis op het gebied van misbruik en verslaving (incl. aan alcohol); oxycodon kan door mensen met latente of manifeste verslaving gezocht en misbruikt worden. De kans op het ontwikkelen van opioïde-misbruik neemt toe bij hogere dosering en langer durende behandeling, een persoonlijke of familiegeschiedenis van middelenmisbruik (incl. alcohol en roken) of bij een persoonlijke geschiedenis van psychische stoornissen, zoals depressie, angst- en persoonlijkheidsstoornissen. Controleer de patiënt op drugszoekend gedrag (bv. te vroeg vragen om een herhaalrecept). Stel vooraf behandeldoelen, behandelduur en stopzettingsplan vast met de patiënt. Beoordeel de noodzaak van voortgezette behandeling bij niet-maligne pijn (bv. chronische osteoartritische pijn en tussenwervelschijfaandoeningen) regelmatig opnieuw. Voor meer informatie over verantwoord omgaan met opioïden, zie Opiaten.nl. Voor informatie voor de patiënt, zie gebruik van sterke pijnstillers en stoppen met sterke pijnstillers.

Bij abrupt staken van een chronische behandeling kunnen ontwenningsverschijnselen optreden (rusteloosheid, tranenvloed, loopneus, geeuwen, transpiratie, koude rillingen, spiertrillingen, convulsies, zweten, myalgie, mydriase, palpitaties; eventueel ook prikkelbaarheid, angst, rugpijn, gewrichtspijn, zwakte, buikkramp, slapeloosheid, misselijkheid, anorexie, braken, diarree, verhoogde bloeddruk/ademhalingsfrequentie/hartslag). Voor de Handreiking afbouw opioïden, zie Afbouwschema's.

Oxycodon/naloxon niet pre-operatief of binnen 12–24 uur postoperatief gebruiken. Wees voorzichtig bij oudere en verzwakte patiënten, bij verminderde longfunctie en/of overmatige slijmvorming in de luchtwegen, slaapapneu, hypo- of hypertensie, cardiovasculaire aandoeningen, prostaathypertrofie, cholelithiase, pancreatitis, opioïd-geïnduceerde paralytische ileus, milde tot ernstige nierfunctiestoornis, milde leverfunctiestoornis, bijnierinsufficiëntie, hypothyroïdie, onbehandeld myxoedeem, alcoholisme, hoofdletsel, verhoogde intracraniële druk, verminderd bewustzijn met onbekende oorzaak, toxische psychose, epileptische aandoeningen of predispositie op convulsies. Niet gebruiken bij peritoneale carcinomatosa of sub-occlusief syndroom in gevorderd stadium van spijsverteringskanaal- en bekkenkanker. Gelijktijdig gebruik van alcohol vermijden.

Oxycodon kan een verhoging van de intrabiliaire druk en spasme veroorzaken als gevolg van de effecten op de sfincter van Oddi; controleer patiënten met galwegaandoeningen op verergering van symptomen.

Bij CYP2D6-polymorfismen kan bij poor en intermediate metabolizers de plasmaconcentratie van oxycodon verhoogd en die van de actieve metaboliet verlaagd zijn; bij ultrarapid metabolizers kan de plasmaconcentratie van oxycodon verlaagd zijn en die van de actieve metaboliet verhoogd. Een alternatief of monitoring wordt aanbevolen.

Opioïden kunnen de hypothalamus-hypofyse-bijnierschors- of hypothalamus-hypofyse-gonade-as beïnvloeden. De prolactinespiegel kan stijgen en de cortisol- en testosteronspiegels kunnen dalen.

Opioïden kunnen slaapgerelateerde ademhalingsstoornissen veroorzaken, waaronder centrale slaapapneu (CSA) en slaapgerelateerde hypoxemie. Overweeg bij CSA verlaging van de opioïddosering.

Na langdurig opioïdgebruik kan overschakeling naar oxycodon/naloxon ontwenningsverschijnselen of diarree veroorzaken.

Abusievelijk parenteraal gebruik kan bovendien lokale weefselnecrose, pulmonale granulomen of andere ernstige ongewenste effecten veroorzaken door de bestanddelen van de tablet.

Hyperalgesie die niet reageert op dosisverhoging kan optreden; dosisverlaging of opioïdrotatie kan aangewezen zijn.

Het gebruik kan leiden tot een positieve doping test.

De matrix van de tablet kan worden teruggevonden in de ontlasting.

De veiligheid en effectiviteit bij kinderen onder de 18 jaar zijn niet vastgesteld.

Dit middel kan invloed hebben op de rijvaardigheid en het vermogen om machines te bedienen. Raadpleeg ‘Rij Veilig met Medicijnen’ van het IVM.

