Farmacotherapeutisch Kompas

U bevindt zich hier:

Farmacotherapeutisch Kompas Geneesmiddelen
Wis invoer

Uitbreiden…

Open/sluiten

Welke geneesmiddelen wilt u aan de vergelijking toevoegen?

baricitinib

immunosuppressiva, selectieve L04AA37

Sluiten

apremilast

immunosuppressiva, selectieve L04AA32

Sluiten

Samenstelling

Zie voor hulpstoffen de productinformatie van CBG/EMA of raadpleeg een apotheker.

Olumiant XGVS Eli Lilly Nederland

Toedieningsvorm
Tablet, omhuld
Sterkte
2 mg, 4 mg

Uitleg symbolen

XGVS Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS).
OTC 'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel.
Bijlage 2 Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering.
Aanvullende monitoring Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb.

Samenstelling

Zie voor hulpstoffen de productinformatie van CBG/EMA of raadpleeg een apotheker.

Otezla XGVS Aanvullende monitoring Amgen bv

Toedieningsvorm
Tablet, omhuld
Sterkte
30 mg
Toedieningsvorm
Tablet, omhuld
Verpakkingsvorm
startverpakking

Bevat per verpakking: 4 tabletten van 10 mg, 4 tabletten van 20 mg en 19 tabletten van 30 mg.

Uitleg symbolen

XGVS Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS).
OTC 'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel.
Bijlage 2 Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering.
Aanvullende monitoring Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb.

Advies

Start bij (een vermoeden van) reumatoïde artritis (RA) in de eerstelijnszorg met een NSAID en verwijs zo snel mogelijk naar de reumatoloog. Behandel in de tweedelijnszorg volgens de ‘treat-to-target’-strategie; pas medicatie aan op basis van intensieve monitoring van de ziekteactiviteit, met als doel het bereiken van remissie of lage ziekteactiviteit. Methotrexaat (MTX) is de hoeksteen van de behandeling, in de initiële fase gecombineerd met een systemisch glucocorticoïd (GC). Switch bij onvoldoende resultaat naar een andere ‘conventional synthetic disease modifying antirheumatic drug’ (csDMARD) of voeg een andere csDMARD, een biological (bDMARD) of een ‘targeted synthetic’ DMARD (tsDMARD) toe. Overweeg onder intensieve monitoring van de ziekteactiviteit om, wanneer het behandeldoel is bereikt, de dosis van geneesmiddelen bij combinatietherapie te reduceren of volledig af te bouwen.

Baricitinib kan bij RA worden ingezet, na falen van een tweede csDMARD of een bDMARD.

De basisbehandeling van constitutioneel eczeem is het dagelijks gebruiken van indifferente middelen. Bij matig eczeem daarnaast behandelen met klasse 1- of klasse 2-corticosteroïden. Bij ernstig eczeem heeft kortdurend dagelijks gebruik (tot 2 à 3 weken) met klasse 3-corticosteroïden de voorkeur, in het gezicht of in huidplooien hebben klasse 1- of klasse 2-corticosteroïden de voorkeur. Bij verbetering corticosteroïden afbouwen. Overweeg pulstherapie met klasse 2-corticosteroïden bij frequente recidieven van ernstig eczeem. Bij de keuze van de zalf- of crèmebasis is de ervaring en voorkeur van de patiënt doorslaggevend. Als lokale therapie onvoldoende effect sorteert, kunnen in de tweedelijnszorg intensievere vormen van lokale behandeling, lichttherapie of systemische middelen worden toegepast.

De plaatsbepaling van JAK remmers binnen de NVDV-richtlijn Constitutioneel eczeem 2019 is nog niet vastgesteld. Zie het standpunt Baricitinib (2021) op nvdv.nl voor aanbevelingen voor het voorschrijven van baricitinib bij volwassenen met constitutioneel eczeem .

Voor baricitinib is voor de indicatie alopecia areata geen advies vastgesteld over de plaats in de medicamenteuze behandeling.

Advies

Behandel psoriasis in eerste instantie lokaal met indifferente middelen, zo nodig gecombineerd met een klasse 3-corticosteroïd. Voeg bij onvoldoende effect een lokaal vitamine D-analoog toe. Stap bij onvoldoende effect hiervan over op een klasse 4-corticosteroïd. Bouw na max. 4 weken het dagelijks gebruik van corticosteroïden en vitamine D-analoga af tot een intermitterende behandeling. Continueer de indifferente middelen dagelijks. Om een schilferlaag te verwijderen kan een ontschilferingsmiddel worden toegepast. Bij kinderen en bij toepassing in het gezicht of in huidplooien heeft een klasse 2-corticosteroïd de voorkeur. De keuze voor een applicatievorm is afhankelijk van de locatie van de huidafwijkingen (o.a. wel of niet behaarde hoofdhuid) en in belangrijke mate ook van de voorkeur van de patiënt. Bij onvoldoende resultaat van een lokale therapie, worden in de tweedelijnszorg intensievere vormen van lokale behandeling, lichttherapie of systemische middelen toegepast. Zie voor meer informatie de NVDV-richtlijn Psoriasis .

Behandeling met het immunosuppressivum apremilast is aan te bevelen als inductie- of onderhoudsbehandeling bij patiënten met matige tot ernstige chronische plaque-psoriasis, indien foto(chemo)therapie en conventionele systemische behandelingen ontoereikend of gecontra-indiceerd zijn, of niet worden verdragen.

Voor de behandeling van actieve artritis psoriatica kan het volgens het NVR-Standpunt apremilast (pdf 0,4 MB, 2016), alleen of in combinatie met een disease-modifying antirheumatic drug (DMARD) overwogen worden bij volwassenen die onvoldoende respons hadden of intolerant waren voor eerdere DMARD-therapie (conventioneel en biological) in combinatie met een conventioneel DMARD of als monotherapie.

Indicaties

  • Matige tot ernstige reumatoïde artritis bij volwassen patiënten, die onvoldoende reageren op één of meer DMARD's of deze niet verdragen. Als monotherapie of in combinatie met methotrexaat.
  • Matig tot ernstig constitutioneel eczeem bij volwassenen die in aanmerking komen voor systemische therapie.
  • Ernstige alopecia areata bij volwassenen.

Gerelateerde informatie

  • Reumatoïde artritis
  • constitutioneel eczeem

Indicaties

  • Matige tot ernstige chronische plaquepsoriasis bij volwassenen met onvoldoende respons op, of een contra-indicatie of een intolerantie voor andere systemische therapieën zoals ciclosporine, methotrexaat en PUVA (psoraleen en ultraviolet-A-licht).
  • Actieve artritis psoriatica (PsA), alleen of in combinatie met DMARD's, bij volwassenen die een onvoldoende respons hebben vertoond op of intolerant waren voor een eerdere DMARD-therapie.
  • Mondzweren die verband houden met ziekte van Behçet (BD) bij volwassenen die in aanmerking komen voor systemische therapie.

Gerelateerde informatie

  • psoriasis

Doseringen

Klap alles open Klap alles dicht

Reumatoïde artritis

Volwassenen tot 75 jaar

4 mg 1×/dag. Overweeg bij stabiele ziekteactiviteit de dosering te verlagen naar 2 mg 1×/dag.

Volwassenen vanaf 75 jaar of patiënten met een voorgeschiedenis van chronische of recidiverende infecties

2 mg 1×/dag.

Constitutioneel eczeem

Volwassenen tot 75 jaar

4 mg 1×/dag. Overweeg bij stabiele ziekteactiviteit de dosering te verlagen naar 2 mg 1×/dag. Bij geen verbetering na 8 weken overweeg de behandeling te staken.

Tijdens de behandeling kan zonodig tevens een lokaal corticosteroïd worden gebruikt. Een lokale calcineurine-remmer is ook mogelijk, maar deze alleen gebruiken bij probleemgebieden zoals het gezicht, de hals, intertrigineuze gebieden en de genitaliën.

Volwassenen vanaf 75 jaar of patiënten met een voorgeschiedenis van chronische of recidiverende infecties

2 mg 1×/dag.

Alopecia areata

Volwassenen tot 75 jaar

4 mg 1×/dag. Overweeg bij stabiele ziekteactiviteit de dosering te verlagen naar 2 mg 1×/dag. Bij geen verbetering na 36 weken overweeg de behandeling te staken.

Volwassenen vanaf 75 jaar of patiënten met een voorgeschiedenis van chronische of recidiverende infecties

2 mg 1×/dag.

Bij gelijktijdig gebruik van sterke OAT3-remmers (bv. probenecide): 2 mg 1×/dag.

Bij ouderen (≥ 75 jaar): 2 mg 1×/dag. De klinische ervaring is zeer beperkt.