Rij Veilig met Medicijnen

Overdosering

Symptomen

Ademhalingsdepressie, depressie van het centrale zenuwstelsel (van stupor tot coma), hypothermie, brady- of tachycardie, hyper- of hypotensie tot shock, maag-darmstoornissen, duizeligheid, verwardheid, miose, agitatie, apathie tot lethargie. Convulsies ontwikkelen zich voornamelijk bij kinderen. Longoedeem kan voorkomen. Serotoninesyndroom is gemeld.

Therapie

i.v.: 0,4 mg naloxon, zo nodig na 2–3 min herhalen; max. 1,2 mg; kinderen: 10 microg/kg lichaamsgewicht. Convulsies bestrijden met diazepam. Naloxon kan de ademhalingsdepressie bestrijden ter overbrugging tot beademing, maar ook de kans op convulsies vermeerderen. Behandeling serotoninesyndroom: zo nodig externe koeling bij hyperthermie, sedatie met benzodiazepinen (bij neuromusculaire stoornissen en agitatie).

Zie voor meer informatie over symptomen en behandeling toxicologie.org/tramadol en/of vergiftigingen.info (zoek op tramadol).

Overdosering

Symptomen

Ademhalingsdepressie, variërend van hypoventilatie tot ademhalingsstilstand. Ook kunnen bewustzijnsverlies, coma, cardiovasculaire shock en spierstijfheid optreden.

Therapie

Naast symptomatische behandeling: naloxon 0,4–2 mg i.v., eventueel i.m., zo nodig om de 2–3 minuten herhalen.

Voor meer informatie over symptomen en behandeling zie: toxicologie.org/opioïden of vergiftigingen.info.

Overdosering

Voor symptomen en behandeling zie ook toxicologie.org/opioïden en/of vergiftigingen.info.

Symptomen

zijn voornamelijk toe te schrijven zijn aan oxycodon: miose, ademhalingsdepressie, depressie van het centrale zenuwstelsel (van stupor tot coma), hypothermie, hypotonie, non-cardiogeen pulmonaal oedeem, bradycardie, hypotensie, circulatoir falen en shock.

Therapie

opioïdantagonist (bv. aanvullend naloxon intraveneus).

Eigenschappen

Niet-selectieve μ-, δ- en κ-opiaatreceptoragonist met een matig analgetische werking, en daarnaast een antitussief effect. Tramadol remt de neuronale heropname van noradrenaline en versterkt de afgifte van serotonine.

Analgetische werking: binnen 1 uur. Werkingsduur: 4–8 uur, afhankelijk van de intensiteit van de pijn.

Kinetische gegevens

Resorptie	vrijwel volledig (ca. 90%).
F	ca. 70%.
T _max	oraal 1–2 uur, caps./tabl. mga 5–6½ uur, rectaal 3 uur, i.m. 45 min.
V _d	2,9 ± 0,57 l/kg.
Overig	passeert bloed-hersenbarrière.
Metabolisering	in de lever door CYP2D6 tot o.a. de actieve metaboliet O-desmethyltramadol en door CYP2D6 en CYP3A4 in N-desmethyltramadol. Bij poor metabolizers is er een verhoogde plasmaconcentratie van tramadol en sterk verlaagde concentratie van O-desmethyltramadol.
Eliminatie	vrijwel volledig met de urine vnl. als metabolieten.
T _1/2el	6 uur, kan met een factor 1,2- 1,4 verlengd zijn bij ouderen > 75 jaar, bij ernstige lever- of nierfunctiestoornissen twee- à drievoudig verlengd, na caps./tabl. mga ca. 16 uur.

Uitleg afkortingen

F	biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt)
T _max	tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening
V _d	verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam)
T _1/2	plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren)
T _1/2el	plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd

Eigenschappen

Opiaatagonist met sterk analgetische werking. De werking treedt snel in en houdt zeer kort aan. Dit preparaat valt onder de bepalingen van de Opiumwet in zijn volle omvang.

Kinetische gegevens

V _d	0,35 l/kg. Remifentanilspiegels zijn evenredig aan de toegediende dosis. Toename van de infusiesnelheid met stappen van 0,1 microg/kg/ml geeft een toename van de remifentanilbloedspiegel van 2,5 nanog/ml per stap.
Metabolisering	in bloed en weefsels door niet-specifieke esterasen tot weinig actieve (niet van klinische betekenis) metabolieten.
Eliminatie	hoofdzakelijk met de urine.
T _1/2el	3–10 min.