Verminderde nierfunctie: bij creatinineklaring 30–60 ml/min: 2 mg 1×/dag; niet gebruiken bij een creatinineklaring < 30 ml/min.

Verminderde leverfunctie: bij een milde of matig-ernstige leverfunctiestoornis is geen dosisaanpassing nodig; niet gebruiken bij een ernstige leverfunctiestoornis.

Toediening: innemen met of zonder voedsel, op een moment naar keuze.

Doseringen

Klap alles open Klap alles dicht

Plaquepsoriasis, artritis psoriatica, ziekte van Behçet

Volwassenen

Beginnen met een dosistitratie: startverpakking: dag 1 's ochtends 10 mg, dag 2 's ochtends en 's avonds 10 mg, dag 3 's ochtends 10 mg en 's avonds 20 mg, dag 4 's ochtends en 's avonds 20 mg, dag 5 's ochtends 20 mg en 's avonds 30 mg en dag 6 's ochtends en 's avonds 30 mg. Daarna 's ochtends en 's avonds 30 mg. De tabletten innemen met een tussentijd van circa 12 uur. Doorgaans wordt de grootste verbetering waargenomen binnen 24 weken voor psoriasis en psoriatische artritis en binnen 12 weken voor de ziekte van Behçet. Indien na deze tijdsperiode geen teken van verbetering is opgetreden, de behandeling heroverwegen. De respons van de patiënt regelmatig evalueren.

Bij ernstig verminderde nierfunctie (creatinineklaring < 30 ml/min): dosistitratie: dag 1 t/m 3: 's ochtends 10 mg, dag 4 en 5: 's ochtends 20 mg en dag 6: 's ochtends 30 mg. Daarna 30 mg 1×/dag. Er is geen dosisaanpassing nodig bij licht en matig verminderde nierfunctie (creatinineklaring > 30 ml/min).

Ouderen: er is geen dosisaanpassing nodig.

Verminderde leverfunctie: er is geen dosisaanpassing nodig.

Vergeten dosis: een vergeten dosis alsnog zo snel mogelijk innemen, tenzij het bijna tijd is voor de volgende dosis.

De tablet in zijn geheel (zonder kauwen of fijnmalen) innemen, met of zonder voedsel.

Bijwerkingen

Ademhalingsstelsel, borstkas en mediastinum

Hoesten -
Longembolie Soms

Algemeen en toedieningsplaats

Vermoeidheid -
Zwelling aangezicht Soms

Bloed en lymfestelsel

Neutropenie Soms
Trombocytose Vaak

Bloedvaten

Diepe veneuze trombose Soms

Huid en onderhuid

Acne Vaak
Angio-oedeem -
Rash Vaak
Urticaria Soms

Immuunsysteem

Overgevoeligheid -

Infecties

Bovenste-luchtweginfectie Zeer vaak
Bronchitis -
Diverticulitis Soms
Epiglottitis Zeer vaak
Faryngitis Zeer vaak
Folliculitis Vaak
Gastro-enteritis Vaak
Herpes simplex Vaak
Herpes zoster Vaak
Laryngitis Zeer vaak
Nasofaryngitis -
Pneumonie Vaak
Sinusitis Zeer vaak
Tonsillitis Zeer vaak
Urineweginfectie Vaak

Maagdarmstelsel

Braken -
Buikpijn Vaak
Diarree -
Dyspepsie -
Gastro-intestinale bloeding -
Gastro-oesofageale refluxziekte -
Nausea Vaak
Verhoogde stoelgangsfrequentie -

Onderzoeken

Alanine-aminotransferase verhoogd Vaak
Aspartaataminotransferase verhoogd Soms
Creatinekinase verhoogd Vaak
Gewicht verhoogd Soms
Gewicht verlaagd -

Psyche

Depressie -
Insomnia -
Suïcidaal gedrag -

Skeletspieren en bindweefsel

Rugpijn -

Stofwisseling en voeding

Hypercholesterolemie Zeer vaak
Hypertriglyceridemie Soms
Verminderde eetlust -

Zenuwstelsel

Hoofdpijn Vaak
Migraine -
Spanningshoofdpijn -
  • Herpes zoster vaak bij RA, soms bij alopecia areata en zeer zelden bij CE.
  • Folliculitis bij alopecia areata, op de hoofdhuid bij hernieuwde haargroei.
  • Trombocytose > 600×109.
  • Verhoogd ALAT ≥ 3× de 'upper limit of normal range' (ULN).
  • Verhoogd creatinekinase > 5× de ULN.
  • Neutropenie < 1×109 cellen/l.
  • Verhoogd ASAT ≥ 3× de ULN. Vaak bij alopecia areata.
  • Informatie van Lareb over dit middel
  • Meldformulier bijwerkingen

Bijwerkingen

Ademhalingsstelsel, borstkas en mediastinum

Hoesten Vaak
Longembolie -

Algemeen en toedieningsplaats

Vermoeidheid Vaak
Zwelling aangezicht -

Bloed en lymfestelsel

Neutropenie -
Trombocytose -

Bloedvaten

Diepe veneuze trombose -

Huid en onderhuid

Acne -
Angio-oedeem ?
Rash Soms
Urticaria Soms

Immuunsysteem

Overgevoeligheid Soms

Infecties

Bovenste-luchtweginfectie Zeer vaak
Bronchitis Vaak
Diverticulitis -
Epiglottitis -
Faryngitis -
Folliculitis -
Gastro-enteritis -
Herpes simplex -
Herpes zoster -
Laryngitis -
Nasofaryngitis Vaak
Pneumonie -
Sinusitis -
Tonsillitis -
Urineweginfectie -

Maagdarmstelsel

Braken Vaak
Buikpijn Vaak
Diarree Zeer vaak
Dyspepsie Vaak
Gastro-intestinale bloeding Soms
Gastro-oesofageale refluxziekte Vaak
Nausea Zeer vaak
Verhoogde stoelgangsfrequentie Vaak

Onderzoeken

Alanine-aminotransferase verhoogd -
Aspartaataminotransferase verhoogd -
Creatinekinase verhoogd -
Gewicht verhoogd -
Gewicht verlaagd Soms

Psyche

Depressie Vaak
Insomnia Vaak
Suïcidaal gedrag Soms

Skeletspieren en bindweefsel

Rugpijn Vaak

Stofwisseling en voeding

Hypercholesterolemie -
Hypertriglyceridemie -
Verminderde eetlust Vaak

Zenuwstelsel

Hoofdpijn Zeer vaak
Migraine Vaak
Spanningshoofdpijn Vaak
  • Misselijkheid en diarree verdwijnen doorgaans binnen 4 weken.
  • Gewichtsvermindering; bij patiënten met PsA en PSOR, die tot 52 weken werden behandeld, gemiddeld ca. 2 kg (bij ca. 14% is een 5–10% gewichtsverlies van waargenomen en bij ca. 6%, een gewichtsverlies van >10%). Bij patiënten met BD die 52 weken werden behandeld, is gemiddeld 0,52 kg gewichtsverlies (bij ca. 11,8% is een gewichtsverlies van 5–10% waargenomen en bij 3,8% een gewichtsverlies van > 10%). Zie ook de rubriek Waarschuwingen en voorzorgen.
  • Informatie van Lareb over dit middel
  • Meldformulier bijwerkingen

Interacties

Combinatie met 'biological' DMARD's, biologische immunomodulatoren of andere JAK-remmers wordt ontraden omdat een risico op additieve immunosuppressie niet kan worden uitgesloten. Bij RA zijn gegevens beperkt over combinatie met krachtige immunosuppressiva (zoals azathioprine, tacrolimus, ciclosporine). Bij constitutioneel eczeem en alopecia areata is de combinatie niet onderzocht en wordt deze niet aanbevolen.

Bij patiënten die een OAT3-remmer met een hoog remmend potentieel gebruiken (bv. probenecide), de dosering van baricitinib aanpassen (zie rubriek Dosering). Wees voorzichtig bij combinatie van baricitinib met leflunomide of teriflunomide omdat het een verhoogde blootstelling aan baricitinib kan geven.

Combinatie met levende, verzwakte vaccins wordt niet aanbevolen.

Interacties

Gelijktijdige toediening van de sterke CYP3A4-inductor rifampicine resulteerde in een daling van de blootstelling van apremilast met ca. 72% en van de maximale serumconcentratie met ca. 43%; in verband met een mogelijk verminderde respons de combinatie met sterke CYP3A4-inductoren (zoals rifampicine, fenobarbital, carbamazepine, fenytoïne en sint-janskruid) vermijden. Apremilast kan wel gelijktijdig worden toegediend met sterke CYP3A4-remmers.