Uitleg afkortingen

F	biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt)
T _max	tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening
V _d	verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam)
T _1/2	plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren)
T _1/2el	plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd

Eigenschappen

Sufentanil is een opiaat, agonist van de μ-receptor, met sterk analgetische werking (ca. 10× sterker dan fentanyl). Werking: i.v.: onmiddellijk; epiduraal: na 5–10 min (volwassenen), circa 3 min (kinderen 4–12 j.). Werkingsduur: dosisafhankelijk, bij volwassenen bij 0,5–1 microg/kg lichaamsgewicht i.v.: ca. 30–60 min, bij kinderen 4–12 jaar epiduraal 0,75 microg/kg: ca. 200 min. Dit preparaat valt onder de bepalingen van de Opiumwet in zijn volle omvang.

Kinetische gegevens

T _max	na epidurale toediening 15–45 min in cerebrospinale vloeistof.
Eiwitbinding	92% voor volwassenen, bij kinderen iets lager.
V _d	circa 5 l/kg bij volwassenen, bij kinderen lager.
Metabolisering	m.n. in de lever en dunne darm door CYP3A4 tot inactieve metabolieten. Met name de halfwaardetijd in de distributiefase bepaalt de afnamesnelheid van de plasmaconcentratie.
Eliminatie	vnl. met de urine als metabolieten.
T _1/2el	i.v.: 2,3–4,5 min, 35–73 min (distributiefase), 4,1–16 uur (subtherapeutische concentraties). Bij levercirrose ca. 30% langer.

Uitleg afkortingen

F	biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt)
T _max	tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening
V _d	verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam)
T _1/2	plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren)
T _1/2el	plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd

Eigenschappen

Analgeticum, combinatie van een opioïdreceptoragonist (oxycodon, voor de μ-, к- en δ-receptor) en een opioïdreceptorantagonist (naloxon). Naloxon antagoneert lokaal het obstiperend effect van oxycodon op het maag-darmkanaal. Voor meer informatie over de eigenschappen zie de preparaatteksten van de afzonderlijke stoffen: oxycodon#eigenschappen en naloxon#eigenschappen. Dit preparaat valt onder de bepalingen van de Opiumwet in zijn volle omvang.

Kinetische gegevens

F	< 3% (naloxon oraal) door een groot 'first pass'-effect.

Uitleg afkortingen

F	biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt)
T _max	tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening
V _d	verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam)
T _1/2	plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren)
T _1/2el	plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd

tramadol

remifentanil

sufentanil

oxycodon/​naloxon

Samenstelling

Tramadol (hydrochloride) Diverse fabrikanten

Tramal (hydrochloride) Grünenthal bv

Uitleg symbolen

Samenstelling

Remifentanil (als hydrochloride) XGVS Diverse fabrikanten

Uitleg symbolen

Samenstelling

Sufenta (als citraat) Piramal critical care

Sufentanil (als citraat) XGVS Diverse fabrikanten

Uitleg symbolen

Samenstelling

Targinact XGVS Mundipharma Pharmaceuticals bv

Uitleg symbolen

Advies

Advies

Advies

Advies

Indicaties

Gerelateerde informatie

Indicaties

Gerelateerde informatie

Indicaties

Gerelateerde informatie

Indicaties

Gerelateerde informatie

Doseringen

Acute pijn en chronische pijn

Volwassenen en kinderen > 12 j.

Ouderen

Kinderen 1–12 j.

Toediening

Doseringen

Als analgeticum tijdens algehele anesthesie

Volwassenen

Kinderen 1–12 jaar

Ouderen (> 65 j.)

Anesthesie bij hartchirurgie

Volwassenen

Anesthesie tijdens spontane ademhaling

Volwassenen

Analgeticum voor kunstmatig beademde intensivecare-patiënten gedurende max. 3 dagen

Volwassenen

Toediening

Doseringen

Conventionele anesthesie

Volwassenen

Kinderen > 1 maand

Analgetische anesthesie

Volwassenen

Postoperatieve epidurale pijnbestrijding

Volwassenen

Kinderen > 1 jaar

Epiduraal als adjuvans bij analgesie tijdens weeën en bevalling

Volwassenen

Continue epidurale infusie

Volwassenen

Doseringen

Ernstige pijn

Volwassenen

Rustelozebenen-syndroom

Volwassenen

Bijwerkingen

Bijwerkingen

Bijwerkingen

Bijwerkingen

Interacties

Interacties

Interacties

Interacties

Zwangerschap

Zwangerschap

Zwangerschap

Zwangerschap

Lactatie

Lactatie

oxycodon/naloxon