Wees zeer voorzichtig bij gelijktijdig gebruik van geneesmiddelen die psychiatrische klachten kunnen veroorzaken, zie de rubriek Waarschuwingen/Voorzorgen.

Apremilast kan gelijktijdig worden toegediend met een lokale behandeling voor psoriasis zoals corticosteroïden, koolteershampoo en salicylzuurpreparaten voor de hoofdhuid en met UVB-fototherapie.

Zwangerschap

Teratogenese: Bij de mens onvoldoende gegevens, bij dieren teratogeen gebleken.

Farmacologisch effect: Bij dieren is een ongunstig effect op de botontwikkeling in utero waargenomen.

Advies: Gebruik is gecontra-indiceerd.

Overig: Vrouwen die zwanger kunnen worden dienen effectieve anticonceptie toe te passen tijdens en ten minste 1 week na de behandeling.

  • Informatie van Lareb over dit middel bij zwangerschap

Zwangerschap

Teratogenese: Bij de mens, onvoldoende gegevens. Bij dieren alleen bij supratherapeutische doseringen aanwijzingen voor schadelijkheid (verminderd foetaal gewicht, vertraagde ossificatie van het supraoccipitale schedelbot, prenatale sterfte).

Advies: Gebruik is gecontra-indiceerd.

Overig: Vóór behandeling zwangerschap uitsluiten. Tijdens de behandeling dient een vruchtbare vrouw adequate anticonceptieve maatregelen te nemen.

  • Informatie van Lareb over dit middel bij zwangerschap

Lactatie

Overgang in de moedermelk: Onbekend. Ja, bij dieren. Een nadelig effect bij de zuigeling kan niet worden uitgesloten.

Advies: Gebruik van dit geneesmiddel óf het geven van borstvoeding ontraden.

  • Informatie van Lareb over dit middel bij lactatie

Lactatie

Overgang in de moedermelk: Onbekend. Ja, bij dieren.

Farmacologisch effect: Nadelige effecten bij de zuigeling kunnen niet worden uitgesloten.

Advies: Het gebruik van dit geneesmiddel of het geven van borstvoeding ontraden.

  • Informatie van Lareb over dit middel bij lactatie

Contra-indicaties

Zie de rubriek Zwangerschap.

Contra-indicaties

Zie de rubriek Zwangerschap.

Waarschuwingen en voorzorgen

Controleer vooraf op tuberculose (TB). Niet toepassen bij actieve TB. Overweeg voor start met baricitinib anti-TB therapie bij niet eerder behandelde, latente TB.

Controleer vooraf op viraal hepatitis B en C. In de klinische onderzoeken waren patiënten met een actieve hepatitis B of C uitgesloten van deelname. Patiënten positief voor hepatitis C-antilichamen, maar negatief voor hepatitis C-virus-RNA mochten deelnemen. Patiënten met antilichamen tegen het hepatitis B-surface en core-antigeen (dus anti-HBs en anti-HBc) maar zonder HBsAg: monitoren op de expressie van hepatitis B-DNA. Bij expressie hiervan de behandeling onderbreken of een gespecialiseerde arts op dit gebied raadplegen.

Laboratoriummonitoring: behandeling niet beginnen of voortzetten bij een ANC < 1 × 109 cellen/liter, een ALC < 0,5 × 109 cellen/liter of een hemoglobinegehalte < 5 mmol/liter.

Beoordeel na 12 weken de lipidenparameters; bij verhoogde waarden behandelen volgens de geldende richtlijnen.

Verhoging levertransaminasen: dosisafhankelijke verhoging van ALAT en ASAT zijn gemeld. De meeste gevallen van verhoging waren asymptomatisch en voorbijgaand. Onderbreek tijdelijk de behandeling bij verhoogde ALAT- of ASAT-waarden en vermoeden van leverschade, tot door het geneesmiddel geïnduceerde leverschade is uitgesloten.

Als een infectie optreedt, de patiënt monitoren; de behandeling tijdelijk staken als standaardbehandeling van de infectie niet effectief is. Behandeling pas hervatten nadat de infectie verdwenen is.

Virale heractivatie is gemeld, waaronder gevallen van reactivatie van het herpesvirus (bv. herpes zoster, herpes simplex). Staak de behandeling bij optreden van herpes zoster totdat de verschijnselen zijn verdwenen.

Staak behandeling bij ernstige allergische of anafylactische reactie. Gevallen van overgevoeligheid zijn gemeld.

Wees voorzichtig bij risicofactoren voor diepveneuze trombose (DVT) en longembolie (LE), zoals hogere leeftijd, obesitas, een medische voorgeschiedenis met DVT/LE of bij operatief ingrijpen en daardoor immobilisatie. Staak de behandeling bij symptomen van DVT/LE, evalueer en geef passende behandeling.

Het risico op maligniteiten waaronder lymfoom is bij patiënten met reumatoïde artritis verhoogd. Immunomodulerende middelen kunnen de kans op maligniteiten waaronder lymfomen doen toenemen.

Diverticulitis en gastro-intestinale perforatie zijn gemeld. Wees voorzichtig bij patiënten met divertikelziekte, vooral bij chronisch gebruik van middelen die het risico op diverticulitis kunnen verhogen zoals NSAID's, corticosteroïden en opioïden. Laat patiënten met (nieuwe) buikklachten direct contact opnemen.

Breng vaccinatiestatus op orde vóór aanvang van de behandeling, in overeenstemming met laatste vaccinatierichtlijnen.

Onderzoeksgegevens: De veiligheid en werkzaamheid bij een ernstige leverfunctiestoornis of bij kinderen (van 0–18 j.) zijn niet vastgesteld.

Waarschuwingen en voorzorgen

Staak behandeling bij het optreden van suïcidale gedachten of suïcidaal gedrag. Apremilast is geassocieerd met een verhoogd risico op psychische stoornissen zoals slapeloosheid en depressie. Er zijn gevallen van suïcidale gedachten, suïcidaal gedrag en van zelfmoord gemeld tijdens behandeling, zowel bij patiënten met als zonder een voorgeschiedenis van depressie; Bij een voorgeschiedenis van psychiatrische klachten of bij gebruik van andere geneesmiddelen die psychiatrische klachten kunnen veroorzaken, de balans tussen werkzaamheid en risico’s zorgvuldig afwegen; indien psychiatrische klachten verergeren of nieuwe klachten optreden de behandeling staken. Laat patiënten en verzorgers onmiddellijk contact opnemen bij elke gedrags- of stemmingsverandering en/of elk symptoom van suïcidale gedachten.

Overweeg staken bij ernstige diarree, misselijkheid of braken. Deze bijwerkingen zijn gemeld (soms met ziekenhuisopname) en treden meestal op in de eerste paar weken van de behandeling. Vooral ouderen (> 65 j.) lopen meer kans op complicaties.

Controleer bij patiënten met ondergewicht bij begin van de behandeling regelmatig het lichaamsgewicht. Overweeg bij onverklaarbaar en klinisch significant gewichtsverlies bij deze patiënten de behandeling te staken; zie ook de rubriek Bijwerkingen.

De veiligheid van apremilast is niet onderzocht bij een verminderde leverfunctie en bij een matig of ernstig verminderde nierfunctie. De werkzaamheid en veiligheid zijn niet vastgesteld bij kinderen tot 17 jaar.

Overdosering

Voor informatie over een vergiftiging met baricitinib neem contact op met het Nationaal Vergiftigingen Informatie Centrum.

Eigenschappen

Immunosuppressivum. Remt reversibel en selectief Januskinase (JAK)1 en JAK2. Januskinasen zijn enzymen die intracellulaire signalen van celoppervlaktereceptoren omzetten voor een aantal cytokinen en groeifactoren die een rol spelen bij hematopoëse, ontsteking en de afweerfunctie. Door een gedeeltelijke remming van de enzymactiviteit van JAK1 en JAK2 moduleert het intracellulaire signaalroutes van 'signal transducers and activators of transcription' (STAT's) .

Kinetische gegevens

T max ca. 1 uur (bereik 0,5–3 uur).
F ca. 79%.
V d ca. 1,1 l/kg.
Metabolisering in vitro < 10% door CYP3A4.
Eliminatie voornamelijk met de urine (onveranderd ca. 69%) en in de feces (onveranderd ca. 15%).

Uitleg afkortingen

F biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt)
T max tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening
V d verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam)
T 1/2 plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren)
T 1/2el plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd

Eigenschappen

Selectief immunosuppressivum. Remt fosfodi-esterase-4 (PDE-4) in inflammatoire cellen, waardoor een downregulatie van de inflammatoire respons optreedt, met een afname in inflammatoire cytokinen zoals TNF-α, IL-23 en IL-17 en een stijging van anti-inflammatoire cytokinen zoals IL-10.

Kinetische gegevens

F ca. 73%.
T max ca. 2,5 uur.
V d 1,24 l/kg.
Metabolisering uitgebreid via CYP- en niet-CYP-gemedieerde wegen, waaronder oxidatie, hydrolyse en conjugatie. Oxidatief voornamelijk via CYP3A4.
Eliminatie voornamelijk als metabolieten; met de urine ca. 60%, met de feces ca. 40%.
T 1/2el ca. 9 uur.

Uitleg afkortingen

F biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt)
T max tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening
V d verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam)
T 1/2 plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren)
T 1/2el plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd

Groepsinformatie

baricitinib hoort bij de groep immunosuppressiva, selectieve.

  • abatacept (L04AA24) Vergelijk
  • anifrolumab (L04AA51) Vergelijk
  • apremilast (L04AA32) Vergelijk
  • avacopan (L04AA59) Vergelijk
  • belatacept (L04AA28) Vergelijk
  • belimumab (L04AA26) Vergelijk
  • eculizumab (L04AA25) Vergelijk
  • everolimus (bij transplantatie) (L04AA18) Vergelijk
  • filgotinib (L04AA45) Vergelijk
  • leflunomide (L04AA13) Vergelijk
  • mycofenolaatmofetil (L04AA06) Vergelijk
  • mycofenolzuur (L04AA06) Vergelijk
  • ravulizumab (L04AA43) Vergelijk
  • sirolimus (L04AA10) Vergelijk
  • thymocytenglobuline (L04AA04) Vergelijk
  • tofacitinib (L04AA29) Vergelijk
  • upadacitinib (L04AA44) Vergelijk
  • vedolizumab (L04AA33) Vergelijk

Groepsinformatie

apremilast hoort bij de groep immunosuppressiva, selectieve.

  • abatacept (L04AA24) Vergelijk
  • anifrolumab (L04AA51) Vergelijk
  • avacopan (L04AA59) Vergelijk
  • baricitinib (L04AA37) Vergelijk
  • belatacept (L04AA28) Vergelijk
  • belimumab (L04AA26) Vergelijk
  • eculizumab (L04AA25) Vergelijk
  • everolimus (bij transplantatie) (L04AA18) Vergelijk
  • filgotinib (L04AA45) Vergelijk
  • leflunomide (L04AA13) Vergelijk
  • mycofenolaatmofetil (L04AA06) Vergelijk
  • mycofenolzuur (L04AA06) Vergelijk
  • ravulizumab (L04AA43) Vergelijk
  • sirolimus (L04AA10) Vergelijk
  • thymocytenglobuline (L04AA04) Vergelijk
  • tofacitinib (L04AA29) Vergelijk
  • upadacitinib (L04AA44) Vergelijk
  • vedolizumab (L04AA33) Vergelijk

Kosten

Kosten laden…

Kosten

Kosten laden…

Zie ook

Geneesmiddelgroep

  • immunosuppressiva, selectieve

Indicaties

  • Reumatoïde artritis
  • constitutioneel eczeem

Externe links

  • Officiële productinformatie CBG/EMA
  • Medicijnkosten.nl
  • Geneesmiddelinformatie voor patiënten

Zie ook

Geneesmiddelgroep

  • immunosuppressiva, selectieve

Indicaties

  • psoriasis

Externe links

  • Officiële productinformatie CBG/EMA
  • Medicijnkosten.nl
  • Geneesmiddelinformatie voor patiënten
???naar.zoeken???
Zorginstituut Nederland
Onafhankelijke geneesmiddelinformatie
voor zorgprofessionals

Service

  • Contact
  • E-learning cursus FK
  • Mobiele apps
  • Help

Over

  • Over deze site
  • Verantwoording
  • Veelgestelde vragen
  • Proclaimer
  • Copyright
  • Cookies
Het Farmacotherapeutisch Kompas gebruikt analytische cookies om het gebruik van de website te analyseren en daarmee de website te kunnen verbeteren.
Lees meer over cookies en hoe u cookies kunt uitschakelen

Web-App

Installeer deze Web-App op je iPhone: Tap het deel-icoon en daarna "Zet op beginscherm".